塩酸リルマザホン錠の効果と副作用

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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塩酸リルマザホンは、ベンゾジアゼピン系睡眠薬のリスミーの一般名(成分名)です。リスミーは1989年から発売されていますので、すでにジェネリック医薬品も作られています。リスミーのジェネリックは、塩酸リルマザホン錠として発売されています。

塩酸リルマザホンは、よくも悪くも優しい睡眠薬です。効果は弱いですが、副作用が少なく安全な睡眠薬です。中途覚醒や早朝覚醒に効果が期待できる睡眠薬です。ここでは、塩酸リルマザホンの効果と副作用について、詳しく見ていきたいと思います。

 

1.塩酸リルマザホンの特徴

リルマザホンでは、どのようなメリットやデメリットがあるでしょうか?まずはじめにご紹介したいと思います。

 

1-1.リルマザホンのメリット

  • ゆっくりと効果が出てくる
  • 副作用の程度が軽い
  • 中途覚醒に有効
  • 早朝覚醒に有効
  • 処方制限がない

リルマザホンは優しい睡眠薬です。効果が出てくるまでに時間がかかりますが、これが自然な眠りに近いと感じる方もいらっしゃいます。効果がマイルドなので、副作用が認められても全体的に軽いです。

睡眠薬の半減期をみれば作用時間を予測することができます。リルマザホンは短時間型睡眠薬に分類されますが、その中では作用時間が長いです。このため、中途覚醒や早朝覚醒に効果が期待できるでしょう。

リルマザホンは本来ならば向精神薬と指定されるのですが、時代の変遷の中で向精神薬の指定をうけておらず、処方日数の制限がありません。このため、他の睡眠薬のように30日制限がありません。

 

1-2.リルマザホンのデメリット

  • 効果がマイルド
  • 作用が出てくるのが遅い
  • 薬のキレがよくない
  • 睡眠の質が落ちる

リルマザホンのデメリットとしては、効果のマイルドさでしょう。効果としては、ベンゾジアゼピン系睡眠薬の中ではもっとも弱いかもしれません。さらには薬の効果が出てくるのが遅い睡眠薬ですので、即効性はあまり期待できません。入眠障害で悩んでいる方には使いにくい睡眠薬といえますね。

また、リルマザホンは体内で活性代謝産物が4種類つくられます。この4種類の効果をかき集めたのがリルマザホンの効果です。短時間型から長時間型までいろいろな物質が合わさった効果ですので、薬のキレがよくない睡眠薬です。

また、副作用に注意する必要があります。他の睡眠薬よりは弱いですが、リルマザホンでは筋弛緩作用もあります。このため、ふらつきには注意が必要です。高齢者では、夜にトイレで目覚めることも多くなります。薬が効いてふらついたままトイレに行くと、転倒してしまって骨折してしま うこともあるので注意が必要です。

 

2.塩酸リルマザホンの作用時間と強さ

リルマザホンは半減期が10.5時間の短時間型睡眠薬です。効果の強さは「弱い」睡眠薬で、中途覚醒や早朝覚醒に効果が期待できます。

リルマザホンを服用すると3時間で血中濃度がピークになり、そこから10.5時間かけて半分の量まで身体からぬけていきます。

この10.5時間というのを「半減期」といいます。薬の濃度が半分になるまでにかかる時間のことで、作用時間を考える目安になります。リルマザホンは半減期が短い「短時間型」に分類されます。短時間型の中では半減期が長い睡眠薬です。

また、血中濃度の立ち上がりが遅い睡眠薬です。寝る前にリルマザホンを服用しても即効性はあまり期待できません。

睡眠薬のタイプ(作用時間)と特徴をまとめました。

睡眠障害にもいろいろなタイプがあります。寝つきが悪い「入眠障害」、途中で目が覚めてしまう「中途覚醒」、明け方に目が覚めてしまう「早朝覚醒」。睡眠障害のタイプに合わせて、睡眠薬の作用時間を変えていく必要があります。リルマザホンは、中途覚醒の方や早朝覚醒の方に効果が期待できる睡眠薬です。

 

リルマザホンは作用がマイルドで、効果が「弱い」睡眠薬です。まずは1mgから始めることが多いです。効果を見ながら、増減させていきます。効果が不十分でしたら2mgまで使うことができます。睡眠薬の効果の強さは、薬の作用の強さと量によって決まってきます。

 

3.睡眠薬での作用時間の比較

半減期をもとに、睡眠薬の作用時間を予想することができます。リルマザホンは短時間型の中では作用時間が長い睡眠薬です。

代表的ンな睡眠薬の作用時間(半減期)を比較しました。

睡眠薬の作用時間の違いを比較してみましょう。

薬の効果を見る時は、最高血中濃度到達時間(ピーク時間)と半減期をみていきます。

最高血中濃度到達時間が短いほど、効きが早いということですね。ほとんどの睡眠薬が1~3時間になっているかと思います。中間型や長時間作用型では長いものがありますね。これらのお薬では即効性はあまり期待できません。

半減期をみると作用時間が予想できます。超短時間型や短時間型では、即効性を期待して使われます。入眠障害だけで困っているならば超短時間型、中途覚醒で困っているならば短時間型がよいでしょう。

中間型や長時間型は、身体に薬が少しずつたまっていくことで寝付きやすい土台を作るようなお薬です。中間型は4~5日かけて、長時間型は1週間以上かけて効果が安定します。

 

4.塩酸リルマザホンの副作用

リルマザホンでは、どのような副作用に気を付ければよいでしょうか?対策もふまえて、みてみましょう。

 

4-1.眠気の翌朝への持ち越し

リルマザホンでは、持ち越し効果は少ないです。睡眠時間を確保しても変わらない場合、減量したり、作用時間の短い非ベンゾジアゼピン系睡眠薬に変えてみましょう。

睡眠薬は夜だけに効いてくれれば理想ですね。ですが睡眠薬が効きすぎてしまうと、翌朝まで眠気が続いてしまうことがあります。これを「持ち越し効果(hung over)」といったりします。眠気だけでなく、だるさや集中力の低下、ふらつきなどがみられます。

「眠気が強くて朝起きれない」
「午前中がぼーっとしてしまう」
となってしまうと生活に支障がきてしまいますね。事故などにつながることもあるので注意が必要です。

 

リルマザホンは短時間型の睡眠薬に分類されます。短時間といっても半減期(血中濃度が半分になるまでにかかる時間)は10.5時間ですので、睡眠中にしっかりと効果が持続する睡眠薬です。人によっては効きすぎてしまうことがあります。そうすると、翌朝にも睡眠薬の効果を持ち越してしまう「持ち越し効果」がみられるのです。良くも悪くもリルマザホンでは効果がボヤっとしているので、副作用として感じられることは少ないです。

 

持ち越し効果が認められたら、はじめに睡眠時間がちゃんと確保できるかを確認します。睡眠時間が短かったら、薬の効果が朝に残ってしまうのも当たり前ですものね。その場合は、睡眠時間を確保するようにしていただきます。それでも改善しなければ、より短い作用時間の睡眠薬に変えるか、リルマザホンを減量していくかになります。

2mgを使っていて睡眠を改善できている方では、まずは減量を検討していきます。睡眠薬の量を減らすと作用時間が短くなります。リルマザホン2mgでしたら1mgに、1mgでしたら0.5mgを試してみましょう。

減量すると上手くいかない時は睡眠薬を変更していきます。リルマザホンより作用時間が短い、超短時間型の睡眠薬を試してみてもよいでしょう。できるだけ非ベンゾジアゼピン系睡眠薬のマイスリー・アモバン・ルネスタから試してみましょう。

 

4-2.健忘

健忘は、リルマザホンではあまりみられません。お酒と一緒にリルマザホンを服用しないようにしましょう。

睡眠薬を服用した後に、記憶することができなくなってしまうことがあります。朝起きると自分でも全く覚えていないのにお菓子の袋が散らかっていたり、友達に電話してしまっていたりします。アメリカの議員がマイスリーを服用した後に、記憶がないままに車の事故をおこしてしまったことを機に注目されるようになりました。

記憶することができないだけですので、不思議かもしれませんが周囲からみると普通に行動しています。当の本人は全く覚えていないので不気味ですし、生活にも支障をきたしますね。

 

睡眠薬を飲んでから物忘れが起こってしまうので、「前向性健忘」といいます。このような状態になるのは、睡眠薬が中途半端な覚醒状態にしてしまうためです。その結果、海馬を中心とした記憶に関わる部分の機能だけが落ちてしまうのです。

前向性健忘は、睡眠薬が急激に作用する時に起こりやすいです。

  • 効果の短いタイプの睡眠薬
  • 睡眠薬の量が多い
  • アルコールと睡眠薬を併用した時

このような時には、前向性健忘がおこりやすくなってしまいます。リルマザホンは短時間型の睡眠薬ですが、そこまで短いわけではないので健忘の副作用は少ないです。ほとんどの場合がお酒と一緒にリルマザホンを服用して起こります。

  • 効果の長いタイプの睡眠薬に変える
  • リルマザホンを減量する
  • アルコールと一緒に睡眠薬を絶対に飲まない

お酒が原因のことがほとんどなので、お酒と一緒にリルマザホンを服用することは絶対にやめましょう。

 

4-3.ふらつき

リルマザホンでは少ないです。ふらつきがみられたら、減量するか、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬に変更を検討しましょう。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬は睡眠作用を期待して作ったお薬ですが、その他にも筋弛緩作用も働いてしまいます。緊張が強くて肩がこってしまったり、身体に緊張やこわばりがある時はむしろ大歓迎の作用になります。ですが、高齢で足腰が弱っている方に筋弛緩作用が強く出てしまうと、ふらついてしまって危ないです。トイレで夜中に目が覚めた時に、眠気も相まって転倒して骨折してしまうようなこともあります。

リルマザホンでは効果がマイルドなため、ふらつきなどの副作用も少ないです。ふらつきがみられた場合、リルマザホンを減量するか、睡眠薬の変更を検討します。リルマザホンを少なくすれば作用も弱くなってしまいますが、ふらつきの副作用も軽減されます。減量が難しい時は、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬のマイスリー・アモバン・ルネスタへの変更を検討しましょう。これらの睡眠薬は作用が睡眠に特化していて、筋弛緩作用が非常に少ないです。

 

4-4.睡眠薬依存

リルマザホンを漫然と使用していると依存が形成されます。離脱症状や反跳性不眠のために、なかなか薬をやめられなくなる方もいらっしゃいます。

睡眠薬では、依存してしまって止められなくなってしまうことがあります。ですから、ちゃんと出口を見据えて薬を使っていくことが大切です。

依存には大きく3つのポイントがあります。身体依存と精神依存と耐性の3つです。

身体依存とは、薬が急になくなってしまうことで身体がビックリしてしまう状態です。身体が薬のある状態に慣れてしまうことで、急になくなるとバランスが崩れてしまいます。身体の依存です。睡眠薬を急にやめてしまうと、むしろひどい不眠(反跳性不眠)や体調不良(離脱症状)におそわれることがあります。

精神依存とは、精神的に頼ってしまうということですが、これは効果の実感の強さが重要です。効果が早く実感され、効果がきれる実感が大きいものほど精神的に頼ってしまいます。心の依存です。不眠は非常につらいですから、睡眠薬には頼ってしまうようになります。

耐性とは、薬が体に慣れてしまい効果が薄れていくことです。はじめは1錠で効いていたのに少しずつ眠れなくなってしまう時は、耐性が形成されています。

 

睡眠薬の依存を心配されている方は多いですが、アルコールに比べたらマシです。過度に心配することはありません。医師の指示通りの量を守って服用していれば、ほとんど問題ありません。睡眠薬依存が本当に問題になるのは、睡眠薬の量がどんどん増えて大量になってしまう方です。耐性ができて薬が効かなくなっていき、その結果どんどん薬の量が増えているのです。このような方は注意が必要ですが、ちゃんとある程度の量でコントロールできているならば大丈夫です。

 

リルマザホンは安全性の高い睡眠薬で、依存性はそこまでありません。ですが、漫然とした使用は必ず避けなければいけません。

リルマザホンなどのベンゾジアゼピン系睡眠薬よりも、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の方が依存性は少ないです。できれば非ベンゾジアゼピン系のマイスリー・アモバン・ルネスタなどにしたほうがよいです。

そして、睡眠薬とアルコールの併用は絶対にやめましょう。眠れないから寝酒をしている方も多いかも知れませんが、これは睡眠には悪影響です。それに加えて睡眠薬と併用すると、依存が一気に形成されてしまいます。絶対にやめましょう。

 

5.リルマザホンが向いている人とは?

  • 中途覚醒や早朝覚醒がある方
  • 不眠の改善を焦らない方
  • 高齢者
  • 非ベンゾジアゼピン系睡眠薬で効果が期待できない方

リルマザホンは飲み始めてから3時間でピークに達して、さらに10.5時間して半分の血中濃度になる睡眠薬です。このため即効性はあまり期待できません。ですから、入眠障害が中心の方にはあまり向かない睡眠薬です。睡眠時間を優しくカバーしてくれるような睡眠薬ですので、途中で目が覚めてしまうような中途覚醒の方や、明け方に目が覚めてしまう早朝覚醒の方に効果が期待できます。

 

効果は弱い睡眠薬ですので、不眠の改善を焦らないでもよい方がよいでしょう。効果が弱い分、副作用もマイルドで優しい睡眠薬です。できるだけ優しい睡眠薬から始めた方がよいので、余裕がある方ではリルマザホンは向いているとも言えます。高齢者にも、ふらつきなどの副作用が少ないので向いています。

 

リルマザホンは安全性が高い睡眠薬なのですが、ふらつきや翌朝への眠気の持越しなどの副作用は軽いながらも認められます。非ベンゾジアゼピン系睡眠薬(マイスリー・アモバン・ルネスタ)の方が副作用は少ないです。できれば非ベンゾジアゼピン系睡眠薬から使っていったほうがよいでしょう。

 

6.一般名と商品名とは?

一般名:塩酸リルマザホン 商品名:リスミー

まったく成分が同じものでも、発売する会社が異なればいろいろな商品があるかと思います。医薬品でも同じことがいえます。このためお薬には、一般名と商品名というものがあります。

一般名というのは、薬の成分の名前を意味しています。発売する会社によらずに、世界共通で伝わる薬物の名称です。「塩酸リルマザホン(Rilmazafone Hydrochloride Hydrate)」に統一されています。主に論文や学会など、学術的な領域でこれまで使われてきました。

商品名とは、医薬品を発売している会社が販売目的でつけた名称になります。「リスミー(rhythmy)」は、製造元である塩野義製薬がつけた名前です。自然の睡眠リズム(rhythm)に近い眠りをもたらすことからつけられた名称です。効果が良くも悪くもマイルドなので、よくいうと自然な眠りということなのでしょう。

 

リスミーは、日本では1989年から発売されています。すでに特許もきれて、ジェネリック医薬品も作られています。ジェネリックとしては、「塩酸リルマザホン」という一般名(成分名)をつかった商品名となっています。薬価はおよそ6割ほどとなっています。

 

リルマザホンの効果や副作用について詳しく知りたい方は、
リスミー錠の効果と強さ
リスミーの副作用(対策と比較)
をお読みください。

 

まとめ

リルマザホンは、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。

リルマザホンのメリットとしては、

  • ゆっくりと効果が出てくる
  • 副作用の程度が軽い
  • 中途覚醒に有効
  • 早朝覚醒に有効
  • 処方制限がない

リルマザホンのデメリットとしては、

  • 効果がマイルド
  • 作用が出てくるのが遅い
  • 薬のキレがよくない
  • 睡眠の質が落ちる

リルマザホンが向いている方は、

  • 中途覚醒や早朝覚醒がある方
  • 不眠の改善を焦らない方
  • 高齢者
  • 非ベンゾジアゼピン系睡眠薬で効果が期待できない方

投稿者プロフィール

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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