ジルテックは第二世代の抗ヒスタミン薬です。

抗ヒスタミン薬とは、過剰に分泌されるヒスタミンをブロックすることで、アレルギー症状を抑えるお薬です。

ジルテックは効果が強いのですが、眠気も強いお薬です。現在はこのジルテックの効果そのままに、眠気が抑えられるお薬としてザイザルが登場し、ジルテックに代わって処方数が増加しています。

ただしジルテックで眠気がない方は、あえてザイザルに変更する必要はないと思います。ジルテックは眠気を除けば、全体的に副作用も少なく安全性の高いお薬と言えます。

ここでは、ジルテックの副作用と安全性についてまとめていきたいと思います。

１．ジルテックの副作用の特徴

第二世代は第一世代に比べるとヒスタミンだけに作用するようにできていて、中枢への作用も少なくなっています。このため、ジルテックでは眠気や口の渇きなどの副作用が軽減されています。

ジルテックは第二世代の抗ヒスタミン薬に分類されています。

抗ヒスタミン薬は、ヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー反応を抑えて効果を示します。しかしながらヒスタミンは、実は全身に色々なところで活躍しています。

脳では神経伝達物質として情報の橋渡しをしていますが、抗ヒスタミン薬によって脳での働きがブロックされてしまうと、中枢神経が抑制されて眠気が出現します。

また抗ヒスタミン薬は、抗コリン薬と似ている部分があります。このためアセチルコリン受容体をブロックしてしまい、便秘・口渇・尿閉といった抗コリン作用が起きることもあります。そのため抗コリン薬が禁忌である緑内障患者や前立腺肥大患者には、抗ヒスタミン薬も禁忌とされていました。

このように、副作用がかなり強いのが発売当初の抗ヒスタミン薬でした。こうした強い副作用のお薬を「第一世代」と呼んでいます。

1980年代になると、ヒスタミン受容体のみをブロックして、アセチルコリンの受容体をほぼブロックしないお薬が開発されました。中枢作用も少なく、このお薬を「第二世代」と呼んでいます。

ジルテックは第2世代の中では、効果も副作用も中程度でバランスがとれているお薬です。しかし中等度の副作用が起こる抗ヒスタミン薬の中では、眠気が強い印象があります。その眠気成分を取り除いたのがザイザルになります。そのため現在ではジルテックに置き換わってザイザルが処方されることが多いです。

 

２．ジルテックの副作用とは？

ジルテックは眠気が2～5％出ます。そのため運転する際は注意が必要です。

ジルテックの承認時までの成人を対象とした調査では承1,396例中189例（13.5％）に副作用又は臨床検査値の異常変動が認められました。主なものは

• 眠気84例（6.0％）
• 倦怠感12例（0.9％）
• 口渇9例（0.6％）
• 嘔気7例（0.5％）
• 肝機能障害（1.4％）

となっています。一方でジルテックから眠気成分を取り除いたザイザルですが、ザイザルの承認時までの成人を対象とした調査では、1396例中189例（13.5%）に副作用又は臨床検査値の異常が認められました。主なものとしては、

• 眠気67例（5.2%）
• 倦怠感12例（0.9%）
• 口渇9例（0.6%）
• 嘔気7例（0.5%）
• 肝機能障害17例（1.5％)

となっています。ジルテックが眠気の頻度が6%に対して、ザイザルは5.2%とわずか0.8%しか変わりません。もちろんこの結果はそれぞれ全く別の試験の結果ですので単純には比較できません。

しかし眠気成分が取り除かれたといっても、ザイザルもジルテック同様に眠気があるお薬という認識が強いです。ジルテックからザイザルに変えたからといって確実に眠気が取れるわけではないことに注意しましょう。

疲れていたり、お酒を飲みすぎた場合、ジルテックの眠気が強く出るという報告もあるので、普段はジルテックを飲んでても眠くならない人も注意が必要です。(これはジルテックの服用とは関係ないかもしれませんが・・・。)

その他の倦怠感や口渇などの他の副作用は、ジルテックとザイザルはほぼ同じ頻度で起こると考えてよいと思います。

 

３．ジルテックの副作用－眠気

ジルテックは抗ヒスタミン薬でも中等度の眠気が出現します。

よく使われる第二世代抗ヒスタミン薬の効果と眠気について比較してみましょう。

このように見てみると、ジルテックは眠気が中等度認められます。そのため車を運転する職業の方は、眠気が少ないアレグラとクラリチンの方が良いと思います。車の運転に関する注意の記載が添付文章にないのも、この２つのお薬になります。

副作用による眠気の強さは、脳内にお薬がどれくらい移行するかで差が出てきます。このことを、脳内ヒスタミン受容体占有率といいます。ジルテックは中央に位置する抗ヒスタミン薬の中で一番占有率が高く、その脳内ヒスタミン受容体占有率は23%です。

それでも第一世代と比べると抑えられており、第一世代の中で最も脳内ヒスタミン受容体占有率が少ないポララミンでも50%を超えています。第二世代がいかに眠気が抑えられているかがわかるかと思います。（※ザジテン・レミカット・セルテクトは50%を超えていて、第一世代と第二世代の中間のようなお薬です）

しかしこれは一般論であって、人によって眠気が出るか出ないかは全く違います。それぞれのお薬の臨床試験での眠気の頻度をみてみましょう。眠気が少ない順に並べてみると以下のようになります。

• クラリチン：0.7%(52例/7049例中)
• タリオン：1.3%(59例/4453例中)
• エバステル：1.7%(146例/8349例中)
• アレグラ：2.3%(158例/6809例中)
• ザイザル：5.2%(67例/1292例中)
• ジルテック：6.0%(84例/1396例中)
• アレロック：7.0%(674例/9620例中)

お薬によって臨床試験が行われている状況が違うので、この結果を単純に比較することはできません。眠気が比較的強いジルテックであっても、6.0%程度になるのです。

この表はあくまでも参考であって絶対ではないので、アレグラで眠くなったからジルテックはもっと眠くなると決められるわけではないことに注意しましょう。薬の効き方には個人差もあります。

それでは、ジルテックで眠気が認められた場合はどうすればよいでしょうか？その方法としては大きく３つあります。

1. 何とかなるならば慣れるのを待つ
2. 他の抗ヒスタミン薬を試す
3. 抗ヒスタミン以外の薬を使う

抗ヒスタミン作用による眠気は、時間と共に慣れていく部分があります。ですから、何とかなる眠気でしたら1～2週間我慢して様子を見るのも方法です。

眠気が生活に支障がある場合は、他の抗ヒスタミン薬に変更することも検討します。眠気の感じ方には個人差があります。アレグラ・クラリチンが一般的には眠気の副作用が弱いといわれていますが、効果も弱くなってしまう可能性があります。効果があるのに眠気が強いという人はまずは眠気成分が取り除かれたザイザルを使ってみましょう。

どうしても抗ヒスタミン薬で眠気が出てきてしまう方は、抗ヒスタミン薬の内服にこだわる必要はありません。内服薬は目と鼻の両方に効くので便利ではありますが、ステロイド点鼻薬や抗ヒスタミンの点眼薬という局所の治療に切り替えることもできます。点鼻薬や点眼薬なら、眠気の副作用はまず認められません。

飲み薬にも、抗ヒスタミン薬以外で効果が期待できるお薬もあります。

1. 遊離抑制薬：リザベン
2. 抗ロイコトリエン薬：シングレア・キプレス・オノン
3. 抗プラスタグランジンD2＋トロンボキサチンA2：バイナス
4. Th2サイトカイン阻害薬：アイピーディ

症状にあわせてこのような、全く違うタイプのお薬に切り替えるのも手かもしれません。

 

４．ジルテックの副作用－太る

ジルテックの副作用で体重が太ったという報告はありません。

若い女性には気になる副作用として、「太る」ということがあげられます。ジルテックで太ってしまうのでは？と心配される方もいらっしゃいます。

インターネットなどで調べると、「抗ヒスタミン薬は太る」といった情報があふれているためです。確かに抗ヒスタミン薬は食欲が増加する副作用があります。しかしながらその抗ヒスタミン作用とは、中枢神経での抗ヒスタミン作用です。

花粉症治療に使われる抗ヒスタミン薬は、中枢神経には作用しないようになっております。特に第二世代抗ヒスタミン薬は、脳内にはお薬が届きにくいようにできています。

ジルテックは脳内にお薬が移行しにくいので、中枢神経である脳への作用が非常に少ないです。このため、食欲増加などの副作用はほとんど認められません。

実際にジルテックの添付文章でも、体重増加は書かれていません。他の第二世代の抗ヒスタミン薬でも、0.1％以下の頻度となっています。さらに脳への移行が多い第一世代でも、副作用の添付に体重増加が書かれているものはほとんどありません。このように見ていくと、ジルテックを内服して太る心配はしなくてよいと考えられます。

ジルテックがよく使われる花粉症の時期は、別れと出会いで歓送迎会が多い季節です。そういった時に食べすぎない、飲みすぎないように気を付けたほうが大切かと思います。

 

５．ジルテックを内服するときに注意が必要な人は？

腎機能が悪い人は投与量の減量、場合によっては使えないことがあります。

ジルテックの添付文章で慎重に投与する必要がある人は、以下の3つの項目に当てはまる方です。

1. 腎障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれ］
2. 肝障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれ］
3. てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣のおそれ］

高齢者は腎機能・肝機能が悪い人が多いので、どんな高齢者でも注意が必要です。特に腎機能が悪い人では、どれくらいの腎機能かによって投与量が変わっていきます。腎臓の機能はクレアチニンクリアランスでみるのですが、

• クレアチニンクリアランス（mL/min）：≧80推奨用量：5mgを1日に1回
• クレアチニンクリアランス（mL/min）：50～79推奨用量：2.5mgを1日に1回
• クレアチニンクリアランス（mL/min）：30～49推奨用量：2.5mgを2日に1回
• クレアチニンクリアランス（mL/min）：10～29推奨用量：2.5mgを週に2回
• クレアチニンクリアランス（mL/min）：10以下の方は使用禁忌

このように、腎機能によってジルテックの投与量や飲むタイミングが変わってきます。さらに重度の腎機能障害がある人はジルテックは使用できません。腎機能が悪い方は、脱水などですぐにクレアチニンクリアランスに影響します。

他の抗ヒスタミン薬は腎機能障害あっても問題がないお薬が多いので、腎機能障害がある人はジルテックは避けた方が無難かと思います。

また添付文章では、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

と記載されています。これはほぼすべてのお薬に記載されている文章です。動物実験（ラット）では、胎盤をジルテックが通過することは示されていますが、通過したことで胎児に影響を与えたという報告はありません。

一方で授乳中の婦人には、動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されています。このため添付文章上は、以下のように記載されています。

授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。

赤ちゃんがジルテックの成分を服用したことによる問題は起こっていません。授乳は避けられるものという考えから、添付文章上は勧められていません。

ですから医師の立場としては、添付文章にこう書かれている以上はお勧めしないとしか言えないでしょう。実際のところは、自己判断で服用されている方も多いと思います。

花粉症治療薬と妊娠・授乳について詳しく知りたい方は、「アレグラは妊娠中・授乳中でも大丈夫？」をお読みください。

 

６．ジルテックの飲み合わせで問題になるものは？

ジルテックは、テオフィリン・リトナビル・中枢抑制薬・ピルシカイニド塩酸塩水和物との併用は注意するように記載されています。また風邪薬には抗ヒスタミン薬が含まれるものがあり、注意が必要です。

ジルテックの添付文書には、

• テオフィリン
• リトナビル
• 中枢抑制薬
• ピルシカイニド塩酸塩水和物

この4つが併用注意としてあげられています。

• テオフィリン：肺気腫や喘息で使われるお薬
• リトナビル：HIV・AIDSといった病気で内服するお薬
• 中枢抑制薬：精神科のお薬ほぼ全般
• ピルシカイニド塩酸塩水和物：不整脈で使うお薬

これらを内服した際はジルテックの血中濃度が高くなったり、副作用が強くなることがあるため注意が促されています。ただし、基本的にはジルテック内服中に併用してはいけないお薬はありません。

またジルテック含めて抗ヒスタミン薬全般で注意しなければいけないのは、風邪薬を内服したときです。風邪をひいたときに、鼻水がでて苦しむこともあると思います。鼻炎症状を抑えるための風邪薬には、抗ヒスタミン薬が含まれてることが多いです。

例えば感冒の時多く出されるPL顆粒には、メチレンジサリチル酸プロメタジンという抗ヒスタミン薬が使用されています。他にも市販薬の風邪薬には、

• ジフェニルピラリン塩酸塩
• クレマスチンフマル酸塩
• クロルフェニラミンマレイン酸塩

といった抗ヒスタミン薬が加えられています。

しかしながらこの抗ヒスタミン薬は、ジルテックの主成分であるエピナスチンとは違ったものです。人間の体は複雑ですので、違った抗ヒスタミン薬を一緒に摂取したからといって、効果や副作用が足し算や掛け算のように倍増するものではありません。

ですが、「ジルテック内服中に風邪薬を飲んでも眠くならないか？」というのはまた別問題です。

そもそも、感冒薬単体に含まれている抗ヒスタミン薬で眠くなる人もいるでしょう。また重度の風邪をひいてる人は、体力が消耗されてそれだけで眠くなる人もいます。風邪薬は風邪の症状を和らげる効果はありますが、風邪を早く治すものではありません。

ジルテックと風邪薬の組み合わせで眠気を心配する人は、薬の飲み合わせの前に風邪の治療をしっかりと考えてみてください。

• 風邪の症状が軽症であれば、感冒薬をそもそも飲む必要がない。
• 風邪の症状が重症であれば、体力の消耗自体で眠気が出ることが予想されるので、ジルテックを飲む飲まないに関わらず安静にすること。

詳しく知りたい方は、「風邪を早く治す方法とは？」をお読みください。

 

７．ジルテック内服中にアルコールはいいの？

ジルテックとアルコールを摂取することで、眠気などの副作用の増加が報告されています。またアルコールを摂取しすぎると、花粉症自体が悪化することがあります。

花粉症シーズンは出会いや別れの多い季節で送迎会が多い季節です。飲み会が多い中、ジルテックを飲みながらお酒を飲んでもよいのか気になるところですね。

アルコールについては、添付文章には併用することで中枢神経系に影響を与える可能性があるため注意が必要と書かれています。中枢神経系と書かれるとピンと来ないとおもいますが、副作用として眠気やめまいが出る可能性が高くなると考えてください。

さらにアルコール側の影響も強くなるため、酔いやすくなることが予想されます。ジルテック内服中に一口も飲んではいけないわけではないですが、影響が出ることを念頭に置いて普段より飲む量を控えた方が良いと思います。

またアルコールの血管拡張作用によって、花粉症の症状である目の充血やかゆみ、鼻づまりやかゆみが悪化することがあります。その結果としてジルテックの効果が感じなくなる可能性はありますので、アルコールの飲みすぎには注意が必要です。

 

まとめ

• ジルテックは抗ヒスタミン薬の中では、効果も副作用も中程度といったお薬です。
• ジルテックを内服した場合6%程度眠気が出現します。運転する際は注意しましょう。
• 腎臓が悪い人はジルテックを控えた方が無難です。
• ジルテックで飲み合わせが悪いお薬がいくつかありますので注意が必要です。