2016年1月17日 / 最終更新日時 : 2016年8月25日元住吉こころみクリニックイフェクサー

イフェクサーの離脱症状と４つの対策

元住吉こころみクリニック: 2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

抗うつ剤が急に身体からなくなると、調子が悪くなることがあります。薬を飲まなかったせいで病気が悪化したと勘違いされる方が多いですが、そうとも限りません。身体に慣れていた薬が急になくなることによる離脱症状、これが原因であることも多いです。

離脱症状は、古い薬よりSSRIやSNRIといった新しい抗うつ薬でよくみられます。SNRIのイフェクサーは発売されたばかりですが、すでに20年近く使われている海外では離脱症状はやや多いといわれています。

ここでは、イフェクサーの離脱症状について、詳しくお伝えしていきます。

１．離脱症状とは？

薬が身体から急になくなることで起きる症状です。薬を減らしてから1～3日ほどで認められることが多いです。めまい・頭痛・吐き気・だるさ・しびれ・耳鳴り・イライラ・不安・不眠・ソワソワ感・シャンビリ感などの症状がみられます。

薬をしばらく継続して使用していくと、身体に薬があることが当たり前になってきます。その状態で薬の量を減らしたり、服用を中止したりすると、身体にいろいろな不調が出てくることがあります。これが離脱症状です。

「めまい・頭痛・吐き気・だるさ・しびれ・耳鳴り」といった身体症状が出ることがあります。「イライラ・不安・不眠・ソワソワ感」といった精神症状がみられることもあります。また、「シャンビリ感」といって、金属音のようなシャンシャンという耳鳴りがし、電気が流れたようにビリビリとしびれた感じがすることがあります。

これらの症状は、SSRI・SNRIと三環系抗うつ薬では違いがあります。イライラ感といった攻撃性や、シャンビリ感といった脳に衝撃を受けるような感覚、手足のしびれといった感覚異常は、SSRIやSNRIに特徴的です。三環系抗うつ薬にはあまりみられません。

薬を１か月以上服用すると、薬を減らしていく時に、このような離脱症状が認められることがあります。およそ薬が減ってから1～3日くらいしてから認められます。２週間ほどすると落ち着きますが、重症の場合は2～3か月続くこともあります。

２．なぜイフェクサーで離脱症状が起こるのか？

SNRIのイフェクサーでは、セロトニンの急激な変化が関係しているといわれています。

薬を飲み始めてすぐの頃は、身体から薬の成分が消えても効果がなくなるだけです。しかし、長期間にわたって薬を飲み続けると、身体は薬が入ってくることを前提に体調を整えるようになります。その状態で急に減薬や断薬してしまうと、身体の調子がくるってしまいます。これが不快な症状となってあらわれるのです。

ただ、どのように調子がくるってしまうかは正確にはわかっていません。SSRIやSNRIでは、セロトニンが関係していると考えられています。身体がセロトニンの多い状態に慣れてセロトニンに対する反応が鈍っていきます。その状態でいきなりセロトニンが足りなくなりなくなると、離脱症状がでてきます。セロトニンの受け皿である受容体が慣れるまでは、離脱症状が続いてしまいます。

詳しく知りたい方は、
抗うつ剤の離脱症状とは？
をお読みください。

３．イフェクサーの離脱症状と他の抗うつ剤との比較

イフェクサーは、半減期が比較的短いです。カプセルで細かい用量調節もできず、力価も強いので、離脱症状がみられることがあります。

新しい抗うつ剤であるSSRIやSNRIは、昔からある三環系抗うつ薬に比べて離脱症状は起こりやすいといわれています。その原因はよくわかっていませんが、セロトニンだけに作用する力が強いことが関係していると考えられています。特にSSRIで離脱症状がよくみられるので、SSRI離脱症候群やSSRI中断症候群とも呼ばれています。

離脱症状を考えるには、半減期が重要になります。半減期とは、薬が分解されて血中濃度が半分になるまでにかかる時間を意味します。つまり、半減期が長いということはゆっくりお薬が身体から抜けていき、半減期が短いということは急激に身体から薬が抜けていきます。半減期が短いと身体がびっくりしてしまうので、離脱症状がおこりやすくなります。

まずは、代表的な抗うつ薬の半減期を見てみましょう。

イフェクサーは、半減期は9.3時間と比較的短いお薬です。このため、減量すると身体から薬が抜けていきやすいです。変化が急なので身体がびっくりして、離脱症状が起こりやすいです。

また、イフェクサーにはカプセルしかありませんので、半分に割ったりすることができません。最小用量が37.5mgなので、細かな用量調整ができないというデメリットがあります。この点で離脱症状が出てしまうこともあります。

もっとも離脱症状を起こしやすいことで知られているのは、SSRIのパキシルです。パキシルは、薬を増量するとそれ以上に血中濃度が上昇してしまうという特徴があるためです。薬がなくなってしまうと、ガクンと血中濃度が落ちてしまい、離脱症状がみられてしまいます。

ルボックス/デプロメールでも離脱症状がよく認められます。半減期が短く、薬が身体から抜けるスピードが早いためと思われます。ですが、薬の強さ（力価）がそこまで強くないために、症状の程度としてもパキシルほどではありません。レクサプロやジェイゾロフトは、効果の持続が長いので離脱症状はあまりみられません。

同じSNRIでは、サインバルタで離脱症状がやや多いです。イフェクサーと同じように、作用時間が短く、カプセルで発売されていることが影響していています。

三環系抗うつ薬では、おもに抗コリン作用が関係していると考えられています。アセチルコリンが解放されるため、リバウンドによりアセチルコリンの活動が急に強まります。ややトフラニールで認められることが多い印象ですが、三環系抗うつ薬全体としてはあまり認められません。

４．イフェクサーの離脱症状での対処法

イフェクサーは離脱症状が起こりやすいです。ですから、急に自己中断はしないようにしましょう。

抗うつ薬は状態がおちついてきても、しばらくは続けていく必要があります。薬を自分で減量するのでしたら、「薬をやめたい」という気持ちを主治医に伝えてください。その上で計画的に減薬していきましょう。

ここでは、離脱症状が現れた時の対処法をご紹介したいと思います。

４－１．様子を見る

自己中断の場合は薬を戻しましょう。減薬中でしたら、耐えられそうなら様子をみましょう。

この場合は原則として薬の量を元に戻すようにしましょう。もともとの病気が治りきらずに無理に減薬をすると、症状が悪化することがあります。ですから、主治医の先生に相談してください。

減薬中の場合、様子をみていくのもひとつの方法です。離脱症状が出てきていても、大きく日常生活に影響がなければ辛抱してください。

身体が薬が減った状態に少しずつ慣れていきます。それにあわせて症状は少しずつ和らいでいきます。個人差はありますが、1～2週間ほどすると症状が治まることが多いです。

安定剤が頓服として処方されている場合は、離脱症状が強い時に服用してもよい場合があります。症状が多少軽減されることがあります。

４－２．元の量に戻す

自己中断の場合は元に戻してください。日常生活に支障が大きい場合も、元に戻してください。

もしも自己中断をして離脱症状が出てきた場合は、元の量に戻してください。

医師と相談の上で減薬している場合は、症状の程度によります。症状がひどく日常生活に影響が大きい場合は、イフェクサーの量を元に戻しましょう。すると、比較的すみやかに状態は改善します。

一度落ち着いた後に、「薬をいつ減らしていくのか？」「どのように減らしていくのか？」を主治医と相談しましょう。しばらく時間をおいて、減薬をすると上手くいくこともあります。

４－３．減量ペースを落とす

再チャレンジする場合は、減量ペースを落とすことが原則です。

薬の減らすペースを落としていくと、薬の変化が緩やかになります。離脱症状が起こってしまった場合、次に減薬していくにあたっては、この戦略が原則になります。

イフェクサーの場合、37.5mgずつ減量していていくことになります。増量の際は75mgずつのこともありますが、75mgずつ減量している場合は37.5mgに落としましょう。イフェクサーは、37.5mgと75mgの２種類のカプセルがあります。イフェクサーは徐放カプセルなので、これ以上少なくすることは難しいです。脱カプセルはできなくもないですが、吸収が早くなってしまうので血中濃度が不安定になります。

最後の１カプセルがやめられない場合、少しずつ飲む間隔をあけていきます。毎日→休日抜く→２日に１回抜く→中止などとして、少しずつ薬の量を減らしていきます。