リスパダールの眠気と7つの対策

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
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精神科のお薬は眠くなるものが多いです。気持ちを落ち着かせるお薬が多いので、どうしてもリラックスして眠気につながってしまいます。日常生活を過ごしていかなければならない中で、眠気が強く出てしまうと困ってしまいますね。

リスパダールは、第二世代の抗精神病薬に分類されています。抗精神病薬には気持ちを落ち着かせる鎮静作用がありますが、その強さにはお薬によって差があります。リスパダールは穏やかな鎮静作用があるお薬です。このため、そこまでは多くありませんが眠気が認められることがあります。

ここでは、リスパダールの副作用による眠気とその対策について、他の抗精神病薬とも比較しながら詳しくみていきましょう。

 

1.リスパダールで眠気が生じる理由とは?

リスパダールの眠気は、軽度の抗ヒスタミン作用と中程度の抗α1作用によるものが中心です。

ひとの脳の中では、さまざまな情報を処理するために多くの脳内物質が働いています。脳の活動のバランスをとるために、興奮させる「アクセル」と、抑制させる「ブレーキ」があります。眠気が出てきてしまうのは、アクセルを踏めなくなった時か、ブレーキを踏んだ時です。

精神科のお薬では眠気の副作用が多いですが、薬のタイプによって原因がわかれます。

  • アクセルを踏めない:抗うつ剤・抗精神病薬
  • ブレーキを踏む:抗不安薬・睡眠薬

抗精神病薬には、気持ちを落ち着かせる鎮静作用があります。この作用は、アクセルを踏めなくすることでもたらされます。もっとも影響が大きいのは、「ヒスタミン」という興奮性物質です。ヒスタミンがブロックされてしまうと、眠気が強く出てきてしまいます。

抗ヒスタミン作用による眠気は、実はみなさんもよく経験している眠気です。というのも、花粉症のお薬や風邪薬に含まれている成分だからです。これらのお薬を服用した時に、強い眠気に襲われたことはありませんか?市販の睡眠薬で有名なドリエルは、この抗ヒスタミン作用を利用した睡眠薬です。

 

リスパダールでは、抗ヒスタミン作用は弱いです。このため、眠気はそこまで強くはありません。

他にも、

  • セロトニン2受容体遮断作用(非常に強い)
  • α1受容体遮断作用(強い)
  • 抗コリン作用(わずか)

などが眠気に関係してきます。

セロトニン2受容体は、直接的な眠気というよりは、睡眠の深さに影響します。セロトニン2受容体が刺激されると睡眠が浅くなり、遮断されると睡眠が深くなります。このため、セロトニン2受容体遮断作用があるお薬は、熟眠障害を改善するお薬として使われることがあります。

α1受容体(アドレナリン受容体)は、血管の調節をしています。α1受容体が刺激されると血管が収縮し、遮断されると血管が拡張します。このため、α1受容体遮断作用があるお薬では、血管がうまく収縮せずに血圧が下がってしまいます。脳に血液が十分にいかなくなるので、ぼーっとしてしまいます。お風呂につかっていて、眠くなってしまう時の状態です。

抗コリン作用のコリンとは、アセチルコリンのことです。副交感神経の物質として有名ですが、脳内では覚醒状態に欠かせない物質です。記憶や注意、集中といった働きをしています。このため、抗コリン作用があるお薬では、注意力や集中力が薄れて眠気がでてきてしまいます。

 

リスパダールでは、セロトニン2受容体遮断作用が非常に強いです。このため睡眠を深くする働きがあるので、眠りが浅い時に使われることもあります。リスパダールには抗α1作用が強いので、これも眠気につながります。

このようにリスパダールでは、抗α1作用が目立つために眠気は認められます。ですが直接的に眠気をもたらす抗ヒスタミン作用が弱いため、そこまでは多くありません。

 

リスパダールのその他の副作用について知りたい方は、
リスパダールの副作用(対策と比較)
をお読みください

 

2.リスパダールと他剤の比較

リスパダールは穏やかな鎮静作用のあるお薬で、そこまで眠気のあるお薬ではありません。

リスパダールの眠気を、他の抗精神病薬と比較してみましょう。まずは作用を比較してみましょう。

抗精神病薬の作用を比較して一覧にしました。

影響の大きい抗ヒスタミン作用に注目しながら、眠気の副作用を見ていきましょう。

第一世代抗精神病薬(定型抗精神病薬)としては、セレネースとコントミンが代表的です。コントミンはいろいろな受容体に作用するのに対して、セレネースはドパミン受容体に選択的に作用するお薬なので眠気は少ないです。コントミンは抗ヒスタミン作用が強く、眠気がもっとも強いです。

これらのお薬の副作用を少なく改良したのが、第二世代抗精神病薬(非定型抗精神病薬)です。この中では、MARTAと呼ばれるジプレキサ・セロクエルで眠気が強いです。MARTAはいろいろな受容体に作用するため、抗ヒスタミン作用も強いのです。

第二世代抗精神病薬のうち、SDAとDSSは眠気が少ないです。この中で比較してみると、

リスパダール>ルーラン>エビリファイ>ロナセン≒インヴェガ

という印象です。リスパダールは、これらのお薬の中では眠気がやや強く、穏やかな鎮静作用があるお薬です。

抗精神病薬の眠気の副作用比較

 

3.薬だけでない眠気が起きる理由

薬以外の眠気の原因としては、精神症状・不十分な睡眠・生活リズムの乱れ・女性ホルモンが考えられます。

眠気がでてくる原因は薬以外にも4つほど考える必要があります。

  • 精神症状
  • 睡眠
  • 生活リズム
  • 女性ホルモン

薬によって変化が明らかでしたら、薬が原因といえます。ですがそれ以外のことが原因となることもあるので、注意が必要です。

精神症状で眠気や倦怠感がでてくる場合もあります。症状としての眠気の場合は、これまでの経緯や症状の変化などから総合的に判断していきます。症状として眠気や倦怠感が強くなる方は、何らかのきっかけがあることが多いです。このため、日常生活を過ごす中での変化を意識して確認していきます。

夜間の睡眠を十分にとれていなくて、日中に眠気が出てきている場合もあります。睡眠時間はとれていますか?朝に眠気はないですか?夜間にイビキなどはないですか?

また、生活リズムが崩れてしまっていることが原因のこともあります。体内時計のリズムが崩れると、睡眠時間は十分であっても睡眠の質が低下し、日中の眠気や倦怠感となることがあります。いわゆる時差ぼけは、この状態です。昼過ぎまで寝てしまって身体がだるい経験をされた方も多いと思います。起きる時間は大きくずれていませんか?

女性の場合は、女性ホルモンが自律神経に影響します。生理周期と関係して眠気が認められる場合や、女性ホルモンが減少していく更年期にあたる場合は、女性ホルモンの影響も考慮する必要があります。

 

4.リスパダールによる眠気の対策

リスパダールはそこまで眠気の強いお薬ではありません。ですが、お薬の効き方には個人差も大きく、眠気が強く出てきてしまう方もいらっしゃいます。リスパダールの市販後と再審査終了時の副作用報告(4625症例)では、眠気の副作用は2.55%の方に認められました。

それでは、リスパダールを服用していて眠気が見られたときには、どのように対処すればよいのでしょうか?対策をみていきましょう。

 

4-1.様子をみる

生活に支障がでなければ、少しがまんしてみてください。

薬の副作用は、飲みはじめに強くなる傾向があります。リスパダールによる眠気も飲み始めにみられることが多いですが、時間と共に慣れていくことが多いです。

何とかなる範囲でしたら、少し様子を見てみるのも方法です。1~2週間ほど様子を見て、少しずつ眠気が薄れていくか待ちましょう。生活への支障が大きかったり、危険性がある時は無理をしてはいけません。主治医と相談しながら、他の対策を考えていきましょう。

 

4-2.薬を分割して飲む回数を増やす

薬を飲んで暫くすると眠気が強くなる方には有効です。

薬の服薬回数を増やすのも方法のひとつです。

薬の副作用は、血中濃度のピークで一番強くでます。薬を分割して飲む回数を増やせば、血中濃度が安定します。このため、副作用は一般的に軽減されます。

これは眠気に関しても同じことがいえるので、薬をこまめに服用することで眠気が軽減することがあります。リスパダールは半減期が4時間と短いので、まとめて服用している時は分けてみてもよいかも知れません。

この方法は、薬を飲んで暫くすると眠気が強くなる方にはおすすめです。ただ、回数を増やすと飲み忘れてしまうリスクが高まります。薬を飲み忘れてしまった場合、多少ずれても結構ですので服用するようにしましょう。

 

4-3.就寝前に服用する

リスパダールは1日1回でも効果は期待できるので、日中落ち着いているならば、夕食後や夜に飲み方を変更するのも方法です。

睡眠中でしたら眠気は出てきてくれた方が好都合ですね。リスパダールには睡眠を深くする効果も期待できます。このため、就寝前に服用するという方法もあります。

あくまでこの方法は、日中の症状が落ち着いている場合に限ってです。ご自身で判断せず、主治医の先生と相談しましょう。

リスパダールは半減期が短いお薬ですが、その活性代謝産物のパリペリドンは、なかなか身体から薬は抜けません。1日1~2回でも効果は持続します。ですから、ある程度症状が落ち着いていたら、飲み方を夜に集中するのもひとつの方法です。

 

4-4.増量ペースを落とす

身体が慣れる時間をかせぎます。

リスパダールは通常1~2mgから始めていきます。少しずつ増量して、12mgまで使えるお薬です。

身体は薬に少しずつ慣れていくとお話しましたが、増量のペースをゆっくりにしていくのも方法です。例えば、リスパダールを2mgから開始して眠気が認められるのでしたら、1mgから始めていくのも方法です。増量のペースをゆっくりにすることで、身体が慣れる時間をかせぐのです。

もちろん、薬の効果がでてくるまでに時間がかかってしまいます。このため、治療にじっくりと取り組めるときは、できるだけ少量から少しずつお薬を使った方が身体には優しいです。

 

4-5.減量する

必ず主治医に相談してください。

リスパダールの効果がしっかりと出ているならば、少し減らして様子をみるのもひとつの方法です。リスパダールを減らしてみて、効果はそのままで眠気が軽減できれば、それに越したことはありません。

ですが、必ず主治医に相談してください。薬を減量しても大丈夫かどうかは、これまでの経過をみて判断しなくてはいけません。

確かに、眠気がとれて活動的になる方もいらっしゃいます。ですが、症状が十分と落ち着いていない時期に急にお薬を減らしてしまうと、余計に症状が長引いて、結果として薬を飲む期間が増えてしまうことがあります。

 

4-6.アルコールや相互作用のある薬を見直す

飲酒習慣は主治医にちゃんと伝えましょう。相互作用に注意が必要な精神科のお薬としては、パキシルがあげられます。

リスパダールの相互作用には注意をしなければいけません。相互作用によってリスパダールの濃度が上昇してしまえば、眠気が強く出てしまうこともあります。

相互作用というとお薬のことに目が行きがちですが、もっとも注意すべきはアルコールです。アルコールもお薬も、同じ肝臓で分解されます。肝臓の仕事が増えれば、お薬の分解も遅れてしまいます。リスパダールの効果が強く出てしまって、副作用の眠気が強くなってしまうことがあります。

飲酒が習慣化してしまうと、肝臓の機能も変化するので血中濃度がより不安定となってしまいます。このため、効果も不安定になり、副作用も出やすくなってしまいます。治療がおくれてしまいますので、お酒を飲んでいることは主治医に正直に伝えてください。

 

精神科のお薬としては、抗うつ剤のパキシルとの併用に注意が必要です。リスパダールは、CYP2D6などの肝臓にある酵素で分解されていきます。パキシルでは、このCYP2D6阻害作用が強力です。血中濃度がパキシル10mgで1.3倍、40mgで1.8倍まで増加したという報告があります。他の抗うつ剤では多少の相互作用はありますが、そこまで大きな影響はありません。

 

4-7.他の抗精神病薬に変える

リスパダールが効果的なら、インヴェガ・リスパダールコンスタに変更すると眠気の軽減が期待できます。効果が不十分なら、ロナセン・ルーラン・エビリファイなどに変更することがあります。

リスパダールによる眠気がどうしても改善できないのでしたら、他のお薬に変えていくしかありません。

リスパダールの効果がしっかりと出ているならば、まずはリスペリドンを改良したお薬であるインヴェガから試してみます。インヴェガは、リスペリドンの活性代謝産物だけを取り出したものです。さらには少しずつ吸収されるように、錠剤から有効成分がゆっくりと溶け出すように工夫がされています。このため血中濃度が安定しているので、眠気も含めて副作用が全体的に軽減します。

また、リスパダールコンスタという注射剤でも眠気は軽減される可能性があります。2週間に1回の注射で、お薬の効果を持続させることができます。血中濃度は飲み薬よりも安定するので、眠気の軽減が期待できます。インヴェガにもゼプリオンという月に1回の注射剤もあるので、インヴェガ錠から試してみた方がよいかも知れません。

 

リスパダールの効果が不十分な場合は、他のお薬に切り替えてしまうのも方法です。眠気が少ないお薬としては、

  • SDA:ロナセン・ルーラン
  • DSS:エビリファイ

があげられます。どのお薬に変更していくのかは、眠気だけでなく総合的な判断が必要です。眠気が少し認められていても、総合的にみたらリスパダールが一番よいということもあります。主治医としっかりと相談してお薬を考えていきましょう。

 

まとめ

リスパダールの眠気は、軽度の抗ヒスタミン作用と中程度の抗α1作用によるものが中心です。

リスパダールは穏やかな鎮静作用のあるお薬で、そこまで眠気のあるお薬ではありません。

薬以外の眠気の原因としては、精神症状・不十分な睡眠・生活リズムの乱れ・女性ホルモンが考えられます。

眠気の対策としては、以下の7つの方法があります。

  • 様子を見る
  • 薬を分割して飲む回数を増やす
  • 就寝前に服用する
  • 増量ペースを落とす
  • 減量する
  • アルコールや相互作用のある薬を見直す
  • 他の抗精神病薬に変える

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