マイスリー錠の効果と強さ

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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マイスリーは、寝つきを改善するお薬として非常に多くの患者さんが使われている睡眠薬です。

マイスリーの特徴は、その効果の早さと持続時間の短さにあります。従来の睡眠薬で多かったふらつきや翌朝への眠気の持越しなどの副作用がとても少なく、依存などのリスクも少ないといわれています。

このため非常に切れ味がよく、寝つきをよくする安全性の高い睡眠薬として定評があります。

2000年に発売されて以来、一斉に処方されていきました。現在はハルシオンと並んで、もっとも多く処方されている睡眠薬になっています。

ここでは、マイスリーにはどのような効果の特徴があるのかを詳しくお伝えしていきたいと思います。

 

1.マイスリーの作用する仕組み(作用機序)

GABAの働きを強めて、脳の活動を抑えます。マイスリーはω1に選択的に作用するので、ふらつきなどの副作用が軽減されています。

現在よく使われている睡眠薬は、ベンゾジアゼピン系睡眠薬と非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の2種類です。マイスリーは後者の非ベンゾジアゼピン系睡眠薬に分類されます。実はこの両者は同じ仕組みで睡眠効果をもたらします。

どちらもベンゾジアゼピン受容体に作用して、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。「GABAってなんか聞いたことあるぞ?」って方もいらっしゃるかもしれません。リラックスする物質として、GABA入りのチョコレートなどが流行っていましたね。GABAは脳の中での情報の受け渡しに関係していて、神経伝達物質とよばれます。リラックスすると言われている通り、脳の神経細胞の活動を抑える作用があります。

マイスリーがベンゾジアゼピン受容体にくっつくと、GABAがGABA受容体にくっつきやすくなります。GABAが脳内で作用すると、脳の活動が抑えられて睡眠につながっていくのです。

 

マイスリーなどの非ベンゾジアゼピン系睡眠薬とベンゾジアゼピン系睡眠薬の違いは、ベンゾジアゼピン受容体への作用の仕方の違いです。ベンゾジアゼピン受容体は、もっと細かくみるとω1受容体とω2受容体の2つに分けられます。このうち、ω1受容体は睡眠作用に関与しており、ω2受容体は抗不安作用や筋弛緩作用に関与しています。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬はω1とω2の両方に作用するのに対して、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬はω1受容体にだけ作用するため、ふらつきなどの副作用が少なくなるのです。ですが、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬のω1に対する作用は、ベンゾジアゼピン系睡眠薬と比較すると緩やかなものとなってしまいます。ですから、マイスリーは効果が少しマイルドに なってしまいますが、依存の少なさにつながっています。

 

2.マイスリーの効果と特徴

マイスリーでは、脳の活動を抑えることで睡眠をもたらします。ですから、少しずつウトウトしてきて眠りに入るというよりは、急に効いてきてストンと眠るような感覚です。私自身も試してみたことがありますが、翌朝になっていつ眠りについたのかよく思い出せませんでした。

このような睡眠への導き方には、メリットもデメリットも両方あります。それぞれ見ていきましょう。

 

2-1.マイスリーのメリット

  • 即効性がある
  • 入眠障害に有効
  • 翌朝の眠気やふらつきなどの副作用が少ない
  • 睡眠が深くなる
  • 依存性が少ない

マイスリーには即効性があります。飲み続けているとジワジワ効いてくるようなお薬ではなく、薬を飲みはじめたその日から効果が期待できます。眠れないのはつらいので、早く抜け出したいですよね。また、睡眠薬の半減期をみれば作用時間を予測することができます。マイスリーは作用時間が短いので、入眠障害に有効な睡眠薬です。

マイスリーは、睡眠だけに作用するように作られていますので、筋弛緩作用や抗不安作用がわずかです。このため、ふらつきなどの副作用が少ないです。転倒などが怖い高齢者の方にも使いやすいお薬です。また、作用時間が短いので、翌朝の眠気なども少ないです。

さらにベンゾジアゼピン系睡眠薬と異なるメリットとしては、他にも2点あります。1つ目は、睡眠が深くなる作用があることです。深い睡眠を増やす作用があるので、睡眠の質もよくなります。2つ目としては、依存性が少ないことです。ベンゾジアゼピン系睡眠薬と比較すると、依存が形成されにくいことが報告されています。

 

2-2.マイスリーのデメリット

  • 効果が中等度
  • 作用時間が非常に短い
  • 健忘の副作用が多い

マイスリーなどの非ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、睡眠効果の面ではベンゾジアゼピン睡眠薬よりマイルドになってしまいます。これはω1受容体への作用が緩やかであるためです。このため頑固な不眠があるような方には、効果がみられないことがあります。

マイスリーは超短時間型の睡眠薬ですので、寝つき特化型の睡眠薬になっていて、中途覚醒や早朝覚醒がみられる方には効果がないことがあります。そのかわり、翌朝に睡眠薬の効果が持ち越してしまうことは少ないです。

副作用としては、急激に作用してしまう睡眠薬ですので、中途半端な覚醒状態になって健忘の副作用がみられることがあるので注意が必要です。

マイスリーの副作用について詳しく知りたい方は、「マイスリーの副作用(対策と比較)」をお読みください。

 

3.マイスリーの作用時間と強さ

マイスリーは半減期が2時間の超短時間型睡眠薬です。強さは「普通」の、寝つきに特化したお薬です。

マイスリーを服用すると0.8時間で血中濃度がピークになり、そこから2時間かけて半分の量まで身体からぬけていきます。ですから、寝る前にマイスリーを服用すると、10~15分くらいですぐに効果がでてきて寝つきをスムーズにしてくれます。ですが、寝ている間に薬の効果がきれてしまって、睡眠の後半になると薬の効果はなくなってしまいます。

この2時間というのを「半減期」といいます。薬の濃度が半分になるまでにかかる時間のことで、作用時間を考える目安になります。マイスリーは半減期が非常に短い「超短時間型」に分類されます。

睡眠薬のタイプ(作用時間)と特徴をまとめました。

睡眠障害にもいろいろなタイプがあります。寝つきが悪い「入眠障害」、途中で目が覚めてしまう「中途覚醒」、明け方に目が覚めてしまう「早朝覚醒」。睡眠障害のタイプに合わせて、睡眠薬の作用時間を変えていく必要があります。マイスリーは、基本的には入眠障害に使うお薬です。すぐに効果がでてきますので、ベットに入る直前にお薬を飲むようにしてください。

マイスリーはベンゾジアゼピン受容体に穏やかに作用するので、強さは「普通」といったところでしょうか。マイスリーは5mgから使い始めます。効果を見ながら増減し、10mgまで使うことができます。もちろん増量すると効果が強くなります。睡眠薬の効果の強さは、薬の作用の強さと量によって決まってきます。

 

4.マイスリーと他剤での作用時間の比較

半減期をもとに、睡眠薬の作用時間を予想することができます。

代表的ンな睡眠薬の作用時間(半減期)を比較しました。

睡眠薬の作用時間の違いを比較してみましょう。

薬の効果を見る時は、最高血中濃度到達時間(ピーク時間)と半減期をみていきます。

最高血中濃度到達時間が短いほど、効きが早いということですね。ほとんどの睡眠薬が1~3時間になっているかと思います。中間型や長時間作用型では長いものがありますね。これらのお薬では即効性はあまり期待できません。

半減期をみると作用時間が予想できます。マイスリーをはじめとした超短時間型や短時間型では、即効性を期待して使われます。入眠障害だけで困っているならばマイスリーなどの超短時間型、中途覚醒で困っているならば半減期の長い短時間型がよいでしょう。

中間型や長時間型は、身体に薬が少しずつたまっていくことで寝付きやすい土台を作るようなお薬です。中間型は4~5日かけて、長時間型は1週間以上かけて効果が安定します。

 

5.非ベンゾジアゼピン系睡眠薬でのマイスリーの比較

最高用量で比較した時の効果の強さは、アモバン>マイスリー≧ルネスタという印象です。作用時間の長い順にみると、ルネスタ>アモバン>マイスリーになります。

非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の半減期と最高血中濃度到達時間について表にまとめました。

非ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、日本では3種類が発売されています。海外ではもう1種類、ソナタ(ザレプロン)というお薬が発売されています。ここでは、日本で発売されている3種類の非ベンゾジアゼピン系睡眠薬について比較してみましょう。睡眠薬の強さと作用時間の点で比較してみましょう。

まず、睡眠薬の強さに関してみてみましょう。この3剤の中で、アモバンとルネスタは親戚です。アモバンは2つの左右対称な成分(光学異性体)でできています。その成分のうち、睡眠効果の強い半分だけを取り出したのがルネスタなのです。最高用量のアモバン10mgとルネスタ3mgとで比較すると、アモバンの方が効果がある印象をうけます。

マイスリーは最高用量の10mgでは、この間にくるでしょうか?これらの中で、マイスリーはω1に対する選択性は高いです。ですからマイスリーは、より純粋に睡眠効果だけを期待するお薬といえます。

 

次に、作用時間に関してみてみましょう。半減期とは、薬の血中濃度が半分になるまでにかかる時間のことです。半減期が短いお薬は、身体からすぐに薬が抜けていってしまうということを意味します。この半減期をみると、睡眠薬の作用時間を予想することができます。この3剤で比較すると、ルネスタ>アモバン>マイスリーの順になります。

非ベンゾジアゼピン系の3剤は、基本的には入眠障害に使うお薬です。ルネスタやアモバンでは、中途覚醒などにも多少の効果が期待できます。

 

最後に、アモバンやルネスタには苦味の副作用があります。唾液から分泌されるために、飲んだ直後だけでなくて翌日も続くことが多いです。人によって苦みがない方もいらっしゃいます。何らかの薬の成分が原因と考えられていますが、残念ながらよくわかっていません。ルネスタの方が、苦みを感じることが少ないです。

 

6.マイスリーが向いている人とは?

  • 寝つきだけが悪い方
  • 高齢者

マイスリーを寝る前に服用すると、10~15分くらいですぐに効果がでてきて寝つきをスムーズにしてくれます。ですが、マイスリーは睡眠薬の中でももっとも作用時間が短い睡眠薬です。寝ている間に薬の効果がきれてしまって、睡眠の後半になると薬の効果はなくなってしまいます。

このため、途中で目が覚めてしまうような中途覚醒の方には向いていません。寝つきが悪い入眠障害だけで悩んでいる方には、まず最初に使いたくなる睡眠薬のひとつです。

また、ふらつきなどの副作用が少ないので、高齢者の方にも比較的使いやすいです。そうはいっても、依存性や副作用がないわけではないので、漫然としたマイスリーの使用には注意が必要です。

 

マイスリーの説明書を読むと、「統合失調症あるいは躁うつ病に伴う不眠症には本剤の有効性は期待できない」とされています。以前は、統合失調症や躁うつ病(双極性障害)の方にはマイスリーは使えませんでした。

実際に、これらの患者さんにも十分に効果を発揮します。どうして使えないようになっていたのかというと、超短時間型ベンゾジアゼピン系睡眠薬のハルシオンと有効性を比較して劣ってしまったからです。確かにハルシオンよりは効果は劣りますが、統合失調症や躁うつ病の不眠でも十分に有効です。海外では、適応の制限なくマイスリーは使われています。これらを受けて、マイスリーが統合失調症や躁うつ病でも処方できる地域が広がってきています。

 

まとめ

マイスリーは、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。マイスリーはω1に選択的に作用するので、ふらつきなどの副作用が軽減されています。

マイスリーのメリットとしては、

  • 即効性がある
  • 入眠障害に有効
  • 翌朝の眠気やふらつきなどの副作用が少ない
  • 睡眠が深くなる
  • 依存性が少ない

マイスリーのデメリットとしては、

  • 効果が中等度
  • 作用時間が非常に短い
  • 健忘の副作用が多い

マイスリーが向いている方は、

  • 寝つきだけが悪い方
  • 高齢者

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