ニトラゼパム錠の効果と副作用

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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ニトラゼパムは、ベンゾジアゼピン系睡眠薬のベンザリン/ネルボンの一般名(成分名)です。ベンザリン/ネルボンは1967年から発売されていますので、すでにジェネリック医薬品も多数発売されています。

ジェ ネリック医薬品も、昔はいろいろな製薬会社がそれぞれの商品名をつけて販売していました。最近では紛らわしくなってしまったり、管理が大変になることか ら、一般名をジェネリックの商品名として統一されつつあります。ベンザリン/ネルボンのジェネリックとしては「ニトラゼパム」に統一されています。

ニトラゼパムは作用時間が長く、中途覚醒や早朝覚醒に有効な睡眠薬です。ここでは、ニトラゼパムの効果と副作用について、詳しく見ていきたいと思います。

 

1.ニトラゼパムの特徴

ニトラゼパムは、発売から50年近くがたっている睡眠薬です。古くからある薬だから心配される方もいらっしゃるかと思いますが、様々な新薬が発売される現在でも生き残っている薬なのです。まずはニトラゼパムの特徴を、メリットとデメリットに分けてみていきましょう。

 

1-1.ニトラゼパムのメリット

  • 入眠障害にある程度有効
  • 中途覚醒に有効
  • 早朝覚醒に有効
  • 抗不安作用がある
  • 抗てんかん作用がある
  • 90日処方できる

ニトラゼパムは、服薬すると急速に血中濃度があがります。その後ゆっくりと身体から抜けていくので、作用時間が長い睡眠薬なのです。即効性もありますが、少しずつ薬が蓄積して寝付きやすい土台を作っていく睡眠薬です。このため、入眠障害だけでなく中途覚醒や早朝覚醒にも効果が期待できる睡眠薬です。

ニトラゼパムの効果の強さは「普通」といったところでしょうか。日中にも薬の作用が残る睡眠薬です。ニトラゼパムには抗不安作用もあるので、日中は不安をやわらげてくれます。うまくいけば、日中は不安に、夜は睡眠に有効です。

ニトラゼパムはてんかん治療もつかわれています。てんかんは、脳が異常に刺激されてしまって痙攣などの症状が起こる病気です。ベンゾジアゼピン系の薬は脳の活動を抑えるので、てんかんを防ぐ効果が期待できます。ニトラゼパムは作用時間が長いベンゾジアゼピン系睡眠薬ですので、てんかんの治療も使われます。

てんかん治療につかわれるために、通常は睡眠薬は30日の処方が限界ですが、ニトラゼパムは90日処方できるというメリットがあります。

 

1-2.ニトラゼパムのデメリット

  • 睡眠の質が落ちる
  • ふらつきが出やすい
  • 日中への眠気の持越し

ニトラゼパムを服用すると寝つきはよくなるのですが、睡眠の質が落ちてしまうというデメリットがあります。浅い睡眠が増えてしまい睡眠のメリハリが悪くなってしまいます。睡眠時間はしっかりと寝たのに疲れがとれない、寝不足に感じてしまう、といったことがあります。

また、副作用に注意する必要があります。ニトラゼパムは24時間では身体から抜けきらないので、毎日服用していると少しずつ身体にたまっていく睡眠薬です。飲み続けているうちに、ニトラゼパムの副作用が目立ってくることがあります。

ニトラゼパムでは筋弛緩作用が強いので、ふらつきには注意が必要です。高齢者では、夜にトイレで目覚めることも多くなります。薬が効いてふらついたままトイレに行くと、転倒してしまって骨折してしま うこともあるので注意が必要です。ニトラゼパムが日中にも強く作用してしまうと、眠気がでてきてしまいます。朝起きづらくなってしまったり、集中できなくなるので注意してください。

 

2.ニトラゼパムの作用時間と強さ

ニトラゼパムは半減期が27時間の中間型睡眠薬です。効果の強さは「普通」で、入眠障害から中途覚醒や早朝覚醒まで効果のある睡眠薬です。

ニトラゼパムを服用すると30分もするとピーク近くの血中濃度になります。そして1.6時間で血中濃度がピークになります。ニトラゼパムはそこから2段階で血中濃度が減っていきます。最初は8時間ほどで半分近くの血中濃度まで減少します。

そこからゆっくりと減っていって、全部で27時間かけて血中濃度が半分になっていきます。

ニトラゼパムの効果は早く、寝る前にニトラゼパムを服用すると15~30分くらいでマイルドな眠気がでてきます。この作用時間は6~8時間あるので、睡眠時間をカバーして朝まで効果が持続します。

そこから先は、ニトラゼパムは身体から抜けにくくなります。このためニトラゼパムを毎日服用すると、4~5日かけて少しずつ薬がたまっていきます。こうして寝付きやすい土台が作られていくのです。

ベンザリン・ネルボンの半減期のわかるグラフをインタビューフォームから引用しました。

このような血中濃度の変化をとるので、ニトラゼパムは「中間型」に分類されます。

睡眠薬のタイプ(作用時間)と特徴をまとめました。

睡眠障害にもいろいろなタイプがあります。寝つきが悪い「入眠障害」、途中で目が覚めてしまう「中途覚醒」、明け方に目が覚めてしまう「早朝覚醒」。睡眠障害のタイプに合わせて、睡眠薬の作用時間を変えていく必要があります。ニトラゼパムは、入眠障害から中途覚醒、早朝覚醒まで広く使えます。寝付きやすい土台ができてくるような睡眠薬ですので、中途覚醒や早朝覚醒が目立つ方に有効でしょう。

 

ニトラゼパムの効果は「普通」の睡眠薬です。まずは5mgから始めることが多いです。効果を見ながら、増減させていきます。強く効きすぎてしまったら2mg、効果が不十分でしたら10mgまで使うことができます。てんかんの治療では、15mgまで使うことができます。

 

3.睡眠薬での作用時間の比較

半減期をもとに、睡眠薬の作用時間を予想することができます。ニトラゼパムは少しずつ薬が身体にたまっていく、作用時間が長い睡眠薬です。

代表的ンな睡眠薬の作用時間(半減期)を比較しました。

睡眠薬の作用時間の違いを比較してみましょう。

薬の効果を見る時は、最高血中濃度到達時間(ピーク時間)と半減期をみていきます。

最高血中濃度到達時間が短いほど、効きが早いということですね。ほとんどの睡眠薬が1~3時間になっているかと思います。中間型や長時間作用型ではさらに長いものがありますね。これらのお薬では即効性はあまり期待できません。

半減期をみると作用時間が予想できます。超短時間型や短時間型では、即効性を期待して使われます。入眠障害だけで困っているならば超短時間型、中途覚醒で困っているならば短時間型がよいでしょう。

中間型や長時間型は、身体に薬が少しずつたまっていくことで寝付きやすい土台を作るようなお薬です。中間型は4~5日かけて、長時間型は1週間以上かけて効果が安定します。中途覚醒や早朝覚醒に効果が期待できます。

 

ニトラゼパムは中間型に分類されていますので、中途覚醒や早朝覚醒が目立つときに有効です。入眠障害にもある程度効果があります。

 

4.ニトラゼパムの副作用

ニトラゼパムはどのような副作用に気を付ければよいでしょうか?対策もふまえて、みてみましょう。

 

4-1.眠気の翌朝への持ち越し

ニトラゼパムでは、持ち越し効果をよく認めます。睡眠時間を確保しても変わらない場合、減量したり、作用時間の短い睡眠薬に変えてみましょう。

睡眠薬は夜だけに効いてくれれば理想ですね。ですが睡眠薬が効きすぎてしまうと、翌朝まで眠気が続いてしまうことがあります。これを「持ち越し効果(hung over)」といったりします。眠気だけでなく、だるさや集中力の低下、ふらつきなどがみられます。

「眠気が強くて朝起きれない」
「午前中がぼーっとしてしまう」
となってしまうと生活に支障がきてしまいますね。事故などにつながることもあるので注意が必要です。

 

ニトラゼパムは中間型の睡眠薬に分類されます。ニトラゼパムを服用した時の血中濃度変化は2段階にわかれています。

ベンザリン・ネルボンの半減期のわかるグラフをインタビューフォームから引用しました。

ニトラゼパムは、服用すると30分くらいで血中濃度がピークの近くまで行きます。そして1.6時間で血中濃度がピークになります。そこから少しずつ身体から抜けていって、飲み始めて8時間くらいたつと半分近くまで濃度が低下します。そこからはゆるやかになって、トータルで27時間かけて半分になります。

この最初の山のところがニトラゼパムの即効性のある作用と関係しているところです。このため、ニトラゼパムの作用時間は6~8時間です。

睡眠中にしっかりと効果が持続する睡眠薬ですが、人によっては効きすぎてしまうことがあります。そうすると、翌朝にも睡眠薬の効果を持ち越してしまう「持ち越し効果」がみられるのです。薬の承認時の調査では、4.2%と報告されています。

 

ニトラゼパムは、血中濃度が半分くらいになってくると、身体から抜けにくくなります。24時間たっても身体に薬が残っているので、毎日ニトラゼパムを服用するごとに少しずつたまっていってしまいます。この蓄積が日中の眠気や倦怠感などにつながってしまいます。服用してから4~5日までは血中濃度が安定しないので、それまでは睡眠薬の日中の副作用にも注意が必要です。

 

このような時は、はじめに睡眠時間がちゃんと確保できるかを確認します。睡眠時間が短かったら、薬の効果が朝に残ってしまうのも当たり前ですものね。その場合は、睡眠時間を確保するようにしていただきます。それでも改善しなければ、より短い作用時間の睡眠薬に変えるか、ニトラゼパムを減量していくかになります。

5mgや10mgを使っていて睡眠を改善できている方では、まずは減量を検討していきます。睡眠薬の量を減らすと作用時間が短くなります。

減量で上手くいかない時は睡眠薬を変更していきます。ニトラゼパムより作用時間が短い、短時間型や超短時間型の睡眠薬を試してみてもよいでしょう。短時間型でしたらレンドルミンやエバミール/ロラメットやリスミー、超短時間型でしたらアモバンやルネスタでしょう。非ベンゾジアゼピン系睡眠薬のアモバン・ルネスタにできるならば、そちらの方が安全性が高いです。

 

4-2.健忘

ニトラゼパムでは健忘は少ないです。お酒と一緒に服用することは絶対に避けましょう。

睡眠薬を服用した後に、記憶することができなくなってしまうことがあります。朝起きると自分でも全く覚えていないのにお菓子の袋が散らかっていたり、友達に電話してしまっていたりします。アメリカの議員がマイスリーを服用した後に、記憶がないままに車の事故をおこしてしまったことを機に注目されるようになりました。

記憶することができないだけですので、不思議かもしれませんが周囲からみると普通に行動しています。当の本人は全く覚えていないので不気味ですし、生活にも支障をきたしますね。

 

睡眠薬を飲んでから物忘れが起こってしまうので、「前向性健忘」といいます。このような状態になるのは、睡眠薬が中途半端な覚醒状態にしてしまうためです。その結果、海馬を中心とした記憶に関わる部分の機能だけが落ちてしまうのです。

前向性健忘は、睡眠薬が急激に作用する時に起こりやすいです。

  • 効果の短いタイプの睡眠薬
  • 睡眠薬の量が多い
  • アルコールと睡眠薬を併用した時

このような時には、前向性健忘がおこりやすくなってしまいます。ニトラゼパムは中間型に分類される睡眠薬ですので、健忘の副作用は少ないです。健忘がみられるとしたら、お酒と一緒に服用した時くらいです。

健忘の対策としては、

  • 効果の長いタイプの睡眠薬に変える
  • ニトラゼパムを減量する
  • アルコールと一緒に睡眠薬を絶対に飲まない

これらがありますが、ニトラゼパムではアルコールでの健忘がほとんどです。ニトラゼパムとアルコールを絶対に一緒に飲まないようにしましょう。

 

4-3.ふらつき

ニトラゼパムでは注意が必要です。ふらつきがみられたら減量するか、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬に変更を検討しましょう。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬は睡眠作用を期待して作ったお薬ですが、その他にも筋弛緩作用も働いてしまいます。緊張が強くて肩がこってしまったり、身体に緊張やこわばりがある時はむしろ大歓迎の作用になります。ですが、高齢で足腰が弱っている方に筋弛緩作用が強く出てしまうと、ふらついてしまって危ないです。トイレで夜中に目が覚めた時に、眠気も相まって転倒して骨折してしまうようなこともあります。

ニトラゼパムは睡眠中に作用が持続するような睡眠薬です。このため、ふらつきには注意が必要です。承認時の調査では5.1%と報告されています。

 

ふらつきがみられた場合、ニトラゼパムを減量するか、睡眠薬の変更を検討します。ニトラゼパムを少なくすれば作用も弱くなってしまいますが、ふらつきの副作用も軽減されます。

可能であるならば非ベンゾジアゼピン系睡眠薬のアモバンやルネスタへの変更を検討しましょう。これらの睡眠薬は作用が睡眠に特化していて、筋弛緩作用が非常に少ないです。高齢の方では、積極的に切り替えを検討した方がよいかも知れません。

 

4-4.睡眠薬依存

ニトラゼパムを漫然と使用していると依存が形成されます。離脱症状や反跳性不眠のために、なかなか薬をやめられなくなる方もいらっしゃいます。

睡眠薬では、依存してしまって止められなくなってしまうことがあります。ですから、ちゃんと出口を見据えて薬を使っていくことが大切です。

依存には大きく3つのポイントがあります。身体依存と精神依存と耐性の3つです。

身体依存とは、薬が急になくなってしまうことで身体がビックリしてしまう状態です。身体が薬のある状態に慣れてしまうことで、急になくなるとバランスが崩れてしまいます。身体の依存です。睡眠薬を急にやめてしまうと、むしろひどい不眠(反跳性不眠)や体調不良(離脱症状)におそわれることがあります。

精神依存とは、精神的に頼ってしまうということですが、これは効果の実感の強さが重要です。効果が早く実感され、効果がきれる実感が大きいものほど精神的に頼ってしまいます。心の依存です。不眠は非常につらいですから、睡眠薬には頼ってしまうようになります。

耐性とは、薬が体に慣れてしまい効果が薄れていくことです。はじめは1錠で効いていたのに少しずつ眠れなくなってしまう時は、耐性が形成されています。

 

睡眠薬の依存を心配されている方は多いですが、アルコールに比べたらマシです。過度に心配することはありません。医師の指示通りの量を守って服用していれば、ほとんど問題ありません。睡眠薬依存が本当に問題になるのは、睡眠薬の量がどんどん増えて大量になってしまう方です。耐性ができて薬が効かなくなっていき、その結果どんどん薬の量が増えているのです。このような方は注意が必要ですが、ちゃんとある程度の量でコントロールできているならば大丈夫です。

 

ニトラゼパムは作用時間も長く、睡眠薬の中では依存が形成されにくいです。ですが、漫然と使っていると依存が形成されることがありますので注意しなければいけません。

睡眠薬としては、ニトラゼパムなどのベンゾジアゼピン系睡眠薬よりも、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の方が依存性は少ないです。できれば非ベンゾジアゼピン系のアモバンやルネスタなどにしたほうがよいです。ですが、これらの睡眠薬は作用時間が短いので、変更は難しいことが多いです。

そして、睡眠薬とアルコールの併用は絶対にやめましょう。眠れないから寝酒をしている方も多いかも知れませんが、これは睡眠には悪影響です。それに加えて睡眠薬と併用すると、依存が一気に形成されてしまいます。絶対にやめましょう。

 

5.ニトラゼパムが向いている人とは?

  • 入眠障害もあるが、中途覚醒や早朝覚醒が中心である方
  • 日中に不安が強い方
  • 長期処方を希望する方

ニトラゼパムは作用時間が長く、睡眠時間をカバーしてうれるような睡眠薬です。入眠作用にもある程度の効果がありますが、中途覚醒や早朝覚醒に対する効果が中心です。このため、「中途覚醒や早朝覚醒が目立っていて、入眠障害も認められる方」に向いていると言えるでしょう。このようなタイプの睡眠薬としてはオーソドックスなので、まず最初に使われることも多い睡眠薬です。

中途覚醒がみられるけれども入眠障害も目立つ方には、半減期がニトラゼパムよりも短い短時間型睡眠薬がよいかと思います。レンドルミン、エバミール/ロラメット、リスミーなどから始めた方がよいでしょう。

 

日中に不安が強い方にもよいかもしれません。ニトラゼパムは作用時間が長いので、日中にも作用が残っています。ニトラゼパムには興奮を鎮めて不安をやわらげる作用があります。うまくいけば、日中には不安、夜間には睡眠を改善できます。

また、てんかんの適応があるために90日の処方ができる睡眠薬です。通常の睡眠薬は30日処方が限界ですので、忙しい方などにはよいですね。とはいっても、睡眠薬を長期処方するかは医師の判断によります。過量服薬してしまうリスクがある方や定期的な通院が必要な方には、90日の長期処方はできません。長期で安定していて、きっちりと指示通りの服薬を守れている方だけ長期処方ができます。

 

6.一般名と商品名とは?

一般名:ニトラゼパム 商品名:ベンザリン・ネルボン

まったく成分が同じものでも、発売する会社が異なればいろいろな商品があるかと思います。医薬品でも同じことがいえます。このためお薬には、一般名と商品名というものがあります。

一般名というのは、薬の成分の名前を意味しています。発売する会社によらずに、世界共通で伝わる薬物の名称です。「ニトラゼパム(nitrazepam)」に統一されています。主に論文や学会など、学術的な領域でこれまで使われてきました。

商品名とは、医薬品を発売している会社が販売目的でつけた名称になります。「ベンザリン(benzalin )」は、製造元である塩野義製薬がつけた名前です。ベンゾジアゼピン(benzodiazepin)を略してつけられました。「ネルボン(nelbon)」は、製造元である第一三共によってつけられた名前です。良い(フランス語でbon)眠り(nel=寝る)という意味をこめてつけられた名前です。

 

ベンザリン/ネルボンは、日本では1967年から発売されています。すでに特許もきれて、ジェネリック医薬品もいろいろなものが作られました。いろいろな種類のジェネリックが発売されました。種類が多いと患者さんも違う薬と誤解してしまいますし、医療機関での薬の管理も大変になってしまいます。

このため現在では、「ニトラゼパム」という一般名(成分名)に統一がすすめられています。ニトラゼパム「会社ごとの名称」といった形になっています。ネルロレンも2011年にこの流れを受けて、ニトラゼパム「JG」に名称変更となっています。今後もベンザリン/ネルボンのジェネリックとしては、ニトラゼパムとして処方されていくでしょう。

 

ニトラゼパムの効果や副作用について詳しく知りたい方は、
ベンザリン錠の効果と特徴
ベンザリンの副作用(対策と比較)
をお読みください。

 

まとめ

ニトラゼパムは、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。

ニトラゼパムのメリットとしては、

  • 入眠障害にある程度有効
  • 中途覚醒に有効
  • 早朝覚醒に有効
  • 抗不安作用がある
  • 抗てんかん作用がある
  • 90日処方できる

ニトラゼパムのデメリットとしては、

  • 睡眠の質が落ちる
  • ふらつきが出やすい
  • 日中への眠気の持越し

ニトラゼパムが向いている方は、

  • 入眠障害もあるが、中途覚醒や早朝覚醒が中心である方
  • 日中に不安が強い方
  • 長期処方を希望する方

投稿者プロフィール

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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