リフレックスの眠気と5つの対策

元住吉 こころみクリニック
元住吉 こころみクリニック

2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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日常生活を過ごしていかなければならない中で、眠気が強く出てしまうと困ってしまいますね。

リフレックスは、新しい抗うつ剤の中では有効性がもっとも高いと評価されたお薬です。ですが、眠気が非常に強いのがネックになります。薬の飲み始めに、日中も続く眠気がみられることが多いですが、次第に慣れていくことが多いです。ですから、いかにしてこの眠気とつきあっていくかが重要になります。

ここでは、リフレックスの副作用としてみられる眠気との付き合い方を考えてみましょう。

 

1.睡眠と覚醒に関係する物質

睡眠にはGABA、覚醒にはセロトニン・ノルアドレナリン・ドパミン・ヒスタミン・アセチルコリンが関係しています。

ちゃんと理解していただきたいので、最初は堅苦しい話から始めさせていただきます。まずは、睡眠と覚醒に関係している物質にはどのようなものがあるのかを整理してみましょう。

抗うつ薬は、セロトニン・ノルアドレナリン・ドパミンといった脳内の物質を増やすことで効果がでてきます。ですが、お薬はさまざまな物質に作用し、眠気に関係する物質にも影響をあたえます。ここではまず、睡眠と覚醒に影響を及ぼす脳内物質に関してみていきましょう。

睡眠と覚醒に関係する物質には、GABA・セロトニン・ノルアドレナリン・ヒスタミン・アセチルコリン・メラトニン・オレキシンなどがあります。

眠気にはいろいろな脳内物質が関係しています。

  • 睡眠に働く物質:GABA
  • 覚醒に働く物質:セロトニン・ノルアドレナリン・ドパミン・ヒスタミン・アセチルコリン

これらの物質にどのように薬が影響するかを考えると、副作用として眠気が出やすいかがわかります。

 

2.リフレックスでなぜ眠気があるのか

リフレックスが眠くなるのには、抗ヒスタミン作用が中心です。5HT2作用も眠気に働いています。

リフレックスの承認時の副作用としては、50%の方で眠気が認められていました。リフレックスは眠気を覚悟して服用しなければいけないお薬です。

それでは眠気が出てしまうのはなぜでしょうか?リフレックスが眠くなる最大の要因は抗ヒスタミン作用です。抗ヒスタミン作用とは、花粉症のお薬や風邪薬の成分にも含まれています。これらのお薬を飲んで眠くなったことはありませんか?この眠気は抗ヒスタミン作用によるものです。

抗α1作用や抗5HT2作用も眠気に繋がりやすいです。リフレックスでは、抗5HT2作用が強いので、これも眠気の大きな要因になっています。抗コリン作用は、どちらかというと眠気をもたらす方にいきます。リフレックスでは、抗α1作用と抗コリン作用はそこまで認められません。

 

3.リフレックスの眠気の特徴

リフレックスの眠気は、飲み始めの1~3日がピークです。次第に慣れていくことが多く、睡眠を深くする作用もあります。

リフレックスの眠気には2つの特徴があります。

1つ目は、日中の眠気は次第に慣れていくということです。先ほど花粉症や風邪薬の眠気と同じというお話しをしましたが、これらのお薬も服用していると眠気は薄れていきます。これと同じで、リフレックスでも眠気は慣れていきます。飲み始めて1~3日で慣れることが多く、5日~1週間たっても眠気が残る方は、慣れを期待するには難しいかも知れません。

2つ目は、睡眠が深くなるということです。抗ヒスタミン作用と抗5HT2作用は、いずれも睡眠を深くして質を高めてくれる働きがあります。ですから、夜間の睡眠に関しては良い働きが期待できます。

 

リフレックスのその他の副作用について知りたい方は、
リフレックスの副作用(対策と比較)
をお読みください。

 

4.リフレックスだけでない眠気が起きる理由

薬以外の眠気の原因としては、精神症状・不十分な睡眠・生活リズムの乱れ・女性ホルモンが考えられます。

リフレックスの眠気は、飲み続けていくと次第に慣れていくものです。ですから、眠気が一度薄れてから急に眠くなることは、まずありません。途中ででてきた眠気には、薬ではない原因も考えなければいけません。

眠気がでてくる原因は薬以外にも4つほど考える必要があります。

  • 精神症状
  • 睡眠
  • 生活リズム
  • 女性ホルモン

薬によって変化が明らかでしたら、薬が原因といえます。ですがそれ以外のことが原因となることもあるので、注意が必要です。

精神症状で眠気や倦怠感がでてくる場合もあります。症状としての眠気の場合は、これまでの経緯や症状の変化などから総合的に判断していきます。症状として眠気や倦怠感が強くなる方は、何らかのきっかけがあることが多いです。このため、日常生活を過ごす中での変化を意識して確認していきます。

夜間の睡眠を十分にとれていなくて、日中に眠気が出てきている場合もあります。睡眠時間はとれていますか?朝に眠気はないですか?夜間にイビキなどはないですか?

また、生活リズムが崩れてしまっていることが原因のこともあります。体内時計のリズムが崩れると、睡眠時間は十分であっても睡眠の質が低下し、日中の眠気や倦怠感となることがあります。いわゆる時差ぼけは、この状態です。昼過ぎまで寝てしまって、身体がだるい経験をされた方も多いと思います。起きる時間は大きくずれていませんか?

女性の場合は、女性ホルモンが自律神経に影響します。生理周期と関係して眠気が認められる場合や、女性ホルモンが減少していく更年期にあたる場合は、女性ホルモンの影響も考慮する必要があります。

 

5.リフレックスと他剤での眠気の比較

リフレックスは、抗うつ剤の中でも眠気が非常に強いです。

代表的な抗うつ薬の副作用のうち、眠気を比較して表にしまとめました。

抗うつ剤の中には、明らかに眠気が強いものがあります。これらを鎮静系抗うつ薬と呼びます。これらの薬の特徴としては、抗ヒスタミン作用と抗5HT2作用が強いです。NaSSAのリフレックスをはじめ、テトラミドやルジオミールといった四環系抗うつ薬・デジレル/レスリンなどがあげられます。

 

SSRIは眠気が少ないです。SSRIの中では、ルボックス/デプロメールとパキシルは眠気が出てくる方が多いです。SSRIは、どちらかというと覚醒作用に働くことが多い薬です。パキシルは、他のSSRIよりも抗コリン作用が強いので眠気につながるのでしょう。レクサプロやジェイゾロフトは、飲み始めに眠気が強くても次第に慣れることが多いです。ただ、レクサプロでは眠気が続く人がいらっしゃいます。

SNRIはノルアドレナリンによる覚醒作用があるため、SSRIより眠気が少ないです。

三環系抗うつ薬は抗ヒスタミン作用が強いものが多く、眠気は非常に強いです。また、レム睡眠を減少させる効果がありますので、夢が減ります。このため、悪夢が生活に影を落としているときに使われることもあります。

 

6.眠気が治療につながることも

鎮静系抗うつ薬は、不眠の改善にも使います。

眠気は必ずしもデメリットだけではありません。副作用の眠気を上手く使うと、睡眠薬を使わずに不眠治療できることがあります。ですから、鎮静系抗うつ薬は睡眠薬のかわりに使うことも多いです。

ある抗うつ薬で不眠の副作用がみられたときには、鎮静系抗うつ薬を併用することで、効果の増強と同時に不眠の改善ができることもあります。

また、休養が必要な患者さんであっても、焦りが強くて落ち着かない方もいます。このような方の場合、薬を使ってしっかりと休養をとっていただくことが回復の近道です。ですから、リフレックスなどの鎮静系抗うつ薬を用います。

このように副作用も、上手く使うと作用になることがお分かりいただけたと思います。

 

7.リフレックス飲み始めの眠気とつきあうコツ

開始用量を小刻みにして、連休などを利用して薬をはじめましょう。

リフレックスは、身体に慣れるまでは眠気が強いお薬です。私も試しにリフレックスの試供品を1日だけ服用したことがありますが、翌日は1日ぼーっとして集中力が落ちてしまいました。1日でやめてしまったので慣れるまでは経験していませんが、患者さんをみていると慣れると何ともない方が多いです。それでは、どのようにして飲み始めの眠気につきあっていけばよいでしょうか?

ポイントは2つあります。

  1. 薬の開始用量を0.5錠(7.5mg)以下にする。
  2. 連休を利用する。

 

薬の開始用量は、薬の説明書では1錠(15mg)から始めるようにとなっています。ですが、1錠からはじめると、眠気に慣れるまで時間がかかってしまって、薬を中止せざるを得ない方が増えてしまいます。私は、0.5錠(7.5mg)から始めるようにしています。

さらに患者さんに一つだけ質問をします。
「花粉症のお薬や風邪薬を飲んでいて眠くなりますか?」
眠くなんかならない・・・ちょっとだけ眠くなるけど大丈夫・・・という方は、0.5錠からで問題ないです。
すごく眠くなってしまって困る・・・という方は、さらに半分の1/4錠(3.75mg)から始めるようにします。このようにすれば、お薬に少しずつ慣れるのでスムーズに薬を続けられることがほとんどです。

 

私自身が試しに飲んでみて、翌日は仕事などとてもできないと感じました。慣れるとはいえ、明日仕事という日にリフレックスを飲むことは難しいです。ですから、連休など休みを利用して薬を始めていくことが大切です。無理なく薬を始めていきましょう。

 

7.リフレックスの眠気での対処法

それでは、眠気が見られたときにどのように対処すればよいのでしょうか?
みていきましょう。

 

7-1.様子をみる

生活が何とかなるようでしたら、少しがまんしてみてください。

薬の副作用は飲みはじめに強くなる傾向があります。リフレックスの眠気も、時間とともに慣れていくことが多いです。薬を開始してから1~3日ほどで眠気がおさまっていくことがほとんどです。日常生活がなんとかなるようでしたら少し様子をみてください。5日以上たっても眠気に変化がなければ、慣れでは解決できない可能性が高まっていきます。

 

7-2.寝る前に服用する

もしも他の時間で服用しているのでしたら就寝前に飲みましょう。

リフレックスの半減期は32時間です。抗うつ剤としては効果の持続が長いので、1日効果が持続します。このため、1日1回就寝前に服用することが基本です。もし他の時間に飲まれているのでしたら、就寝前に服用しましょう。

薬の濃度のピークは1時間くらいできてしまいますので、できるだけピークを寝ている間にもっていきましょう。リフレックスは睡眠が深くなるという利点もあります。

 

7-3.リフレックスを増やすペースを落とす

身体が慣れる時間をかせぎます。

リフレックスは、一度身体に慣れると増量しても眠気が出てこないことが多いです。ですが、増量のペースが早いと眠気がみられることがあります。リフレックスは通常15mgずつ増量していくことが多いです。ですがこのペースで眠気が出てくる場合、増やすペースを遅らせるのもひとつの方法です。身体が慣れていく時間を作っていきます。

リフレックスには、15mg錠剤しかありません。このため、15mg錠剤を半分に割って、7.5mgずつにして増やしていきます。このようにして、薬に身体が慣れる時間をかせいでいきます。

 

7-4.減量する

必ず主治医に相談してください。

リフレックスの効果がしっかりと出ているならば、少し減らして様子をみるのもひとつの方法です。ですが、必ず主治医に相談してください。薬を減量しても大丈夫かどうかは、これまでの経過をみて判断しなくてはいけません。

確かに、眠気がとれて活動的になる方もいらっしゃいます。ですが、眠気がなくなった途端、症状が悪化する場合もあります。まだ症状が十分と落ち着いていない時期に急にやめてしまうと、余計に症状が長引いて、結果として薬を飲む期間が増えてしまうことがあります。

 

7-5.他の抗うつ剤に変える

SSRIやSNRIに切り替えていきます。

リフレックスの眠気が強くて服薬が続けられない場合、減薬して他の抗うつ剤に切り替えます。

切り替えるとすると、SSRIやSNRIとなることが多いでしょう。SSRIは眠気の副作用が少ないです。SNRIではノルアドレナリンを増加させる作用もあるので、SSRIより眠気が少ないです。効果を優先させて、どの薬にするのかを考えていきます。

 

まとめ

リフレックスが眠くなるのには、抗ヒスタミン作用が中心です。5HT2作用も眠気に働いています。

薬以外の眠気の原因としては、精神症状・不十分な睡眠・生活リズムの乱れ・女性ホルモンが考えられます。

リフレックスは、抗うつ剤の中でも眠気が非常に強いです。

開始用量を小刻みにして、連休などを利用して無理なく薬をはじめましょう。

眠気の対処法としては、

  • 様子を見る
  • 寝る前に服用する
  • リフレックスを増やすペースを落とす
  • 減量する
  • 他の抗うつ剤(SSRI・SNRI)に変える

などがあります。

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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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