ロゼレム錠の効果と特徴

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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ロゼレム錠は、2010年に発売された新しいタイプの睡眠薬です。

ロゼレム錠の特徴は、従来の睡眠薬とは違って強引に眠らせるのではなく、自然な眠気を強くしてくれる睡眠薬です。服用を続けていくことで、少しずつ効果の実感がでてくるような睡眠薬です。

体内時計のリズムをつくるメラトニンに作用する睡眠薬で、生理的なホルモンに作用するロゼレムは安全性が高く、依存性もありません。

しかしながらすぐに効果が出てくるお薬ではなく、その実感の乏しさがデメリットにもなります。これまでの睡眠薬を使われていた方は、その効き方の違いに違和感を覚えることもあります。

ここでは、ロゼレム錠の効果の特徴について、詳しくお伝えしていきたいと思います。

 

1.ロゼレムの作用する仕組み(作用機序)

ロゼレムは、メラトニン受容体を刺激してメラトニンの分泌を促します。

ロゼレムは、これまでの睡眠薬とはまったく異なる作用機序で睡眠効果を発揮します。

ロゼレムは「メラトニン」というホルモンに働きかけることで、睡眠効果をもたらします。私たちが夜になると自然と眠気を感じ、朝になると少しずつ目が覚めていきます。この体内時計のリズムを作っているのがメラトニンです。

夜の20時頃になってくると、松果体というところでメラトニンの分泌が増加します。このメラトニンが視交叉上核にあるメラトニン受容体にくっつくことで、自然な眠気が出てきます。メラトニンは真夜中の2時頃にピークになり、明け方に光が出てくると減少していきます。

ロゼレムは、このメラトニン受容体にくっつく「メラトニン受容体作動薬」です。メラトニンと同じように作用します。このように、生理的な睡眠のメカニズムを利用した睡眠薬なので、自然な眠りが期待できるのです。

体内時計とメラトニン

もう少し詳しく見ていきたいと思います。メラトニン受容体には、M1受容体とM2受容体とM3受容体の3種類があります。M1受容体とM2受容体は松果体にだけ存在していますが、M3受容体は全身に存在します。このため、M3受容体には作用せず、M1受容体とM2受容体に作用するように作られたのがロゼレムです。

M1受容体は刺激されると、神経を穏やかにして体温を低下させて睡眠を促すといわれています。M2受容体が刺激されると、体内時計が同調されるといわれています。ロゼレムはこの2つの受容体を刺激することで、睡眠の質を上げて、体内時計のリズムも整えていきます。

 

2.ロゼレムの特徴(従来の睡眠薬との違い)

従来の睡眠薬とロゼレムではどのような違いがあるのでしょうか?ロゼレムの特徴を、メリットとデメリットに分けてみていきましょう。

 

2-1.ロゼレムのメリット

  • 自然な眠気が強くなる
  • 入眠障害・中途覚醒にある程度有効
  • 熟眠障害に有効
  • リズムを整える効果がある
  • 副作用が少ない(健忘・ふらつき)
  • 依存性がない

睡眠薬として最もよく使われているベンゾジアゼピン系睡眠薬では、脳の機能を落とすことで眠気をもたらしていました。このような睡眠薬では、疲れてしまって眠くなると同じようなメカニズムです。スッと落とされるような眠りの入り方になります。それに対してロゼレムは、体内時計のリズムというに働きかけて、身体が生理的に行っているメカニズムを利用しています。このため夜になると眠くなるという、自然な眠気を導く睡眠薬です。

このような睡眠薬ですので、全体的に睡眠の質が上がっていくような睡眠薬です。入眠障害や中途覚醒にある程度有効です。どちらかというと、熟眠障害がみられる方に効果が期待できます。従来のベンゾジアゼピン系睡眠薬のように、睡眠の質が落ちることはありません。体内時計のリズムを整える効果もありますので、交代勤務や時差ぼけの方などに有効です。

ロゼレムは、従来の睡眠薬のように強引に脳の機能を落としてしまうことがないので、健忘の副作用はほとんどありません。筋弛緩作用も認めないので、ふらつきなどの副作用も少ないです。

ロゼレムには依存性がありません。睡眠薬はどれも習慣性医薬品とされています。新薬のベルソムラも依存性は極めて少ないですが、それでも習慣性医薬品に指定されています。ロゼレムを中止しても、離脱症状や反跳性不眠などが起こることなくやめることができます。このように安全性が高く、乱用される心配もないため、処方数の制限もありません。

 

2-2.ロゼレムのデメリット

  • 実感が得られにくい
  • 効果が弱い
  • 翌朝の眠気が多い
  • デプロメール/ルボックス(フルボキサミン)が使えない
  • 薬価が高い

ロゼレムの一番のデメリットは、飲んですぐに実感ができないことです。服用を続けていくうちにジワジワ効果がでてきます。客観的に効果が感じられていても、本人には自覚がないことも多いです。「言われてみるとよくなっている・・・」というようなことも多いです。抗不安作用もないので、効果が弱く感じられる方も多いです。

また、翌朝の眠気が多いです。添付文章では3.4%とのことですが、もっとたくさんいます。10%くらいはいるのではないでしょうか。翌朝になっても眠気がとれずに、起きづらくなってしまいます。

また、抗うつ剤のデプロメール/ルボックス(フルボキサミン)とは併用することができません。フルボキサミンはロゼレムの代謝酵素を阻害してしまいます。このため併用するとロゼレムがなかなか分解されなくなり、血中濃度が数十倍にもなってしまいます。併用は禁止されています。他の抗うつ剤との併用はまったく問題がないので、安心してください。

新しい薬なので仕方がないのですが、ロゼレムは非常に高価です。8mg錠で84.9円となり、ジェネリックも当分発売されません。

ロゼレムの副作用について詳しく知りたい方は、「ロゼレムの副作用(対策と比較)」をお読みください。

 

3.ロゼレムの作用時間と強さ

ロゼレムの半減期は0.94時間です。薬の作用時間は半減期によりません。強さとしては「弱い~やや弱い」睡眠薬です。

ロゼレムは、血中濃度がピークに達するまでに0.75時ほどかかります。そこからすぐに抜けていき、0.94時間で半分の量まで減少します。

ロゼレムの効果は、代謝産物にもあります。もっとも多いのはM-2と呼ばれる代謝産物で、MT1やMT2に対してロゼレムの10%ほどの効力があります。M-2の血中濃度は、ロゼレムの80~90倍ほどあるので、効果の中心はこちらの物質です。この物質の半減期は1.94時間と、ロゼレムの倍になります。

ですからロゼレム全体でみると、1時間ほどで効果のピークがきて、さらに2時間すると効果が消失するといえます。ロゼレムの直接的な作用時間は3~4時間といったところでしょう。

生理的なメラトニンは、20時ごろから分泌され、深夜2時頃にピークとなり、明け方減少します。就寝前に服用すれば、ちょうど深夜にピークができて、朝方にはロゼレムが消失しています。理論的には即効性があって、翌朝にはスッキリしてそうです。残念ながら実際には即効性がなく、効果の実感がありません。眠気が翌朝まで続くことも多いです。まだまだわかっていない部分も多いのです。

 

他の睡眠薬とは比較できませんが、ロゼレムの効果は、残念ながら「弱い~やや弱い」といえます。飲み続けていくことで少しずつ効果が強くなっていきます。睡眠効果を期待するときは、8mg錠剤をつかって様子を見ていきます。眠気が強く出てしまった場合などは、半錠の4mgに減量して使います。

ロゼレムには睡眠効果だけでなく、体内時計のリズムを同調させる効果があります。時差ぼけや交代勤務などの方に効果が期待できます。メラトニンM2受容体の刺激による効果で、この効果には即効性が期待できます。8mgまで使わなくても、1/2錠(4mg)、1/4(2mg)でも十分な方も多いです。

このようにロゼレムは体内時計のリズムに働きかける睡眠薬です。光を意識した睡眠により生活習慣を取り入れていくことが大切です。詳しくは、「不眠を解消する9つの方法」をお読みください。

 

4.ロゼレムが向いている人とは?

  • じっくりと治療ができる方
  • 高齢者
  • 生活リズムが乱れている方
  • 睡眠薬の依存が怖い方

ロゼレムは即効性が乏しい睡眠薬です。添付文章でも、「2週間後をめどに入眠困難に対する有効性及び安全性を評価すること」とされています。服用してすぐに効果が期待できる睡眠薬ではないので、じっくりと腰を据えて治療ができる方がよいかと思います。ロゼレムがうまく身体にあうと、安全性も高いので非常に有用です。

ロゼレムは高齢者には向いている睡眠薬です。高齢者ではメラトニンが減少してしまっています。ピーク時の1/10くらいになってしまっています。ロゼレムでメラトニンを活発にすることは理に適っているのです。さらにロゼレムは筋弛緩作用がないので、ふらつきなどの副作用がほとんどありません。

生活リズムが乱れている方にも向いています。ロゼレムには体内時計を同調させる作用があります。夜型の生活になってしまっている方やシフト勤務の方など、生活リズムが乱れている方に少量のロゼレムを使うと熟眠感が得られることがあります。

また、睡眠薬の依存が心配な方にもよいでしょう。睡眠薬に抵抗ある方のほとんどは、依存してやめられなくなることを心配されています。ロゼレムは依存性がないので、スムーズにやめていくことができる睡眠薬です。

 

まとめ

ロゼレムは、メラトニン受容体を刺激してメラトニンの分泌を促します。

ロゼレムのメリットとしては、

  • 自然な眠気が強くなる
  • 入眠障害・中途覚醒にある程度有効
  • 熟眠障害に有効
  • リズムを整える効果がある
  • 副作用が少ない(健忘・ふらつき)
  • 依存性がない

ロゼレムのデメリットとしては、

  • 実感が得られにくい
  • 効果が弱い
  • 翌朝の眠気が多い
  • デプロメール/ルボックス(フルボキサミン)が使えない
  • 薬価が高い

ロゼレムが向いている方は、

  • じっくりと治療ができる方
  • 高齢者
  • 生活リズムが乱れている方
  • 睡眠薬の依存が怖い方

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