デジレルの睡眠への効果と副作用

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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デジレルは睡眠を深くする効果があるので、睡眠薬としても使われています。

一般的な睡眠薬では睡眠時間は長くなるものの、睡眠が浅くなってしまいます。急がなくてもよいならば、デジレルは睡眠薬として身体に優しいお薬です。

デジレルはどうして睡眠に効果があるのでしょうか?
デジレルの睡眠薬としての特徴はどのようなものでしょうか?

ここでは、デジレルの睡眠への効果と副作用について考えてみたいと思います。

デジレルの抗うつ剤としての効果について詳しく知りたい方は、
デジレル錠の効果と特徴
をお読みください。

 

1.睡眠と覚醒に関係する物質

睡眠にはGABA、覚醒にはセロトニン・ノルアドレナリン・ドパミン・ヒスタミン・アセチルコリンが関係しています。

ちゃんと理解していただきたいので、最初は堅苦しい話から始めさせていただきます。まずは、睡眠と覚醒に関係している物質にはどのようなものがあるのかを整理してみましょう。

抗うつ薬は、セロトニン・ノルアドレナリン・ドパミンといった脳内の物質を増やすことで効果がでてきます。ですが、お薬はさまざまな物質に作用し、眠気に関係する物質にも影響をあたえます。ここではまず、睡眠と覚醒に影響を及ぼす脳内物質に関してみていきましょう。

睡眠と覚醒に関係する物質には、GABA・セロトニン・ノルアドレナリン・ヒスタミン・アセチルコリン・メラトニン・オレキシンなどがあります。

眠気にはいろいろな脳内物質が関係しています。

睡眠に働く物質:GABA
覚醒に働く物質:セロトニン・ノルアドレナリン・ドパミン・ヒスタミン・アセチルコリン

これらの物質にどのように薬が影響するかを考えると、副作用として眠気が出やすいかがわかります。

 

2.デジレルがなぜ眠くなるのか?

デジレルが眠くなるのには、5HT2作用が中心です。抗ヒスタミン作用や抗α1作用も眠気に働いています。

デジレルは副作用として眠気がよくみられるお薬です。この副作用を逆手にとって、睡眠薬として使われることが多いです。どうしてデジレルでは眠気が強くなってしまうのかを考えてみましょう。

 

デジレルの眠気には3つの作用が関係しています。

①抗5HT2作用
②抗ヒスタミン作用
③抗α1作用

 

これらの3つのうち、デジレルの眠気は①によるものが中心です。②と③の効果は多少ですが、①と合わせて眠気を強くする要因となっています。

デジレルには、セロトニンの受容体のうちのセロトニン2受容体を遮断する作用があります。セロトニン2受容体は神経を興奮させる作用があります。この受容体をブロックしてしまうので眠気が強くなります。この眠気の特徴としては、神経を興奮させる物質を抑えるために眠りが深くなることです。

 

その他にも、抗ヒスタミン作用と抗α1作用が多少あります。抗ヒスタミン作用とは、花粉症や風邪薬を服用した時の眠気と一緒です。強い眠気がありますが、次第に身体に慣れていきます。抗α1作用とは、血管の調整などに関係している交感神経のアドレナリンを阻害する作用です。このため、副交感神経にバランスが傾いて眠気がでてきます。また、血管が拡張して頭に血がまわらなくなるので、ぼーっとしてしまいます。

 

3.デジレルの睡眠薬としての特徴

メリット:睡眠を深くする・耐性がない デメリット:効果が確実ではない

デジレルの睡眠薬としての特徴を考えてみましょう。

デジレルの眠気が出てくる一番の要因は、セロトニン2受容体遮断作用でした。神経を興奮させる物質を抑えるために、眠りが深くなるという特徴があります。一般的に睡眠薬として使われているベンゾジアゼピン系睡眠薬は、脳に直接作用して活動を抑えるように働きます。薬によって脳の機能を低下させて無理やり眠りに導くために、睡眠の質としては落ちてしまうのです。

 

ここで代表的な睡眠薬や抗うつ剤の睡眠の質への影響をみてみましょう。

睡眠薬や抗うつ剤が睡眠の質にどのような影響を与えるのか、まとめました。

デジレルでは、REM睡眠と浅い睡眠が減少して、深い睡眠が増加します。一般的な睡眠薬のベンゾジアゼピン系では、REM睡眠と浅い睡眠が増加して、深い睡眠が減少していますね。

もう一つ注目していただきたいのが、SSRIです。SSRIでは、REM睡眠と深い睡眠が減少して、浅い睡眠が増加していますね。SSRIでは睡眠の質が落ちてしまうのです。SSRIの副作用として不眠がみられることがあります。熟眠感が得られないという方が多いです。ここにデジレルを使ってみたらいかがでしょうか?浅い睡眠が減って深い睡眠が増えるように作用するので、睡眠の質が改善されるのです。SSRIの不眠の原因を改善するので、とても理に適っていますね。

また、軽度の落ち込みがみられて不眠がある方には良いかと思います。デジレルは抗うつ剤ですので、効果は弱いとはいえ抗うつ効果も期待できます。

デジレルには、一般的な睡眠薬にみられる耐性も認めません。耐性とは、薬になれてしまって段々と効かなくなってしまうことです。お酒をイメージしていただけると理解しやすいのですが、飲み続けるとドンドンと強くなってしまって依存になることもあります。デジレルではこのような特徴がないので、クセになってやめられないということがないです。

また、最近は睡眠薬の種類を多く使うことが規制されてきていて、睡眠薬は2種類までが原則とされています。デジレルは睡眠薬には分類されないので、その点でも使いやすいお薬です。

 

デジレルの睡眠薬としてのデメリットは、効果が確実ではないことです。強引さがないお薬ですので、必ず眠れるようになるとは言い切れません。また、デジレルを服用すると3~4時間で血中濃度がピークになって、少しずつ減少して6~7時間で半減します。ですから、飲み始めてから9~11時間してデジレルの血中濃度が半分になります。このため朝に眠気が残ることもあります。

 

このような特徴があるので、睡眠薬としてのデジレルは以下のような方に向いていると思います。

  • ゆっくり睡眠を改善したい方
  • 熟眠障害のある方
  • 落ち込みがみられる不眠症の方
  • 一般的な睡眠薬で効果不十分な方
  • SSRIを使っていて不眠の方
  • 睡眠薬を複数併用している方

 

4.デジレルと他の抗うつ薬の比較

デジレルは、抗うつ剤の中でも眠気が強く、鎮静系抗うつ薬と呼ばれています。

代表的な抗うつ薬の副作用のうち、眠気を比較して表にしまとめました。

抗うつ薬の中には、明らかに眠気が強いものがあります。これらを鎮静系抗うつ薬と呼びます。これらの薬の特徴としては、抗ヒスタミン作用や抗5HT2作用が強いです。NaSSAのリフレックス/レメロンがもっとも眠気が強いです。続いて、デジレル、テトラミドやルジオミールといった四環系抗うつ薬などがあげられます。

 

SSRIは眠気が少ないです。SSRIの中では、ルボックス/デプロメールとパキシルは眠気が出てくる方が多いです。SSRIは、どちらかというと覚醒作用に働くことが多い薬です。パキシルは、他のSSRIよりも抗コリン作用が強いので眠気につながるのでしょう。レクサプロやジェイゾロフトは、飲み始めに眠気が強くても次第に慣れることが多いです。ただ、レクサプロでは眠気が続く人がいらっしゃいます。

SNRIはノルアドレナリンによる覚醒作用があるため、SSRIより眠気が少ないです。

三環系抗うつ薬は抗ヒスタミン作用が強いものが多く、眠気は非常に強いです。また、レム睡眠を減少させる効果がありますので、夢が減ります。このため、悪夢が生活に影を落としているときに使われることもあります。

 

5.眠気が朝に残る時の対処法

デジレルは睡眠薬としては安全性の高いお薬です。よくある副作用としては、朝に眠気が残ってしまうことです。そのような場合はどのようにすればよいでしょうか?

 

5-1.様子をみる

生活が何とかなるようでしたら、少しがまんしてみてください。

薬の副作用は飲みはじめに強くなる傾向があります。デジレルの眠気も、時間とともに慣れていくことが多いです。日常生活がなんとかなるようでしたら、少し様子をみてください。次第にうすれていくのでしたら心配することはありません。

 

5-2.服用時間を早める

少し服用時間を早めてみましょう。

デジレルを服用すると3~4時間で血中濃度がピークになって、少しずつ減少して6~7時間で半減します。このため、デジレルの血中濃度が半分になるまでには、薬を飲み始めてから9~11時間かかります。

このように、飲んだ直後に眠気がガツンとくるお薬ではありません。むしろ3~4時間してからの方が効果が強いお薬です。ですから、就寝前に服用するのを少し早めるのも方法です。2~3時間早めるとちょうどよいかと思います。

 

5-3.デジレルの量を減らす

効果が強すぎるということなので、薬の量を減らしましょう。

デジレルは、25mgから始めていって25mgずつ増量していきます。デジレルを使っていて、夜はしっかり眠れるようになったけれど朝に薬が残るのでしたら、効果が強すぎる可能性があります。

睡眠薬の量を減らすと、薬の作用時間も短くなります。以下の表をみてみましょう。

睡眠薬の量と効果の関係を考えてみましょう。

薬の量を2倍にすると、グラフの山が高くなります。ですが、薬の増えたり減ったりするスピードは大きくはかわりません。このため、上図のような血中濃度となります。ここで、有効な濃度となる時間をみてみましょう。薬の量を2倍にすると、この時間が長くなることがお分かりいただけると思います。

薬の量を少なくすれば薬が有効な時間が短くなるので、デジレルを服用して朝に眠気が残る時は減量もひとつの方法です。

 

5-4.他の薬に変える

必ず主治医に相談してください。

夜もしっかり寝れていなくて朝方に眠気が残る時には、デジレルがあっていません。このような時は、睡眠薬の変更を考えます。

デジレルを使った時と同じ状況でしたら、同じ作用機序の鎮静系抗うつ薬へ切り替えてみます。デジレルより強い効果を期待したいときは、NaSSAのリフレックス/レメロンに変更することもあります。ですが、慣れるまで眠気が強くて、飲み始めには1日中眠気が残ってしまいますので注意が必要です。四環系抗うつ薬のテトラミドなどは、デジレルと同じくらいと考えても良いかと思います。

確実な眠りの効果を期待したいのでしたら、純粋な睡眠薬に切り替えます。いろいろな種類があるので、患者さんにあった睡眠薬を選びます。

 

6.デジレルの睡眠効果がない場合の対処法

デジレルの睡眠効果はそこまで強いものではありません。もともと睡眠薬でもありませんので、計算できるお薬ではありません。もしデジレルで効果が出てこない場合、どうすればよいでしょうか?考えていきましょう。

 

6-1.デジレルを増量する

朝に眠気が残らないならば増量してみましょう。

デジレルを使い始めて効果が乏しい場合は増量も検討します。デジレルは25mgから始めることが多いですが、25mgずつ増量して75mg~100mgまでは使うこともあります。

朝に眠気が残るようでしたら、薬があっていない可能性もありますので増量は控えます。また、デジレルは効果が確実ではないので、睡眠の改善を急ぐ場合は、抗うつ剤ではなく純粋な睡眠薬に切り替えた方がよいです。

 

6-2.他の薬を追加する

他の系統の薬を併用すると、相乗効果が期待できます。

デジレルで一定のメリットがあるけれども睡眠薬としては不十分な時は、他の系統の睡眠薬を追加することもあります。同じ系統のお薬ですと足し算の効果になりますが、違う系統のお薬では掛け算の効果が期待できます。

デジレルは睡眠薬には分類されないので、この点でも他の薬を追加しやすいです。

 

例えば、デジレルを使ってみて効果が不十分な時に、ロゼレムという睡眠薬を使うと有効なことがあります。ロゼレムは睡眠と覚醒のリズムを作っているメラトニンというホルモンを増やすお薬です。体内時計のリズムを整える睡眠薬で、自然な眠気を導くお薬です。この睡眠薬とデジレルを併用すると効果があることがあります。

日本では発売されていませんが、アゴメラチンという抗うつ剤が海外にはあります。このお薬は、メラトニン受容体作動薬としての効果と、セロトニン2受容体阻害作用があります。この抗うつ剤は、うつ病の方の不眠に効果があると言われていて、ちょうどロゼレム+デジレルはアゴメラチンに近い作用になると思われます。

 

6-3.他の薬に変える

純粋な睡眠薬への変更を考えます。

デジレルを使ってみて効果がなければ、他の薬に変更することも考えます。

デジレルを始めた時と同じ状況でしたら、同じ作用機序である鎮静系抗うつ薬に切り替えていきます。デジレルより強い効果を期待したいときは、NaSSAのリフレックス/レメロンに変更することもあります。ですが、慣れるまで眠気が強くて、飲み始めには1日中眠気が残ってしまいますので注意が必要です。四環系抗うつ薬のテトラミドなどは、デジレルと同じくらいと考えても良いかと思います。

確実な眠りの効果を期待したいのでしたら、純粋な睡眠薬に切り替えます。いろいろな種類があるので、患者さんにあった睡眠薬を選びます。

 

まとめ

睡眠にはGABA、覚醒にはセロトニン・ノルアドレナリン・ドパミン・ヒスタミン・アセチルコリンが関係しています。

デジレルが眠くなるのには、5HT2作用が中心です。抗ヒスタミン作用や抗α1作用も眠気に働いています。

メリット:睡眠を深くする・耐性がない デメリット:効果が確実ではない

デジレルは、抗うつ剤の中でも眠気が強く、鎮静系抗うつ薬と呼ばれています。

デジレルを始めて朝まで眠気が残る時は、

  • 様子を見る
  • 服用時間を早める
  • デジレルの量を減らす
  • 他の薬に変える

効果が不十分な時は、

  • デジレルを増量する
  • 他の薬を追加する
  • 他の薬に変える

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