2015年8月31日 / 最終更新日時 : 2016年8月25日元住吉こころみクリニックロゼレム

ロゼレムの半減期と作用時間とは？

元住吉こころみクリニック: 2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

ロゼレムは、全体的な睡眠の改善が期待できる睡眠薬です。生理的な睡眠のメカニズムに作用する新しいタイプの睡眠薬で、自然な眠気を導いてくれます。このため副作用も少なく、依存性がない睡眠薬です。

ロゼレムの作用時間はどれくらいでしょうか？どのような効き方をするのでしょうか？

ロゼレムは、その血中濃度の変化だけでは効果の出方を説明ができない睡眠薬です。ロゼレムは最高血中濃度到達時間が0.75時間、半減期が0.94時間です。

ここでは、ロゼレムの作用時間と半減期について詳しく見ていきたいと思います。

１．薬の半減期とは？

薬を飲んでから血中濃度が半分になるまでの時間のことです。

まずは半減期について、しっかりと理解しましょう。

薬を飲み始めると、直後は血中濃度がどんどんと上がっていきます。薬の吸収がおわると、薬は代謝されて身体から出ていきますので、少しずつ血中濃度が減少していきます。身体が薬を代謝できるスピードは決まっていますので、どれくらいの量であっても一定のスピードで身体から抜けていきます。このため、薬の量が半分になるまでにかかる時間は、内服量にかかわらず一定になります。

この血中濃度が半分になるまでにかかる時間を半減期（Ｔ_１/２）といいます。Ｔ_１/２が短いほど、薬の切れ味がよく身体からすぐになくなるといえます。反対にＴ_１/２が長いほど、薬が身体に蓄積しやすいといえます。

薬の効き方を考えるにあたって、もう１つのポイントがあります。最高血中濃度到達時間（Ｔmax）です。これは文字通りで、血中濃度がピークに達するまでの時間です。効果がでるまでのスピードに関係しています。Ｔｍａｘが短いほど、睡眠薬の効果がすぐに表れることを意味しています。

２．ロゼレムの作用時間と効き方

ロゼレムの半減期は０．９４時間です。薬の作用時間は半減期によりません。強さとしては「弱い～やや弱い」睡眠薬です。

ロゼレムは、血中濃度がピークに達するまでに０．７５時ほどかかります。そこからすぐに抜けていき、０．９４時間で半分の量まで減少します。

ロゼレムの効果は、代謝産物にもあります。もっとも多いのはＭ－Ⅱと呼ばれる代謝産物で、ＭＴ_１やＭＴ_２に対してロゼレムの１０％ほどの効力があります。Ｍ－Ⅱの血中濃度は、ロゼレムの８０～９０倍ほどあるので、効果の中心はこちらの物質です。この物質の半減期は１．９４時間と、ロゼレムの倍になります。

ですからロゼレム全体でみると、１時間ほどで効果のピークがきて、さらに２時間すると効果が消失するといえます。ロゼレムの直接的な作用時間は３～４時間といったところでしょう。

生理的なメラトニンは、２０時ごろから分泌され、深夜２時頃にピークとなり、明け方減少します。就寝前に服用すれば、ちょうど深夜にピークができて、朝方にはロゼレムが消失しています。理論的には即効性があって、翌朝にはスッキリしてそうです。残念ながら実際には即効性がなく、効果の実感がありません。眠気が翌朝まで続くことも多いです。まだまだわかっていない部分も多いのです。

他の睡眠薬とは比較できませんが、ロゼレムの効果は、残念ながら「弱い～やや弱い」といえます。飲み続けていくことで少しずつ効果が強くなっていきます。睡眠効果を期待するときは、８mg錠剤をつかって様子を見ていきます。眠気が強く出てしまった場合などは、半錠の４mgに減量して使います。

ロゼレムには睡眠効果だけでなく、体内時計のリズムを同調させる効果があります。時差ぼけや交代勤務などの方に効果が期待できます。この効果には即効性が期待できます。８mgまで使わなくても、１/２錠（４mg）、１/４（２mg）でも十分な方が多いです。

ロゼレムの効果について知りたい方は、
ロゼレム錠の効果と特徴
をお読みください。