フルボキサミン錠の効果と特徴

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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フルボキサミンは、ルボックス/デプロメールとして発売されているSSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)の一般名(成分名)になります。

ルボックス/デプロメールは、1999年に発売されたお薬になります。すでに発売から年月もたっていますので、2010年からジェネリック医薬品としてフルボキサミン錠が発売となりました。

フルボキサミンはSSRIの中でもマイルドな働きをするので、上手に使うことで、とても有効なおくすりです。ここでは、フルボキサミン錠の効果と特徴について見ていきたいと思います。

 

1.フルボキサミン錠と先発品の効果の違い

フルボキサミン錠は、ルボックス/デプロメールのジェネリックです。多少の違いはありますが、即効性を期待する薬ではないので大きく問題になりません。

ルボックス/デプロメールは、それぞれ商品としてのお薬の名前で、発売元のアッヴィ合同会社/MeijiSeikaファルマ社がつけた名前です。それに対して、フルボキサミンは成分の名前です。

ジェネリック医薬品が発売されるまでは、一般の方がフルボキサミンという成分名を目にする機会は少なかったと思います。ですが、2010年にジェネリック医薬品が発売されるようになると、価格が安いこともあって処方されることが増えました。

ジェネリック医薬品は、以前は独自の名前がつけられていました。最近のジェネリックは、紛らわしさをなくすため、「一般名+会社名」とすることが多くなりました。このため、フルボキサミン「〇〇」といった形で発売されています。

フルボキサミンの値段は、ルボックス/デプロメールの5割程度です。ジェネリック製薬会社によって異なりますが、だいぶお安くなりますね。

 

多くの方が心配されることが、効果や副作用がジェネリックと先発品では同じかどうかということです。

成分が同じだからといってまったく効果が同じかというと、そういうわけではありません。薬のコーティング、溶け方、吸収のされ方などは、製薬会社によって異なります。

このように製薬会社によって違いはありますが、ルボックス/デプロメールのジェネリックと認めてもらうためには、ちゃんと基準があります。多少の誤差はありますが、おおむね同等になっています。詳しく知りたい方は、「ジェネリック医薬品の問題点とは?ジェネリックの効果と副作用」をお読みください。

SSRIの効果が出てくるには、薬をしばらく続けて血中濃度が安定してからになります。即効性を期待する薬ではないので、多少の誤差はあまり問題になりません。

万全を期すなら、初めから同じジェネリックのフルボキサミンを使えば、先発品と同様の効果が期待できると考えています。そのためにも、同じ薬局でお薬をもらうように心がけましょう。

 

2.フルボキサミンのメリットとデメリット

フルボキサミンの特徴を簡単に紹介したいと思います。

  <メリット>

  • 効果がマイルド
  • 認知機能に影響しない
  • 用量を調整しやすい
  • ジェネリックが発売されている

  <デメリット>

  • 服薬回数が多い
  • 他の薬との相互作用が多い

フルボキサミンの特徴を簡単にいうと、「副作用も少なく、効果もマイルドなお薬」です。フルボキサミンをはじめとしたSSRIは、昔からある三環系抗うつ薬よりも副作用が少なくできています。

効 果に関しては、他のSSRIと比較するとマイルドです。SSRIやSNRIは活動的にさせるお薬が多く、三環系・四環系抗うつ薬やNaSSAなどは落ち着かせるお薬が多いです。フルボキサミンは「ニュートラル」といった印象で、穏やかに効いていく印象があります。このためとても使いやすいお薬です。

不安を抑える効果もあるので、様々な不安障害に使われます。また、強迫性障害で使われることも多いです。抗コリン作用が認められないので認知機能に影響を与えません。

また、フルボキサミンは薬の用量調整しやすいお薬です。最大容量は150mgとなっていますが、地域によっては300mgまで使えるところもあります。一番小さな錠剤は25mg錠剤なので、半分に割れば12.5mgずつ調整できます。少しずつ薬を調整できる抗うつ剤です。

 

デメリットとしては、服用回数が多くなってしまうことがあげられます。フルボキサミンを服用すると4~5時間で血中濃度がピークになります。そこから半分にな るまでにかかる時間が8.9時間です。抗うつ剤としては効果の持続が短いお薬です。これですと1日1回の服薬では効果が安定しないので、2~3回の服薬 が必要になります。

また、フルボキサミンは肝臓の分解酵素の邪魔をしてしまいます。他の薬と一緒に飲むと、この薬の分解を邪魔してしまって効果を増強してしまいます。睡眠薬のロゼレムや筋肉の緊張を和らげるテルネリンでは、急激に効果が強くなってしまうので併用が禁止となっています。

 

3.フルボキサミンの作用機序とは

セロトニンの再取り込みを阻害することで効果を発揮するSSRIです。

不安や落ち込みといった症状には「セロトニン」が関係しているといわれていて、意欲や気力は「ノルアドレナリン」、興味や楽しみは「ドパミン」が関係しているといわれています。

フルボキサミンは、脳内のセロトニンという神経伝達物質を増加させることで、抗うつ効果がもたらされるといわれています。どのようにセロトニンを増やすかというと、不要になったセロトニンの回収を邪魔しているのです。

セ ロトニンは、神経と神経の橋渡しを行う神経伝達物質です。分泌された神経伝達物質は、役割を果たすと回収されます。このことを再取り込みと呼びます。フルボキサミンは、この再取り込みを阻害することによって、セロトニンの量を増やします。回収されずに残ったセロトニンは残って作用し続けるので、効果が発揮さ れるのです。

このような働きをする薬を、SSRI(セロトニン再取り込み阻害薬)といいます。日本で発売されているSSRIは、現時点で4種類あります。フルボキサミンの他、ジェイゾロフト、レクサプロ、パキシルです。

 

4.フルボキサミンと他の抗うつ剤との比較

SSRIの中ではマイルドにセロトニンに作用して、他の受容体への影響は少ないです。抗コリン作用がほとんど認められないのが特徴的です。

以下の表では、主な抗うつ薬の作用をまとめてみました。これを踏まえて、フルボキサミンの作用の特徴を考えてみましょう。

代表的な抗うつ剤について、作用を比較してまとめました。

SSRI は、セロトニンだけに作用するように工夫をしているお薬です。ですが、他の物質にも少しずつは作用してしまいます。フルボキサミンは、他の受容体への影響が少ないです。

それに対してパキシルは、抗コリン作用が比較的強くみられます。また、セロトニンだけでなくノルアドレナリンにも作用がみられます。ジェイゾロフトではドパミン作用が多少認められます。レクサプロは他の受容体にほとんど作用し ません。

セロトニンを増加させる作用は、他のSSRIに比べるとマイルドです。SSRIの副作用にはセロトニン作用によるものが中心ですので、副作用が全体的に少ないです。

 

SNRIは、セロトニンとノルアドレナリンを増加させるお薬です。サインバルタとトレドミンですと、サインバルタの方が効果がしっかりとしています。

NaSSAも、セロトニンとノルアドレナリンを増加させる効果が強いです。抗ヒスタミン作用による眠気や食欲増加が目立つお薬ですが、うまくあえば効果が強いお薬です。

昔からある三環系抗うつ剤では、いろいろな受容体に作用してしまいます。ですから副作用が多いのですが、効果の面でも新しい抗うつ剤よりも強いです。

 

5.フルボキサミンの効き方

製薬会社によって、薬の効き方は多少差があります。

抗うつ薬は、不安や不眠に関しては、効果がすぐに表れることもありますが、一般的には効果が出てくるには2週間程度かかります。

抗うつ薬が安定して効果を発揮するためには、常に身体の中に薬がある状態が必要です。薬を規則正しく服用していると、身体の中に少しずつ薬がたまっていきます。およそ服用を始めて4~5日ぐらいで薬の体内での濃度が安定します。

様々な会社がフルボキサミンを発売していますが、血中濃度がピークになる時間や身体から薬が抜けていくスピードなど、それぞれの薬で少しずつ違いがあります。ですがパロキセチンは、服用を続けて血中濃度が安定することで効果が出てくる薬です。

このように、身体にたまっていくこと で効果が発揮される薬では、多少の薬の違いは効果に影響しません。例えば睡眠薬など、即効性を期待する薬でしたら、薬の効き方の違いは大きく出てきます。

 

フルボキサミンは、1日1回の服用では血中濃度が不安定になってしまいます。服用してから、およそ9時間前後で濃度が半分になってしまいます。ですから、 少なくとも1日に2回以上は服用した方がよいです。できるならば3回にした方が濃度は安定します。

25mgを1日1~2錠からはじめて、問題がなければ少しずつ薬の量 を増やしていきます。抗うつ剤は2週間くらいして効果がみられてくることが多いので、効果を見ながら少しずつ増量して有効な量を探っていきます。

最大容量の目安は150mgとなっていますが、地域によってはもう少し高用量で使うこともできます。200mgまでは大丈夫なことが多いかと思います。

 

6.フルボキサミンの相互作用の多さ

併用するお薬の効果を増強してしまいます。テルネリンとロゼレムは併用が禁止されています。

フルボキサミンには、他のお薬にはない特徴があります。相互作用がとても多い薬で、他の薬と一緒に飲むときは注意しなければいけません。他の薬の効果を増強し てしまうのです。たいていのお薬は、肝臓で分解されて身体の外に出ていきます。

このお薬の分解には、肝臓のCYPという酵素が重要な働きをしています。フルボキサミンは、このCYPの働きを邪魔してしまうのです。ですから、なかなかお薬が分解されなくなって効果が増強されるのです。

CYPにも種類がたくさんありますが、フルボキサミンはCYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4の阻害作用があります。特にCYP1A2、CYP2C19阻害活性が強いです。ですから、いろいろなお薬に影響してしまいます。

相互作用のために併用が禁止されているお薬の中でよく使われるものが2つあります。テルネリンという筋弛緩薬とロゼレムという睡眠薬です。

テルネリンは、CYP1A2で代謝されるので、併用すると血中濃度が12倍にもなります。この結果、血圧が急激に低下してしまうので禁止されています。ロゼレムもCYP1A2で代謝されるので、併用すると血中濃度が27倍に増加してしまいます。このため、併用が禁止されています。

 

7.フルボキサミンが向いている人とは?

フルボキサミンの適応をふまえて、どのような方に向いているお薬なのか考えていきましょう。

 

7-1.フルボキサミンの適応とは?

<適応>

  • うつ病・うつ状態
  • 強迫性障害
  • 社会不安障害

<適応外>

  • 不安障害

フルボキサミンは、うつ病以外の様々な不安の病気に対しても適応が認められています。保険では、強迫性障害や社会不安障害での適応が認められています。

特に強迫性障害では昔からよく使われていて、効果が不十分な時には三環系抗うつ薬のアナフラニールと組み合わせて使われます。適応に認められていない不安障害でも、表向きの病名を変えて使ったりすることがあります。

 

7-2.フルボキサミンが向いている人とは?

  • 仕事や家庭をこなしながら治療を進めていく方
  • 不安が強い方
  • 症状が軽い方
  • 若者
  • 薬をあまり併用していない高齢者

それではフルボキサミンは、どのような人に向いているでしょうか?

フルボキサミンの特徴としては、SSRIの中ではマイルドな薬で副作用も少なく、比較的使いやすいお薬です。抗うつ薬は眠気が強いものも多く、薬を飲むと仕事にならなくなることもあります。フルボキサミンでも眠気が出てきてしまう方もいますが、他の薬に比べると眠気は少ないです。ですから、仕事や家庭をこなしな がら治療をしていく方に向いています。

また、様々な不安障害でも適応が通っているように、不安への効果も期待できます。下痢や嘔吐などの副作用は多いものの、その他の副作用は少ないので様々な不安障害で使いやすいです。用量調整が細かくできるお薬でもありますので、若者や高齢者に使いやすいです。

若い方は思考が柔軟なので、精神療法を重ねていくと変わってくれます。薬に過度に頼らなくても大丈夫なことも多いです。ちょっとずつ薬を増やしていくことで、安心感から不安を克服できることもあります。私の患者さんの中には、長年の社会不安障害で悩んでいた方が、フルボキサミン50mgでNHKの取材を受けても動じずに受け答えができていました。

高齢者でも、フルボキサミンは認知機能への影響が少ないので使いやすい薬です。ですが、フルボキサミンを他の薬と併用すると効果を増強させてしまいます。ですから、血圧の薬やコレステロールの薬など、いろいろな薬を飲まれている方には使うことができません。

SSRIでは唯一、「運転をさせないように」と書いてあるお薬です。ですから、車の運転をされている方には使いにくいお薬です。

 

まとめ

フルボキサミンは、ルボックス/デプロメールのジェネリックです。多少の違いはありますが、即効性を期待する薬ではないので大きく問題になりません。同じジェネリックのフルボキサミンを処方してもらうために、同じ薬局で薬をもらいましょう。

セロトニンの再取り込みを阻害することで効果を発揮するSSRIです。SSRIの中ではマイルドにセロトニンに作用して、他の受容体への影響は少ないです。抗コリン作用がほとんど認められないのが特徴的です。

フルボキサミンは、併用するお薬の効果を増強してしまいます。テルネリンとロゼレムは併用が禁止されています。

フルボキサミンが向いている方は以下になります。

  • 仕事や家庭をこなしながら治療を進めていく方
  • 不安が強い方
  • 症状が軽い方
  • 若者
  • 薬をあまり併用していない高齢者

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