ベゲタミンの半減期と作用時間とは?

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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ベゲタミンは、クロルプロマジン・プロメタジン・フェノバルビタールの3つの成分の合剤です。

ベゲタミンの作用時間はどれくらいでしょうか?どのような効き方をするのでしょうか?これらを考えていくには、ベゲタミンの3つの成分の血中濃度の変化を知る必要があります。

ここでは、ベゲタミンの半減期と作用時間について詳しく見ていきたいと思います。

 

1.薬の半減期とは?

薬を飲んでから血中濃度が半分になるまでの時間のことです。

薬を服用した時の、血中濃度の変化を図に表わして、Tmaxと半減期を説明します。

まずは半減期について、しっかりと理解しましょう。

薬を飲み始めると、直後は血中濃度がどんどんと上がっていきます。薬の吸収がおわると、薬は代謝されて身体から出ていきますので、少しずつ血中濃度が減少していきます。身体が薬を代謝できるスピードは決まっていますので、どれくらいの量であっても一定のスピードで身体から抜けていきます。このため、薬の量が半分になるまでにかかる時間は、内服量にかかわらず一定になります。

この血中濃度が半分になるまでにかかる時間を半減期(T1/2)といいます。T1/2が短いほど、薬の切れ味がよく身体からすぐになくなるといえます。反対にT1/2が長いほど、薬が身体に蓄積しやすいといえます。

薬の効き方を考えるにあたって、もう1つのポイントがあります。最高血中濃度到達時間(Tmax)です。これは文字通りで、血中濃度がピークに達するまでの時間です。効果がでるまでのスピードに関係しています。Tmaxが短いほど、睡眠薬の効果がすぐに表れることを意味しています。

 

2.ベゲタミンの半減期と作用時間

ベゲタミンは作用時間は8時間ほどですが、寝付きやすい土台をつくっていきます。効果の強さは「とても強い」です。

ベゲタミンは3つの成分の合剤ですから、それぞれの成分ごとに血中濃度の変化も作用時間も異なります。まずは、それぞれの成分の血中濃度の変化をみてみましょう。

成分名 max 1/2
クロルプロマジン 2~3 30.5
プロメタジン 2.7 12.7
フェノバルビタール 2.3 37~133

maxとは、最高血中濃度到達時間のことです。血中濃度がMAXになるまでにかかる時間です。
1/2とは、半減期のことです。血中濃度が半分になるまでにかかる時間です。

3つの成分ともに、Tmaxは短いです。このため、薬の立ち上がりが早く、即効性が期待できる睡眠薬と言えます。

3つの成分ともに、T1/2は長いです。なかなか薬が身体から抜けていかないので、服用を続けていくと少しずつ身体に薬がたまっていきます。

 

薬を飲み続けると、定常状態となります。その様子を図であらわしました。

上図のように、あるところで均衡状態ができます。この状態を定常状態といいます。ベゲタミンでは2週間ほど服用を続けると、定常状態に達します。このため、ベゲタミンは寝付きやすい土台をつくる睡眠薬と言えます。

 

睡眠障害にもいろいろなタイプがあります。寝つきが悪い「入眠障害」、途中で目が覚めてしまう「中途覚醒」、明け方に目が覚めてしまう「早朝覚醒」。睡眠障害のタイプに合わせて、睡眠薬の作用時間を考えていく必要があります。

ベゲタミンは、即効性があるので入眠障害に有効で、寝付きやすい土台を作ってくれるので中途覚醒や早朝覚醒にも効果が期待できます。ベゲタミンは3つの作用がシナジー効果を発揮して、効果が「とても強い」睡眠薬です。

ベゲタミンはA・Bともに、不眠目的では1~2錠、鎮静目的では3~4錠使うことができます。効果の強さとしては、ベゲタミンA>ベゲタミンBとなります。

 

ベゲタミンの効果について知りたい方は、
ベゲタミンA錠の効果と強さ
をお読みください。

 

3.ベゲタミンAとベゲタミンBの違い

3つの成分の配合が異なります。ベゲタミンB錠2つよりは、ベゲタミンA錠1つの方が安全性が高いです。

ベゲタミンには、AとBの2種類が発売されています。それぞれの配合をみてみましょう。

成分名 ベゲタミンA ベゲタミンB
クロルプロマジン 25mg 12.5mg
プロメタジン 12.5mg 12.5mg
フェノバルビタール 40mg 30mg

このようになっています。

ベゲタミンA錠の方がB錠よりも配合成分が多いので、効果も強いです。ですからベゲタミンを使う時はベゲタミンBから使っていくべきです。ベゲタミンB錠1つで効果が不十分な時は、ベゲタミンB錠2つにするよりもベゲタミンA錠1つにした方が安全性が高いです。

これは、フェノバルビタールの少ない方が安全性が高いためです。フェノバルビタールはバルビツール酸系の薬で、効果は強力ですが依存性が高いです。できるだけフェノバルビタールを少なく使っていきます。

 

まとめ

半減期とは、薬を飲んでから血中濃度が半分になるまでの時間のことです。

ベゲタミンは作用時間は8時間ほどですが、寝付きやすい土台をつくっていきます。効果の強さは「とても強い」です。

ベゲタミンAとベゲタミンBは、3つの成分の配合が異なります。ベゲタミンB錠2つよりは、ベゲタミンA錠1つの方が安全性が高いです。

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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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