2017年2月25日 / 最終更新日時 : 2017年2月25日元住吉こころみクリニックエバミール・ロラメット

ロラメット錠の効果と強さ

元住吉こころみクリニック: 2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

ロラメット錠は、短時間型のベンゾジアゼピン系睡眠薬としては比較的新しいお薬で、1990年に発売されました。同じ有効成分の先発品として、エバミール錠も発売されています。

肝臓への影響が少ないという特徴があり、安全性が高い睡眠薬です。たいていの薬は肝臓に負担となってしまうため、肝機能障害がある方や高齢者にはとても有用な睡眠薬です。

ロラメットの効果や強さはどの程度でしょうか？どのような効き方をして、作用時間はどれくらいでしょうか？

ここでは、ロラメットの効果の特徴について詳しくお伝えしたいと思います。

１．ロラメットの作用する仕組み（作用機序）

ロラメットは、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。

現在よく使われている睡眠薬は、ベンゾジアゼピン系睡眠薬と非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の２種類です。ロラメットは前者のベンゾジアゼピン系睡眠薬に分類されます。実はこの両者は同じ仕組みで睡眠効果をもたらします。

どちらもベンゾジアゼピン受容体に作用して、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えることで効果を発揮します。「GABAってなんか聞いたことあるぞ？」って方もいらっしゃるかもしれません。リラックスする物質として、GABA入りのチョコレートなどが流行っていましたね。GABAは脳の中での情報の受け渡しに関係していて、神経伝達物質とよばれます。リラックスすると言われている通り、脳の神経細胞の活動を抑える作用があります。

ロラメットがベンゾジアゼピン受容体にくっつくと、GABAがGABA受容体にくっつきやすくなります。GABAが脳内で作用すると、脳の活動が抑えられて睡眠につながっていくのです。

２．ロラメットの効果と特徴

ロラメットでは、どのようなメリットやデメリットがあるでしょうか？まずはじめにご紹介したいと思います。

２－１．ロラメットのメリット

即効性がある
入眠障害に有効
中途覚醒に有効（早朝覚醒にも一定の効果）
抗不安作用がある
肝臓に優しい
他の薬との相互作用が少ない

ロラメットには即効性があります。飲み続けているとジワジワ効いてくるようなお薬ではなく、薬を飲みはじめたその日から効果が期待できます。眠れないのはつらいので、早く抜け出したいですよね。

睡眠薬の半減期をみれば作用時間を予測することができます。ロラメットは作用時間が短すぎもせず長すぎもせず、バランスがとれています。入眠障害だけでなく、中途覚醒にも効果が期待できる睡眠薬です。早朝覚醒にもある程度の効果が認められます。

また、薬の構造が抗不安薬のワイパックスと似ていて、抗不安作用がしっかりとしています。

他の睡眠薬にはないロラメットの特徴としては、肝臓への影響の少なさです。ほとんどの薬は肝臓のCYPという酵素によって酸化・還元されます。それが終わると、水に溶けやすいグルクロン酸などの物質と結合させて、尿や胆汁から身体の外に出します。

ロラメットは、直接グルクロン酸抱合によって腎臓から薬を排泄するという特徴があります。このため、肝臓への影響が少ないのです。

他の薬との相互作用も、CYPの影響によるところが大きいです。ロラメットの代謝には肝臓の酵素は関係ないので、他の薬との相互作用も少ないのです。

２－２．ロラメットのデメリット

効果がマイルド
睡眠の質が落ちる
ふらつきがある（他の睡眠薬より弱い）
翌朝への眠気の持越しがある
依存性があり、離脱症状や反跳性不眠になることがある

ロラメットのデメリットとしては、効果のマイルドさでしょうか。副作用が少ない分、効果としてはやや弱い印象があります。

また、少しだけ睡眠の質が落ちてしまうというデメリットがあります。浅い睡眠が増えてしまい睡眠のメリハリが悪くなってしまいます。睡眠時間はしっかりと寝たのに疲れがとれない、寝不足に感じてしまう、といったことがあります。

また、副作用に注意する必要があります。他の睡眠薬よりは弱いですが、ロラメットでは筋弛緩作用もあります。このため、ふらつきには注意が必要です。高齢者では、夜にトイレで目覚めることも多くなります。薬が効いてふらついたままトイレに行くと、転倒してしまって骨折してしまうこともあるので注意が必要です。

ロラメットが長く作用してしまうと、翌朝にも眠気やふらつきが残ってしまうことがあります。朝起きづらくなってしまったり、午前中が集中できなくなる方もいるので注意してください。

ロラメットでは少ないですが、漫然と服用を続けていると依存になってしまう方もいます。薬をやめていく時に、イライラや不安などの離脱症状や不眠がよけいに悪化する反跳性不眠などがみられることもあります。

ロラメットの副作用について詳しく知りたい方は、「ロラメットの副作用（対策と比較）」をお読みください。

３．ロラメットの作用時間と強さ

ロラメットは半減期が10時間の短時間型睡眠薬です。効果の強さは「やや弱い～普通」、入眠障害から中途覚醒や早朝覚醒にも効果が期待できます。

ロラメットを服用すると1～2時間で血中濃度がピークになり、そこから10時間かけて半分の量まで身体からぬけていきます。ですから寝る前にロラメットを服用すると、30分くらいで効果がでてきて寝つきをスムーズにしてくれます。このため、睡眠中を通して効果が持続してくれる睡眠薬です。

この10時間というのを「半減期」といいます。薬の濃度が半分になるまでにかかる時間のことで、作用時間を考える目安になります。ロラメットは半減期が短い「短時間型」に分類されます。

睡眠障害にもいろいろなタイプがあります。寝つきが悪い「入眠障害」、途中で目が覚めてしまう「中途覚醒」、明け方に目が覚めてしまう「早朝覚醒」。睡眠障害のタイプに合わせて、睡眠薬の作用時間を変えていく必要があります。ロラメットは、入眠障害から中途覚醒が目立つ方に使うお薬です。

ロラメットでは筋弛緩作用が弱く、他の睡眠薬に比べると睡眠に選択的に作用します。そのかわり作用がマイルドで、効果が「やや弱い～強い」睡眠薬です。まずは1mgから始めることが多いです。効果を見ながら、増減させていきます。強く効きすぎてしまったら0.5mg、効果が不十分でしたら2mgまで使うことができます。睡眠薬の効果の強さは、薬の作用の強さと量によって決まってきます。

４．ロラメットと他剤での作用時間の比較

半減期をもとに、睡眠薬の作用時間を予想することができます。ロラメットは作用時間の短い睡眠薬です。

睡眠薬の作用時間の違いを比較してみましょう。

薬の効果を見る時は、最高血中濃度到達時間（ピーク時間）と半減期をみていきます。

最高血中濃度到達時間が短いほど、効きが早いということですね。ほとんどの睡眠薬が1～3時間になっているかと思います。中間型や長時間作用型では長いものがありますね。これらのお薬では即効性はあまり期待できません。

半減期をみると作用時間が予想できます。超短時間型やロラメットをはじめとした短時間型では、即効性を期待して使われます。入眠障害だけで困っているならば超短時間型、中途覚醒で困っているならばロラメットなどの短時間型がよいでしょう。

中間型や長時間型は、身体に薬が少しずつたまっていくことで寝付きやすい土台を作るようなお薬です。中間型は4～5日かけて、長時間型は1週間以上かけて効果が安定します。

５．ロラメットが向いている人とは？

入眠障害だけでなく中途覚醒や早朝覚醒もある方
非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の効果が期待できない方
肝機能が落ちている方
高齢者
いろいろな薬を服用している方

ロラメットを寝る前に服用すると、30分くらいで効果がでてきて寝つきをスムーズにしてくれます。ロラメットは睡眠中にもしっかりと作用してくれていて、理論的には飲み始めてから1～2時間でピークに達して、さらに10時間して半分の血中濃度になる睡眠薬です。

このため入眠障害だけでなく、途中で目が覚めてしまうような中途覚醒の方にも効果が期待できる睡眠薬です。早朝覚醒の方にもある程度の効果が期待できます。ロラメットの作用時間は、ちょうど睡眠時間をカバーしているのです。

ロラメットは効果が良い睡眠薬なのですが、ふらつきや翌朝への眠気の持越しなどの副作用や依存性があります。できれば非ベンゾジアゼピン系睡眠薬（マイスリー・アモバン・ルネスタ）の方が副作用や依存性は少ないです。ですがこれらの睡眠薬は作用時間が短いものばかりです。睡眠の状態から効果が期待できない方では、ロラメットなどの短時間型睡眠薬を検討します。

ロラメットの特徴としては、肝臓への影響が少ないことがあげられます。ロラメットは肝臓で代謝されることなく、腎臓でおしっことして排出されていきます。このため、肝機能が落ちてしまっている方や高齢者などには有効な睡眠薬です。このため薬の相互作用も少ないので、高血圧の薬や脂質異常症の薬など、いろいろな薬を服用している方には向いている睡眠薬です。