リスミー錠の効果と強さ

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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リスミー錠(一般名:塩酸リルマザホン)は、短時間型のベンゾジアゼピン系睡眠薬として1989年に発売されました。

短時間型の中では作用時間が長く、中途覚醒や早朝覚醒に効果が期待できる睡眠薬です。リスミーの効果はマイルドなので、睡眠薬として導入しやすいお薬のひとつです。

リスミーは処方制限がついておらず、長期で安定している方にも向いているお薬です。その一方で、その効果のマイルドさがデメリットになってしまうことがあります。

リスミーの効果の強さや作用時間を詳しく見ていくと、睡眠薬の中での位置づけが見えてくるかと思います。ここでは、リスミーの効果の特徴について詳しくお伝えしたいと思います。

 

1.リスミーの作用する仕組み(作用機序)

リスミーはGABAの働きを強めて、脳の活動を抑えます。

現在よく使われている睡眠薬は、ベンゾジアゼピン系睡眠薬と非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の2種類です。リスミーは前者のベンゾジアゼピン系睡眠薬に分類されます。実はこの両者は同じ仕組みで睡眠効果をもたらします。

どちらもベンゾジアゼピン受容体に作用して、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えることで効果を発揮します。「GABAってなんか聞いたことあるぞ?」って方もいらっしゃるかもしれません。リラックスする物質として、GABA入りのチョコレートなどが流行っていましたね。GABAは脳の中での情報の受け渡しに関係していて、神経伝達物質とよばれます。リラックスすると言われている通り、脳の神経細胞の活動を抑える作用があります。

リスミーがベンゾジアゼピン受容体にくっつくと、GABAがGABA受容体にくっつきやすくなります。GABAが脳内で作用すると、脳の活動が抑えられて睡眠につながっていくのです。

 

2.リスミーの効果と特徴

リスミーでは、どのようなメリットやデメリットがあるでしょうか?まずはじめにリスミーの特徴について、ご紹介したいと思います。

 

2-1.リスミーのメリット

  • ゆっくりと効果が出てくる
  • 副作用の程度が軽い
  • 中途覚醒に有効
  • 早朝覚醒に有効
  • 処方制限がない

リスミーは優しい睡眠薬です。効果が出てくるまでに時間がかかりますが、これが自然な眠りに近いと感じる方もいらっしゃいます。このように効果がマイルドなので、副作用が認められても全体的に軽いです。

睡眠薬の半減期(血中濃度が半分になるまでにかかる時間)をみれば、そのお薬の作用時間を予測することができます。リスミーは短時間型睡眠薬に分類されますが、その中では半減期が長く、睡眠薬の作用時間が長いです。このため、中途覚醒や早朝覚醒に対しても一定の効果が期待できます。

そしてリスミーは、本来ならば向精神薬と指定されるはずなのですが、時代の変遷の中で向精神薬の指定をうけておりません。これは非常に大きなことで、向精神薬としていされていないことで処方日数の制限がありません。このため、他の睡眠薬のように30日制限がありません。

 

2-2.リスミーのデメリット

  • 効果がマイルド
  • 作用が出てくるのが遅い
  • 薬のキレがよくない
  • 睡眠の質が落ちる

リスミーのデメリットとしては、効果のマイルドさでしょう。効果としては、ベンゾジアゼピン系睡眠薬の中ではもっとも弱いかもしれません。さらには薬の効果が出てくるのが遅い睡眠薬ですので、即効性はあまり期待できません。入眠障害で悩んでいる方には使いにくい睡眠薬といえますね。

また、リスミーは体内で活性代謝産物が4種類つくられます。この4種類の効果をかき集めたのがリスミーの効果です。短時間型から長時間型までいろいろな物質が合わさった効果ですので、薬のキレがよくない睡眠薬です。

また、リスミーがマイルドとはいえ、副作用にも注意する必要があります。他の睡眠薬よりは弱いですが、リスミーでは筋弛緩作用もあります。このため、ふらつきには注意が必要です。高齢者では、夜にトイレで目覚めることも多くなります。薬が効いてふらついたままトイレに行くと、転倒してしまって骨折してしま うこともあるので注意が必要です。

リスミーの副作用について詳しく知りたい方は、「リスミーの副作用(対策と比較)」をお読みください。

 

3.リスミーの作用時間と強さ

リスミーは、半減期が10.5時間の短時間型睡眠薬です。効果の強さは「弱い」睡眠薬で、中途覚醒や早朝覚醒に効果が期待できます。

リスミーを服用すると3時間で血中濃度がピークになり、そこから10.5時間かけて半分の量まで身体からぬけていきます。

この10.5時間というのを「半減期」といいます。薬の濃度が半分になるまでにかかる時間のことで、作用時間を考える目安になります。リスミーは半減期が短い「短時間型」に分類されます。短時間型の中では半減期が長い睡眠薬です。

また、血中濃度の立ち上がりが遅い睡眠薬です。寝る前にリスミーを服用しても即効性はあまり期待できません。

睡眠薬のタイプ(作用時間)と特徴をまとめました。

睡眠障害にもいろいろなタイプがあります。寝つきが悪い「入眠障害」、途中で目が覚めてしまう「中途覚醒」、明け方に目が覚めてしまう「早朝覚醒」。睡眠障害のタイプに合わせて、睡眠薬の作用時間を変えていく必要があります。リスミーは、中途覚醒の方や早朝覚醒の方に効果が期待できる睡眠薬です。

リスミーは作用がマイルドで、効果が「弱い」睡眠薬です。まずは1mgから始めることが多いです。効果を見ながら、増減させていきます。効果が不十分でしたら2mgまで使うことができます。睡眠薬の効果の強さは、薬の作用の強さと量によって決まってきます。

 

4.リスミーと他剤での作用時間の比較

半減期をもとに、睡眠薬の作用時間を予想することができます。リスミーは短時間型の中では作用時間が長い睡眠薬です。

代表的ンな睡眠薬の作用時間(半減期)を比較しました。

睡眠薬の作用時間の違いを比較してみましょう。

薬の効果を見る時は、最高血中濃度到達時間(ピーク時間)と半減期をみていきます。

最高血中濃度到達時間が短いほど、効きが早いということですね。ほとんどの睡眠薬が1~3時間になっているかと思います。中間型や長時間作用型では長いものがありますね。これらのお薬では即効性はあまり期待できません。

半減期をみると作用時間が予想できます。超短時間型や短時間型では、即効性を期待して使われます。入眠障害だけで困っているならば超短時間型、中途覚醒で困っているならば短時間型がよいでしょう。

中間型や長時間型は、身体に薬が少しずつたまっていくことで寝付きやすい土台を作るようなお薬です。中間型は4~5日かけて、長時間型は1週間以上かけて効果が安定します。

 

5.リスミーが向いている人とは?

  • 中途覚醒や早朝覚醒がある方
  • 不眠の改善を焦らない方
  • 高齢者
  • 非ベンゾジアゼピン系睡眠薬で効果が期待できない方
  • 少量の睡眠薬で安定している方

リスミーは飲み始めてから3時間でピークに達して、さらに10.5時間して半分の血中濃度になる睡眠薬です。このため即効性はあまり期待できません。ですから、入眠障害が中心の方にはあまり向かない睡眠薬です。

睡眠時間を優しくカバーしてくれるような睡眠薬ですので、途中で目が覚めてしまうような中途覚醒の方や、明け方に目が覚めてしまう早朝覚醒の方に効果が期待できます。

効果は弱い睡眠薬ですので、不眠の改善を焦らないでもよい方がよいでしょう。効果が弱い分、副作用もマイルドで優しい睡眠薬です。できるだけ優しい睡眠薬から始めた方がよいので、余裕がある方ではリスミーは向いているとも言えます。高齢者にも、ふらつきなどの副作用が少ないので向いています。

リスミーは安全性が高い睡眠薬なのですが、ふらつきや翌朝への眠気の持越しなどの副作用は軽いながらも認められます。非ベンゾジアゼピン系睡眠薬(マイスリー・アモバン・ルネスタ)の方が副作用は少ないです。できれば非ベンゾジアゼピン系睡眠薬から使っていったほうがよいでしょう。

リスミーの最大のメリットは、向精神薬の指定をうけていないことです。2016年10月に向精神薬の改定があり、これまで向精神薬とされていなかったデパスやアモバンが指定されましたが、リスミーだけは免れました。このため、リスミーには処方制限がついていません。

このため、少量の睡眠薬で長期間安定している方は、リスミーにすることで通院間隔を伸ばせる可能性があります。

 

まとめ

リスミーは、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。

リスミーのメリットとしては、

  • ゆっくりと効果が出てくる
  • 副作用の程度が軽い
  • 中途覚醒に有効
  • 早朝覚醒に有効
  • 処方制限がない

リスミーのデメリットとしては、

  • 効果がマイルド
  • 作用が出てくるのが遅い
  • 薬のキレがよくない
  • 睡眠の質が落ちる

リスミーが向いている方は、

  • 中途覚醒や早朝覚醒がある方
  • 不眠の改善を焦らない方
  • 高齢者
  • 非ベンゾジアゼピン系睡眠薬で効果が期待できない方

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