ベンザリン錠の効果と強さ

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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ベンザリン錠は、日本で初めて発売されたベンゾジアゼピン系睡眠薬です。

ベンザリンの名前の由来も、ベンゾジアゼピンを短縮してつけられました。1967年に発売された中間型ベンゾジアゼピン系睡眠薬です。

ベンザリンは作用時間が長めの睡眠薬で、寝付きやすい土台を作るような睡眠薬です。中途覚醒や早朝覚醒に有効で、今でもよく使われている睡眠薬のひとつです。

ここでは、ベンザリン錠の効果や強さについて、詳しくお伝えしていきたいと思います。

 

1.ベンザリンの作用する仕組み(作用機序)

ベンザリンは、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。

現在よく使われている睡眠薬は、ベンゾジアゼピン系睡眠薬と非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の2種類です。ベンザリンは前者のベンゾジアゼピン系睡眠薬に分類されます。実はこの両者は同じ仕組みで睡眠効果をもたらします。

どちらもベンゾジアゼピン受容体に作用して、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えることで効果を発揮します。「GABAってなんか聞いたことあるぞ?」って方もいらっしゃるかもしれません。リラックスする物質として、GABA入りのチョコレートなどが流行っていましたね。

GABAは脳の中での情報の受け渡しに関係していて、神経伝達物質とよばれます。リラックスすると言われている通り、脳の神経細胞の活動を抑える作用があります。

ベンザリンがベンゾジアゼピン受容体にくっつくと、GABAがGABA受容体にくっつきやすくなります。GABAが脳内で作用すると、脳の活動が抑えられて睡眠につながっていくのです。

 

2.ベンザリンの効果と特徴

ベンザリンは、発売から50年近くがたっている睡眠薬です。古くからある薬だから心配される方もいらっしゃるかと思いますが、様々な新薬が発売される現在でも生き残っている薬なのです。ベンザリンの特徴をメリットとデメリットに分けてみていきましょう。

 

2-1.ベンザリンのメリット

  • 入眠障害にある程度有効
  • 中途覚醒に有効
  • 早朝覚醒に有効
  • 抗不安作用がある
  • 抗てんかん作用がある
  • 90日処方できる

ベンザリンは、服薬すると急速に血中濃度があがります。その後ゆっくりと身体から抜けていくので、作用時間が長い睡眠薬なのです。即効性もありますが、少しずつ薬が蓄積して寝付きやすい土台を作っていく睡眠薬です。このため、入眠障害だけでなく中途覚醒や早朝覚醒にも効果が期待できる睡眠薬です。

ベンザリンの効果の強さは、「普通」といったところでしょうか。日中にも薬の作用が残る睡眠薬です。ベンザリンには抗不安作用もあるので、日中は不安をやわらげてくれます。うまくいけば、日中は不安に、夜は睡眠に有効です。

ベンザリンはてんかん治療もつかわれています。てんかんは、脳が異常に刺激されてしまって痙攣などの症状が起こる病気です。ベンゾジアゼピン系の薬は脳の活動を抑えるので、てんかんを防ぐ効果が期待できます。ベンザリンは作用時間が長いベンゾジアゼピン系睡眠薬ですので、てんかんの治療も使われます。

てんかん治療につかわれるために、通常は睡眠薬は30日の処方が限界ですが、ベンザリンは90日処方できるというメリットがあります。

 

2-2.ベンザリンのデメリット

  • 睡眠の質が落ちる
  • ふらつきが出やすい
  • 日中への眠気の持ち越し

ベンザリンを服用すると寝つきはよくなるのですが、睡眠の質が落ちてしまうというデメリットがあります。浅い睡眠が増えてしまい睡眠のメリハリが悪くなってしまいます。睡眠時間はしっかりと寝たのに疲れがとれない、寝不足に感じてしまう、といったことがあります。

また、副作用に注意する必要があります。ベンザリンは24時間では身体から抜けきらないので、毎日服用していると少しずつ身体にたまっていく睡眠薬です。飲み続けているうちに、ベンザリンの副作用が目立ってくることがあります。

ベンザリンでは筋弛緩作用が強いので、ふらつきには注意が必要です。高齢者では、夜にトイレで目覚めることも多くなります。薬が効いてふらついたままトイレに行くと、転倒してしまって骨折してしま うこともあるので注意が必要です。ベンザリンが日中に強く作用してしまうと、眠気がでてきてしまいます。朝起きづらくなってしまったり、集中できなくなるので注意してください。

ベンザリンの副作用について詳しく知りたい方は、「ベンザリンの副作用(対策と比較)」をお読みください。

 

3.ベンザリンの作用時間と強さ

ベンザリンは半減期が27時間の中間型睡眠薬です。効果の強さは「普通」で、入眠障害から中途覚醒や早朝覚醒まで効果のある睡眠薬です。

ベンザリンを服用すると、30分もするとピーク近くの血中濃度になります。そして1.6時間で血中濃度がピークになります。ベンザリンは、そこから2段階で血中濃度が減っていきます。最初は8時間ほどで半分近くの血中濃度まで減少します。

そこからゆっくりと減っていって、全部で27時間かけて血中濃度が半分になっていきます。

ベンザリンの効果は早く、寝る前にベンザリンを服用すると15~30分くらいでマイルドな眠気がでてきます。この作用時間は6~8時間あるので、睡眠時間をカバーして朝まで効果が持続します。

そこから先は、ベンザリンは身体から抜けにくくなります。このためベンザリンを毎日服用すると、4~5日かけて少しずつ薬がたまっていきます。こうして寝付きやすい土台が作られていくのです。

ベンザリン・ネルボンの半減期のわかるグラフをインタビューフォームから引用しました。

このような血中濃度の変化をとるので、ベンザリンは「中間型」に分類されます。

睡眠薬のタイプ(作用時間)と特徴をまとめました。

睡眠障害にもいろいろなタイプがあります。寝つきが悪い「入眠障害」、途中で目が覚めてしまう「中途覚醒」、明け方に目が覚めてしまう「早朝覚醒」。睡眠障害のタイプに合わせて、睡眠薬の作用時間を変えていく必要があります。ベンザリンは、入眠障害から中途覚醒、早朝覚醒まで広く使えます。寝付きやすい土台ができてくるような睡眠薬ですので、中途覚醒や早朝覚醒が目立つ方に有効でしょう。

ベンザリンの効果は「普通」の睡眠薬です。まずは5mgから始めることが多いです。効果を見ながら、増減させていきます。強く効きすぎてしまったら2mg、効果が不十分でしたら10mgまで使うことができます。てんかんの治療では、15mgまで使うことができます。

 

4.ベンザリンと他剤での作用時間の比較

半減期をもとに、睡眠薬の作用時間を予想することができます。ベンザリンは少しずつ薬が身体にたまっていく、作用時間が長い睡眠薬です。

代表的ンな睡眠薬の作用時間(半減期)を比較しました。

睡眠薬の作用時間の違いを比較してみましょう。

薬の効果を見る時は、最高血中濃度到達時間(ピーク時間)と半減期をみていきます。

最高血中濃度到達時間が短いほど、効きが早いということですね。ほとんどの睡眠薬が1~3時間になっているかと思います。中間型や長時間作用型ではさらに長いものがありますね。これらのお薬では即効性はあまり期待できません。

半減期をみると作用時間が予想できます。超短時間型や短時間型では、即効性を期待して使われます。入眠障害だけで困っているならば超短時間型、中途覚醒で困っているならば短時間型がよいでしょう。

中間型や長時間型は、身体に薬が少しずつたまっていくことで寝付きやすい土台を作るようなお薬です。中間型は4~5日かけて、長時間型は1週間以上かけて効果が安定します。中途覚醒や早朝覚醒に効果が期待できます。

ベンザリンは中間型に分類されていますので、中途覚醒や早朝覚醒が目立つときに有効です。入眠障害にもある程度効果があります。

 

5.ベンザリンが向いている人とは?

  • 入眠障害もあるが、中途覚醒や早朝覚醒が中心である方
  • 日中に不安が強い方
  • 長期処方を希望する方

ベンザリンは作用時間が長く、睡眠時間をカバーしてうれるような睡眠薬です。入眠作用にもある程度の効果がありますが、中途覚醒や早朝覚醒に対する効果が中心です。このため、「中途覚醒や早朝覚醒が目立っていて、入眠障害も認められる方」に向いていると言えるでしょう。このようなタイプの睡眠薬としてはオーソドックスなので、まず最初に使われることも多い睡眠薬です。

中途覚醒がみられるけれども入眠障害も目立つ方には、半減期がベンザリンよりも短い短時間型睡眠薬がよいかと思います。レンドルミン、エバミール/ロラメット、リスミーなどから始めた方がよいでしょう。

 

日中に不安が強い方にもよいかもしれません。ベンザリンは作用時間が長いので、日中にも作用が残っています。ベンザリンには興奮を鎮めて不安をやわらげる作用があります。うまくいけば、日中には不安、夜間には睡眠を改善できます。

また、てんかんの適応があるために90日の処方ができる睡眠薬です。通常の睡眠薬は30日処方が限界ですので、忙しい方などにはよいですね。とはいっても、睡眠薬を長期処方するかは医師の判断によります。

過量服薬してしまうリスクがある方や定期的な通院が必要な方には、90日の長期処方はできません。長期で安定していて、きっちりと指示通りの服薬を守れている方だけ長期処方ができます。

 

まとめ

ベンザリンは、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。

ベンザリンのメリットとしては、

  • 入眠障害にある程度有効
  • 中途覚醒に有効
  • 早朝覚醒に有効
  • 抗不安作用がある
  • 抗てんかん作用がある
  • 90日処方できる

ベンザリンのデメリットとしては、

  • 睡眠の質が落ちる
  • ふらつきが出やすい
  • 日中への眠気の持ち越し

ベンザリンが向いている方は、

  • 入眠障害もあるが、中途覚醒や早朝覚醒が中心である方
  • 日中に不安が強い方
  • 長期処方を希望する方

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