セレネースの半減期と作用時間とは?

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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セレネースは、第一世代抗精神病薬(定型抗精神病薬)に分類されます。おもに統合失調症の治療薬として使われています。

セレネースの作用時間や効き目は、半減期から考えることができます。セレネースは最高血中濃度到達時間5.1時間・半減期51.6時間です。1日1回の服用でも効果は期待できますが、副作用を軽減するために1日2~3回で服用することが多いです。

ここでは、セレネースの半減期と作用時間について、詳しくみていきたいと思います。

 

1.薬の半減期とは?

薬を飲んでから血中濃度が半分になるまでの時間のことです。

薬を服用した時の、血中濃度の変化を図に表わして、Tmaxと半減期を説明します。

薬を飲み始めると、直後は血中濃度がどんどんと上がっていきます。薬の吸収がおわると、薬は代謝されて身体から出ていきますので、少しずつ血中濃度が減少していきます。身体が薬を代謝できるスピードは決まっていますので、どれくらいの量であっても一定のスピードで身体から抜けていきます。このため、薬の量が半分になるまでにかかる時間は、内服量にかかわらず一定になります。

この血中濃度が半分になるまでにかかる時間を半減期(T1/2)といいます。T1/2が短いほど、薬の切れ味がよく身体からすぐになくなるといえます。反対にT1/2が長いほど、薬が身体に蓄積しやすいといえます。

薬の効き方を考えるにあたって、もう1つのポイントがあります。最高血中濃度到達時間(Tmax)です。これは文字通りで、血中濃度がピークに達するまでの時間です。効果がでるまでのスピードに関係しています。Tmaxが短いほど、薬の効果がすぐに表れることを意味しています。

 

2.セレネースの作用時間と使い方

セレネースは最高血中濃度到達時間が5.1時間、半減期が51.6時間の定型抗精神病薬です。1.5~3mgから使われることが多いです。上限の用量は設定されていません。

セレネースを服用すると、5.1時間で血中濃度がピークになります。そこから少しずつ薬が身体から抜けていき、51.6時間ほどで血中濃度が半分になります。(外国人では24.1時間)

この血中濃度がピークになるまでの時間を「最高血中濃度到達時間」、血中濃度が半分になるまでを「半減期」といいます。

 

このため添付文章では、0.75~2.25mg(1回0.75mg1日1~3回)から始めることとされています。維持量は1日3~6mgといわれていますが、上限はありません。

セレネースは、作用時間を考えると1日1回でも服用できるお薬です。ただ、副作用を軽減するためには、1日2~3回に分けて服用することが多いです。

現在はセレネースから開始して治療していくことは少なく、第二世代抗精神病薬の効果が不十分で使われることが多いです。このため、少量ずつ追加していくことが多いです。

用量としては、1.5~3mgから使われることが多いです。大量に使っても比較的安全性は高いので、30~40mg使われていることもあります。あまりに多くても薬の効果が飽和してしまって、副作用ばかりが強くなってしまいます。せいぜい20mgくらいを上限にした方がよいと思われます。

 

セレネースの効果について知りたい方は、
セレネース錠の効果と特徴
をお読みください。

 

3.抗精神病薬の半減期と作用時間の比較

セレネースは、半減期が長いお薬です。1日1回の服用でも効果が期待できますが、副作用を軽減するために1日2~3回が基本となっています。

抗精神病薬の半減期を比較してみましょう。

抗精神病薬の半減期を一覧にして比較しました。

抗精神病薬の半減期をみることで、それぞれの薬の作用時間や効き方がある程度わかります。

半減期の長いジプレキサやエビリファイでは、1日1回の服用でも十分に効果が持続します。半減期の短いルーランやセロクエルでは、1日に2~3回の服用が必要になります。

ロナセンやリスパダールでも1日2~3回の服用となることが多いですが、どちらも1日1回でも効果が持続します。セレネースでは、反復投与によって半減期が60時間以上に延びていきます。リスパダールでは、活性代謝産物が長く残って作用します。

セレネースは半減期が長く、1日1回の服用でも効果は持続します。ですが、ドパミン遮断作用による副作用が強くなってしまうため、1日2~3回にわけて服用することが多いです。

 

薬を服用する人によっても、分解のしやすさには違いがあります。ですから、半減期だけではわからないこともあるのですが、薬の作用を考えていく目安になります。

抗精神病薬は、しっかりと飲み続けていくことが大切なお薬です。患者さんが実際に服用できなければ何の意味もありません。効果や副作用の特徴はもちろん大切ですが、服用のしやすさも意識しながらお薬を選んでいきます。

 

まとめ

半減期とは、薬を飲んでから血中濃度が半分になるまでの時間のことです。

セレネースは最高血中濃度到達時間が5.1時間、半減期が51.6時間の定型抗精神病薬です。1.5~3mgから使われることが多いです。上限の用量は設定されていません。

セレネースは、半減期が長いお薬です。1日1回の服用でも効果が期待できますが、副作用を軽減するために1日2~3回が基本となっています。

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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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