テトラミドの睡眠への効果と副作用

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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テトラミドは睡眠を深くする効果があるので、睡眠薬としても使われています。

一般的な睡眠薬では睡眠時間は長くなるものの、睡眠が浅くなってしまいます。急がなくてもよいならば、テトラミドは睡眠薬として身体に優しいお薬です。

テトラミドはどうして睡眠に効果があるのでしょうか?
テトラミドの睡眠薬としての特徴はどのようなものでしょうか?

ここでは、テトラミドの睡眠への効果と副作用について考えてみたいと思います。

テトラミドの抗うつ剤としての効果について知りたい方は、
テトラミド錠の効果と特徴
をお読みください。

 

1.睡眠と覚醒に関係する物質

睡眠にはGABA、覚醒にはセロトニン・ノルアドレナリン・ドパミン・ヒスタミン・アセチルコリンが関係しています。

ちゃんと理解していただきたいので、最初は堅苦しい話から始めさせていただきます。まずは、睡眠と覚醒に関係している物質にはどのようなものがあるのかを整理してみましょう。

抗うつ薬は、セロトニン・ノルアドレナリン・ドパミンといった脳内の物質を増やすことで効果がでてきます。ですが、お薬はさまざまな物質に作用し、眠気に関係する物質にも影響をあたえます。ここではまず、睡眠と覚醒に影響を及ぼす脳内物質に関してみていきましょう。

睡眠と覚醒に関係する物質には、GABA・セロトニン・ノルアドレナリン・ヒスタミン・アセチルコリン・メラトニン・オレキシンなどがあります。

眠気にはいろいろな脳内物質が関係しています。

  • 睡眠に働く物質:GABA
  • 覚醒に働く物質:セロトニン・ノルアドレナリン・ドパミン・ヒスタミン・アセチルコリン

これらの物質にどのように薬が影響するかを考えると、副作用として眠気が出やすいかがわかります。

 

2.テトラミドがなぜ眠くなるのか?

テトラミドが眠くなるのには、抗ヒスタミン作用や抗α1作用抗、5HT2作用があるためです。

テトラミドは副作用として眠気がよくみられるお薬です。この副作用を逆手にとって、睡眠薬として使われることが多いです。どうしてテトラミドでは眠気が強くなってしまうのかを考えてみましょう。

 

テトラミドの眠気には3つの作用が関係しています。

  1. 抗ヒスタミン作用
  2. 抗α1作用
  3. 抗5HT2作用

 

これらの3つのうち、テトラミドの眠気は①によるものが中心です。②と③の効果も認められますので、眠気は強いお薬です。

抗ヒスタミン作用とは、花粉症や風邪薬を服用した時の眠気と一緒です。強い眠気がありますが、次第に身体に 慣れていきます。

抗α1作用とは、血管の調整などに関係している交感神経のアドレナリンを阻害する作用です。このため、副交感神経にバランスが傾いて眠気 がでてきます。また、血管が拡張して頭に血がまわらなくなるので、ぼーっとしてしまいます。

また、セロトニンの受容体のうちのセロトニン2受容体を遮断する作用があります。セロトニン2受容体は神経を興奮させる作用があります。この受容体をブロックしてしまうので眠気が強くなります。

これらの眠気の特徴としては、神経を興奮させる物質を抑えるために眠りが深くなることです。

 

3.テトラミドの睡眠薬としての特徴

メリット:睡眠を深くする・耐性がない デメリット:効果が確実ではない

テトラミドの睡眠薬としての特徴を考えてみましょう。

テトラミドの眠気が出てくる一番の要因は、抗ヒスタミン作用でした。神経を興奮させる物質を抑えるために、眠りが深くなるという特徴があります。

一般的に睡眠薬として使われているベンゾジアゼピン系睡眠薬は、脳に直接作用して活動を抑えるように働きます。薬によって脳の機能を低下させて無理やり眠りに導くために、睡眠の質としては落ちてしまうのです。

 

ここで、代表的な睡眠薬や抗うつ剤の睡眠の質への影響をみてみましょう。

睡眠薬や抗うつ剤が睡眠の質にどのような影響を与えるのか、まとめました。

テトラミドでは、REM睡眠と浅い睡眠が減少して、深い睡眠が増加します。一般的な睡眠薬のベンゾジアゼピン系では、REM睡眠と浅い睡眠が増加して、深い睡眠が減少していますね。

もう一つ注目していただきたいのが、SSRIです。SSRIでは、REM睡眠と深い睡眠が減少して、浅い睡眠が増加していますね。SSRIでは睡眠の質が落ちてしまうのです。SSRIの副作用として不眠がみられることがあります。熟眠感が得られないという方が多いです。ここにテトラミドを使ってみたらいかがでしょうか?浅い睡眠が減って深い睡眠が増えるように作用するので、睡眠の質が改善されるのです。SSRIの不眠の原因を改善するので、とても理に適っていますね。

また、軽度の落ち込みがみられて不眠がある方には良いかと思います。テトラミドは抗うつ剤ですので、効果が弱いとはいえ抗うつ効果も期待できます。

 

テトラミドには、一般的な睡眠薬にみられる耐性も認めません。耐性とは、薬になれてしまって段々と効かなくなってしまうことです。お酒をイメージしていただけると理解しやすいのですが、飲み続けるとどんどん強くなってしまって依存になることもあります。テトラミドではこのような特徴がないので、クセになってやめられないということがないです。

また、最近は睡眠薬の種類を多く使うことが規制されてきていて、睡眠薬は2種類までが原則とされています。テトラミドは睡眠薬には分類されないので、その点でも使いやすいお薬です。

 

テトラミドの睡眠薬としてのデメリットは、効果が確実ではないことです。強引さがないお薬ですので、必ず眠れるようになるとは言い切れません。

また、テトラミドを服用すると2時間で血中濃度がピークになって、少しずつ減少して18時間で半減します。ですから、飲み始めてから20時間してテトラミドの血中濃度が半分になります。このため眠気が残ることもあります。

テトラミドは睡眠薬のように効果の立ち上がりが早くはありません。ですから高齢者では、就寝前ではなくて夕食後に服用することも多いです。

 

このような特徴があるので、睡眠薬としてのテトラミドは以下のような方に向いていると思います。

  • ゆっくり睡眠を改善したい方
  • 熟眠障害のある方
  • 落ち込みがみられる不眠症の方
  • 一般的な睡眠薬で効果不十分な方
  • 高齢者
  • SSRIを使っていて不眠の方
  • 睡眠薬を複数併用している方

 

4.テトラミドと他の抗うつ薬の比較

テトラミドは、抗うつ剤の中でも眠気が強く、鎮静系抗うつ薬と呼ばれています。

代表的な抗うつ薬の副作用のうち、眠気を比較して表にしまとめました。

抗うつ薬の中には、明らかに眠気が強いものがあります。これらを鎮静系抗うつ薬と呼びます。これらの薬の特徴としては、抗ヒスタミン作用や抗5HT2作用が強いです。NaSSAのリフレックス/レメロンがもっとも眠気が強いです。続いて、デジレル/レスリン、テトラミドやルジオミールといった四環系抗うつ薬などがあげられます。

 

SSRIは眠気が少ないです。SSRIの中では、ルボックス/デプロメールとパキシルは眠気が出てくる方が多いです。SSRIは、どちらかというと覚醒作用に働くことが多い薬です。パキシルは、他のSSRIよりも抗コリン作用が強いので眠気につながるのでしょう。レクサプロやジェイゾロフトは、飲み始めに眠気が強くても次第に慣れることが多いです。ただ、レクサプロでは眠気が続く方がいらっしゃいます。

SNRIはノルアドレナリンによる覚醒作用があるため、SSRIより眠気が少ないです。

三環系抗うつ薬は抗ヒスタミン作用が強いものが多く、眠気は非常に強いです。また、レム睡眠を減少させる効果がありますので、夢が減ります。このため、悪夢が生活に影を落としているときに使われることもあります。

 

5.眠気が朝に残る時の対処法

テトラミドは睡眠薬としては安全性の高いお薬です。よくある副作用としては、朝に眠気が残ってしまうことです。そのような場合はどのようにすればよいでしょうか?

 

5-1.様子をみる

生活が何とかなるようでしたら、少しがまんしてみてください。

薬の副作用は飲みはじめに強くなる傾向があります。テトラミドの眠気も、時間とともに慣れていくことが多いです。日常生活がなんとかなるようでしたら、少し様子をみてください。次第にうすれていくのでしたら心配することはありません。

 

5-2.服用時間を早める

少し服用時間を早めてみましょう。

テトラミドを服用すると2時間で血中濃度がピークになって、少しずつ減少して18時間で半減します。このため、テトラミドの血中濃度が半分になるまでには、薬を飲み始めてから20時間かかります。

このように、飲んだ直後に眠気がガツンとくるお薬ではありません。しばらくしてからの方が血中濃度が高まります。ですから、服用するのを少し早めるのも方法です。1~2時間早めるとよいかと思います。朝に眠気が残るけどすぐに取れる方には有効かと思います。

 

5-3.テトラミドの量を減らす

効果が強すぎるということなので、薬の量を減らしましょう。

テトラミドは、10mgから始めていって10mgずつ増量していきます。テトラミドを使っていて、夜はしっかり眠れるようになったけれど朝に薬が残るのでしたら、効果が強すぎる可能性があります。

睡眠薬の量を減らすと、薬の作用時間も短くなります。以下の表をみてみましょう。

睡眠薬の量と効果の関係を考えてみましょう。

薬の量を2倍にすると、グラフの山が高くなります。ですが、薬の増えたり減ったりするスピードは大きくはかわりません。このため、上図のような血中濃度となります。ここで、有効な濃度となる時間をみてみましょう。薬の量を2倍にすると、この時間が長くなることがお分かりいただけると思います。

薬の量を少なくすれば薬が有効な時間が短くなるので、テトラミドを服用して朝に眠気が残る時は減量もひとつの方法です。

 

5-4.他の薬に変える

必ず主治医に相談してください。

夜もしっかり寝れていなくて朝方に眠気が残る時には、テトラミドがあっていません。このような時は、睡眠薬の変更を考えます。

テトラミドを使った時と同じ状況でしたら、同じ作用機序の鎮静系抗うつ薬へ切り替えてみます。テトラミドより強い効果を期待したいときは、NaSSAのリフレックス/レメロンに変更することもあります。ですが、慣れるまで眠気が強くて、飲み始めには1日中眠気が残ってしまいますので注意が必要です。デジレル/レスリンは、テトラミドと同じくらいと考えても良いかと思います。

確実な眠りの効果を期待したいのでしたら、純粋な睡眠薬に切り替えます。いろいろな種類があるので、患者さんにあった睡眠薬を選びます。

 

6.テトラミドの睡眠効果がない場合の対処法

テトラミドの睡眠効果はそこまで強いものではありません。もともと睡眠薬でもありませんので、計算できるお薬ではありません。もしテトラミドで効果が出てこない場合、どうすればよいでしょうか?考えていきましょう。

 

6-1.テトラミドを増量する

朝に眠気が残らないならば増量してみましょう。

テトラミドを使い始めて効果が乏しい場合は増量も検討します。テトラミドは10mgから始めることが多いですが、10mgずつ増量して60mgまで使うことができます。

朝に眠気が残るようでしたら、薬があっていない可能性もありますので増量は控えます。また、テトラミドは効果が確実ではないので、睡眠の改善を急ぐ場合は、抗うつ剤ではなく純粋な睡眠薬に切り替えた方がよいです。

 

2.他の薬を追加する

他の系統の薬を併用すると、相乗効果が期待できます。

テトラミドで一定のメリットがあるけれども睡眠薬としては不十分な時は、他の系統の睡眠薬を追加することもあります。同じ系統のお薬ですと足し算の効果になりますが、違う系統のお薬では掛け算の効果が期待できます。

テトラミドは睡眠薬には分類されないので、この点でも他の薬を追加しやすいです。

 

3.他の薬に変える

純粋な睡眠薬への変更を考えます。

テトラミドを使ってみて効果がなければ、他の薬に変更することも考えます。

テトラミドを始めた時と同じ状況でしたら、同じ作用機序である鎮静系抗うつ薬に切り替えていきます。テトラミドより強い効果を期待したいときは、NaSSAのリフレックス/レメロンに変更することもあります。ですが、慣れるまで眠気が強くて、飲み始めには1日中眠気が残ってしまいますので注意が必要です。デジレル/レスリンなどは、テトラミドと同じくらいと考えても良いかと思います。

確実な眠りの効果を期待したいのでしたら、純粋な睡眠薬に切り替えます。いろいろな種類があるので、患者さんにあった睡眠薬を選びます。

 

まとめ

睡眠にはGABA、覚醒にはセロトニン・ノルアドレナリン・ドパミン・ヒスタミン・アセチルコリンが関係しています。

テトラミドが眠くなるのには、抗ヒスタミン作用や抗α1作用抗、5HT2作用があるためです。

メリット:睡眠を深くする・耐性がない デメリット:効果が確実ではない

テトラミドは、抗うつ剤の中でも眠気が強く、鎮静系抗うつ薬と呼ばれています。

テトラミドを始めて朝まで眠気が残る時は、

  • 様子を見る
  • 服用時間を早める
  • テトラミドの量を減らす
  • 他の薬に変える

効果が不十分な時は、

  • テトラミドを増量する
  • 他の薬を追加する
  • 他の薬に変える

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