リーマスの半減期と血中濃度

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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リーマスは気分安定薬として、主に双極性障害の治療薬として使われています。多くのお薬とは違って、リーマスは血中濃度をきっちりと測りながら量を調整していくお薬です。リーマスが有効な血中濃度と中毒濃度がおおよそわかっているので、これらを目安に効果や副作用をみていきます。

リーマスの作用時間は、半減期から考えることができます。リーマスは最高血中濃度到達時間2.6時間・半減期18時間です。1日2~3回に分けて使っていくことが多いです。

ここでは、リーマスの半減期と血中濃度について、詳しくみていきたいと思います。

 

1.薬の半減期とは?

薬を飲んでから血中濃度が半分になるまでの時間のことです。

薬を服用した時の、血中濃度の変化を図に表わして、Tmaxと半減期を説明します。

薬を飲み始めると、直後は血中濃度がどんどんと上がっていきます。薬の吸収がおわると、薬は代謝されて身体から出ていきますので、少しずつ血中濃度が減少していきます。身体が薬を代謝できるスピードは決まっていますので、どれくらいの量であっても一定のスピードで身体から抜けていきます。このため、薬の量が半分になるまでにかかる時間は、内服量にかかわらず一定になります。

この血中濃度が半分になるまでにかかる時間を半減期(T1/2)といいます。T1/2が短いほど、薬の切れ味がよく身体からすぐになくなるといえます。反対にT1/2が長いほど、薬が身体に蓄積しやすいといえます。

薬の効き方を考えるにあたって、もう1つのポイントがあります。最高血中濃度到達時間(Tmax)です。これは文字通りで、血中濃度がピークに達するまでの時間です。効果がでるまでのスピードに関係しています。Tmaxが短いほど、薬の効果がすぐに表れることを意味しています。

 

2.リーマスの半減期と効果時間

リーマスは最高血中濃度到達時間が2.6時間、半減期が18時間の気分安定薬です。1日2~3回で使っていくことが多いです。

リーマスを服用すると、2.6時間で血中濃度がピークになります。そこから少しずつ薬が身体から抜けていき、18時間ほどで血中濃度が半分になります。

この血中濃度がピークになるまでの時間を「最高血中濃度到達時間」、血中濃度が半分になるまでを「半減期」といいます。

リーマスは作用時間がそこまで長くはないので、1日2~3回に分けて服用することが一般的です。毎日服用していると少しずつ身体に薬がたまっていき、およそ5日で血中濃度が安定します。このため、少なくとも1週間は様子をみながら効果をみていきます。

 

3.リーマスの血中濃度の測り方

血中濃度が安定した状態(定常状態)で、もっとも低くなる濃度を測定します。このため、薬の投与直前のタイミングで採血します。

リーマスは治療域と中毒域が近いこともあり、血中濃度を測りながら用量を決めていきます。血中濃度を測る時は、そのタイミングが重要です。

血中濃度の測定方法について図にしました。

リーマスを毎日服用していると、少しずつ薬が身体にたまっていきます。きっちりと服用していれば、およそ5日で血中濃度が安定します。1週間みておけば大丈夫でしょう。

血中濃度が安定したら、その効果をみるには波の一番下の血中濃度を測定する必要があります。一番低い時でも有効血中濃度におさまっていることが大切なのです。

この一番低い値をトラフ値といいます。トラフ値となるのは、薬を服用する直前のタイミングです。朝食後に服用していることが多いので、朝食前に採血するのが一般的です。

入院患者さんではタイミングをきっちり合わせられますが、外来患者さんでは難しいですね。薬を服用して8時間以上たっていれば大きな誤差はでませんので、朝にリーマスを服用している方では夕方になれば大丈夫です。

 

4.リーマスの血中濃度

有効血中濃度は0.4~1.0mEq/Lが目安で、1.5mEq/Lを超えてくると中毒症状がみられます。

リーマスは腎機能低下や脱水の影響をうけやすいので、患者さんごとに用量が異なります。

リーマスの開始用量は400~600mgとなることが多いです。高齢者や腎機能低下が明らかな場合は、200~300mgから始めていくこともあります。血中濃度を測定しながら、有効血中濃度となるように量を調整します。

有効血中濃度は0.4~1.0mEq/Lが目安です。1.5mEq/Lを超えてくると中毒症状が出てくるため、せいぜい1.2mEq/Lに抑えます。抗躁効果を期待するときは高用量が必要で、1.0mEq/L前後にします。

維持療法のときは、患者さんの状態に応じて低用量(0.4~0.6mEq/L)か高用量(0.8~1.0mEq/L)で様子を見ていきます。高用量の方が再発予防効果は高いですが、副作用が強まります。維持療法では低用量となることもあるので、服用回数を1日1回に減らせることもあります。

 

リーマスの効果について知りたい方は、
リーマス錠の効果と特徴
をお読みください。

 

5.気分安定薬の半減期と作用時間の比較

リーマスの半減期はそれなりに長いのですが、血中濃度が高まると副作用のリスクがあるので、1日2~3回に分けて使っていくことが多いです。低用量で大丈夫な場合は、1日1回の服用にすることもあります。

気分安定薬の半減期を比較してみましょう。

気分安定薬の半減期を比較してみました。

気分安定薬の半減期をみることで、それぞれの薬の作用時間や効き方がある程度わかります。

リーマスは比較的半減期は長いのですが、1回にまとめて服用して血中濃度が高くなってしまうと中毒症状が認められることがあります。このため、1日2~3回に服用を分けることが一般的です。少ない用量で問題ない時は、1日1回にまとめてしまうこともあります。

デパケンは作用時間の短さを克服するため、デパケンR錠という徐放製剤が発売されています。薬の吸収がゆっくりとなったことで、1日1回の服用でも効果が持続します。より効果を安定させたい場合は、1日2回に分ける方がよいでしょう。

テグレトールは複雑な薬で、量が増えていくと自分の代謝を早める働きがあります。このため、服薬をしていくにつれて半減期が短くなっていきます。このこともあるので、1日2~3回に分けて服用するのが一般的です。

ラミクタールは半減期が長いため、1日1回の服用でも効果がしっかりと持続します。量が増えてくると1日2回に分けることもあります。

気分安定薬は、しっかりと飲み続けていくことが大切なお薬です。患者さんが実際に服用できなければ何の意味もありません。効果や副作用の特徴はもちろん大切ですが、服用のしやすさも意識しながらお薬を選んでいきます。

 

まとめ

半減期とは、薬を飲んでから血中濃度が半分になるまでの時間のことです。

リーマスは最高血中濃度到達時間が2.6時間、半減期が18時間の気分安定薬です。1日2~3回で使っていくことが多いです。

リーマスは血中濃度をみながら使っていきます。血中濃度が安定した状態(定常状態)で、もっとも低くなる濃度を測定します。このため、薬の投与直前のタイミングで採血します。

有効血中濃度は0.4~1.0mEq/Lが目安で、1.5mEq/Lを超えてくると中毒症状がみられます。

リーマスの半減期はそれなりに長いのですが、血中濃度が高まると副作用のリスクがあるので、1日2~3回に分けて使っていくことが多いです。低用量で大丈夫な場合は、1日1回の服用にすることもあります。

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