リピトール錠の効果と特徴

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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リピトール錠(一般名:アトルバスタチンカルシウム)は、2000年からアステラスより発売されているお薬になります。「スタチン系(HMG-CoA還元酵素阻害薬)」という種類に分類される、コレステロールを下げるお薬です。

リピトールは、おもに悪玉(LDL)コレステロールを強力に下げるお薬です。悪玉コレステロールは直接動脈硬化を引き起こす原因になるため、LDLが高い場合はリピトールをまず使うという医師も多いです。

しかしながら脂質異常症の治療の基本は、食事制限と運動療法です。どんなにリピトールが優れていても、日常生活を見直さないと脂質異常症は改善しないため注意しましょう。

ここでは、リピトールの効果と特徴についてまとめていきます。

 

1.リピトールのメリット・デメリットについて

<メリット>

  • LDL(悪玉)コレステロールを強力に下げられる
  • HDL(善玉)コレステロールを増やす
  • TG(中性脂肪)も下げる

<デメリット>

  • 食事・運動療法なしでは脂質異常症は改善しない
  • 筋肉痛などの副作用が起こるケースがある

リピトールは、脂質異常症に対して使用されるお薬です。2012年度の動脈硬化性疾患予防ガイドラインに、脂質異常症の診断基準が示されています。

脂質異常症の診断基準について

※2012年動脈硬化性疾患予防ガイドライン参照

このように脂質異常症は、3つの項目のうち一つでも当てはまれば診断されます。善玉コレステロールが低くても異常と診断されるため、高脂血症から脂質異常症に名前が変更になりました。脂質異常症の詳しい診断基準ついて知りたい方は、「健康診断で脂質異常症と診断された!!脂質異常症の診断基準は?」を参照してみてください。

この中でスタチン系のリピトールは、高LDL血症に対して適応があります。スタチン系には、

  • スタンダードスタチン(LDLを中等度下げるお薬)
  • ストロングスタチン(LDLを強力に下げるお薬)

があります。ストロングスタチンは、

の3種類があり、どれも強力にLDLを下げることになります。この中でリピトールはストロングスタチンとして最初に登場した薬剤になります。しかし「そもそもなぜ高LDLを改善しなければいけないのか?」と思う人もいるかと思います。

高LDL血症をはじめとした脂質異常症は、動脈が固くなる動脈硬化の原因になります。動脈が固くなり、さらにプラークというコブができると、動脈が閉塞しやすくなります。動脈が閉塞した部位が心臓や脳などですと、

  • 心筋梗塞などの虚血心疾患
  • 脳梗塞・脳出血などの脳血管障害

などの病気が起きやすくなります。これらの病気は予兆もなく、突然発症します。死亡率も非常に高いですし、一命をとりとめたとしても激しい痛みなどの症状、およびその後の後遺症に悩まされる恐ろしい病気です。

これらの病気になってから脂質異常症を慌てて治療しても、時すでに遅しです。脂質異常症をなぜ治療しなければならないのか知りたい方は、「脂質異常症はどうして治療が必要?脂質異常症が引き起こす怖い病気とは?」 を一読してみてください。

特に悪玉コレステロールは、動脈の壁を破壊してコブになるプラークの原因物質になります。そのため脂質異常症の中でも、最も最優先で治療をするべきなのが高LDL血症になります。一方で、高LDL血症をはじめとした脂質異常症の治療は、

  • 食事療法
  • 運動療法

が柱となります。リピトールは、コレステロールの合成を阻害することでLDLの上昇を抑えるお薬ですが、

  • 食事を過剰に摂取している
  • 運動でコレステロール自体を消費しない

上記の状態では、リピトールの効果にも限界があります。

リピトールは、食事療法・運動療法をしっかり行ったうえで使っていきます。リピトールだけで脂質異常症を治療しようと考えないようにしましょう。リピトールはLDLを下げる薬ですが、

  • 善玉(HDL)コレステロールをあげる効果
  • 中性脂肪(TG)を下げる効果

もあります。そのため、LDLが高い上にHDLが低い、TGが高いなど合併している場合でも、リピトールは治療適応になります。

一方でリピトールは、副作用に注意が必要です。リピトールの重大の副作用として特に注意が必要なものは、横紋筋融解症です。横紋筋融解症は、筋肉をつくっている骨格筋細胞に融解や壊死が起こり、筋肉の成分が血液中に流出してしまう病気です。

筋成分であるミオグロビンが大量に流出し、腎臓に負担がかかる結果、尿が出にくくなるなどの腎障害を起こしてしまうことがあります。リピトールを内服中に筋肉痛や疲れやすさが出現した場合は注意しましょう。

 

2.リピトールの適応・投与量・効果は?

リピトールは、高LDL血症を中心とした脂質異常症に適応があります。リピトールの投与量は、10mgから40mgと幅があります。

リピトールは、

  • リピトール5mg
  • リピトール10mg

の2種類が発売されています。

適応症ですが、高コレステロール血症・家族性高コレステロール血症となっています。高LDL血症を中心とした脂質異常症に対して使用されるお薬です。

リピトールの用法・用量は、成人の場合は10mg1錠を1日1回内服します。通常の高コレステロールでは20mgまで、家族性高コレステロールであれば40mgまで増量が可能です。

ちなみに効果ですが、リピトールを10mgを投与し、血中脂質がそれぞれどのくらい変化したのかをみた調査では、

  • 総コレステトールは30%低下
  • 悪玉(LDL)コレステロールは40%低下
  • 善玉(HDL)コレステロールは5mg/dl増加
  • 中性脂肪(TG)は17%低下

と報告されています。さらにリピトールの投与量が増えるほど、総コレステロールとLDLコレステロールの低下率は上昇する事が報告されています。

つまり、脂質異常症の基準となる3つの数値を全て改善する効果がリピトールにはあります。最高血中濃度は0.6~0.8時間で、半減期は約10時間前後です。1日1回内服すれば、1日中効果が持続できるお薬です。

また空腹時、食後でも効果に大きな差は認めなかったことから、リピトールはいつでも内服して良いと考えられています。ただしリピトールは、グレープフルーツジュースと一緒に内服しないようにしてください。

リピトールはCYP3A4という酵素に代謝されるお薬ですが、グレープフルーツはこのCYP3A4の働きを阻害します。結果としてリピトールとグレープフルーツジュースを一緒に内服すると、血中濃度が2.4倍上昇するため注意が必要です。

 

3.リピトールの薬価は?

リピトールには、ジェネリック医薬品が発売されています。先発品のリピトール錠に比べると、ジェネリックのピラバスタチンカルシウム錠は50%程度となります。

次にリピトールの薬価です。リピトールはジェネリック医薬品も登場しているスタチン系のお薬です。まず先発品のリピトールの薬価は、

商品名 薬価 3割負担
リピトール錠 5mg 51.8 15.5
リピトール錠 10mg 98.6 29.6

※2017年1月16日の薬価です。

なお、後発品のピタバスタチンカルシウムの薬価ですが、

商品名 薬価 3割負担
ピラバスタチンカルシウム錠 5mg 43.5 13.0
ピラバスタチンカルシウム錠 10mg 50.4 15.1

※2017年1月16日の薬価です。

後発品のピラバスタチンカルシウムと先発品のリピトールを比べてみましょう。よく使用する10mgでは、半分程度の薬価になります。

 

4.リピトールが向いてる人は?

<向いてる人>

  • LDLコレステロールが非常に高い方
  • LDLコレステロールも高く、中性脂肪も高い方 

健康診断等でLDLの高値を指摘され、食事や運動などの生活習慣を改善してもLDLコレステロールが下がらない方は、薬物療法の適応となります。

LDLが高ければ、まずリピトールなどのスタチン系が第一選択肢になります。特にリピトールなどのストロングスタチンは、LDLを40%程度下げるため、LDLコレステロールが非常に高い人に良い適応です。

冠動脈疾患のリスクの高いような方は、より厳格にLDLコレステロールを管理する必要があります。冠動脈疾患を起こさないためにも、効果の強いリピトールでしっかりとLDLコレステロールを管理することが重要です。

リピトールで LDL-Cを低下させることで、動脈硬化性疾患が減少することも確認されています。この ように動脈硬化に密接に関係しているコレステロールは、LDLに含まれるコレステロールが主なのです。

またLDLと中性脂肪どちらも高い方には、リピトールは良い適応です。リピトールはLDLコレステロールはもちろん、中性脂肪も20%ほど下げられると言われています。そのため、LDLコレステロールと中性脂肪のどちらも高い方にもメリットがあると考えられます。 

高LDL血症をしっかりと治療して、動脈硬化の進行を食い止めましょう。

 

5.リピトールの作用機序は?

リピトールは、HMG-CoA還元酵素を阻害してコレステロールの合成を阻害します。

リピトールの働きを説明する前に、脂質がどのように代謝されているのかを知ってみると良いかもしれません。

脂質を取り込まれた後の代謝の順序ですが、

  1. 食事をとることで脂質が取り込まれます。
  2. 脂質が分解されTG(トリグリセリド)が上昇します。
  3. TGが肝臓に取り込まれます。
  4. 肝臓でLDL(悪玉コレストロール)が作られます。
  5. LDLがコレステロールを体中に回します。
  6. LDLがHDL(善玉コレステロール)に変化します。
  7. HDLが余分なコレステロールを回収してまわります。

となります。大切なことは、コレステロールのおおもとである脂質は、体にとって大切な物質であるということです。そのため、⑤でLDLが体中にコレステロールを回しているのです。コレステロールの働きを具体的にあげると、

  1. 細胞膜の構成
  2. ホルモンの原料
  3. 胆汁酸の原料

などが挙げられます。脂質異常症は、余分にコレステロールがあることが問題になります。

リピトールは、④の部分で肝臓においてTGがLDLに変換されるのを防ぐお薬です。具体的には、HMG-CoA還元酵素という酵素をリピトールは阻害します。このHMG-COA還元酵素は、肝臓内でLDLを作る働きがある酵素です。この酵素を阻害することにより、LDLが作られるのをリピトールは邪魔するのです。

④でLDLが作られなくなると、⑤以降も変化が生じます。

  1. LDLが体内に回る量が減ります。
  2. LDLが少ないことを体が察知して、体内に栄養がないと勘違いします。
  3. LDLを肝臓に取り込んで、低栄養状態に備えます。

このようにして、LDLはさらに血中から減ります。また体内に栄養がないと勘違いすることで、HDLを沢山作って③の肝臓に取り込むように働きかけるのです。

また肝臓では、中性脂肪からVLDL(超低密度リポタンパク質)も作成されます。VLDLには、中性脂肪を運ぶ働きがあります。

そのため、HMG-COA還元酵素を阻害してVLDLが減ると、中性脂肪を運ぶ物質も減ります。このため、中性脂肪も低下します。大切なのは、食事療法で脂質を制限したり、運動療法で血管内の脂質を減らすといったことが重要であるということです。

HMG-COA還元酵素を阻害したからといって、100%肝臓でLDLが作られないわけではありません。つまり沢山食べてしまえば、肝臓でLDLは作られてしまいます。

また血管内に栄養がたくさん漂っていれば、体も勘違いしないためLDLを肝臓に取り込もうとしないし、HDLを増やしてコレステロールを回収しようともしません。そのため、しっかりと食事療法と運動療法をやったうえで、リピトールは効果を発揮するお薬だということを認識しましょう。

 

まとめ

<メリット>

  • LDL(悪玉)コレステロールを強力に下げられる
  • HDL(善玉)コレステロールを増やす
  • TG(中性脂肪)も下げる

<デメリット>

  • 食事・運動療法なしでは脂質異常症は改善しない
  • 筋肉痛などの副作用が起こるケースがある

<向いてる人>

  • LDLコレステロールが非常に高い方
  • LDLコレステロールも高く、中性脂肪も高い方 

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