セロクエルの眠気と6つの対策

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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精神科のお薬は眠くなるものが多いです。気持ちを落ち着かせるお薬が多いので、どうしてもリラックスして眠気につながってしまいます。日常生活を過ごしていかなければならない中で、眠気が強く出てしまうと困ってしまいますね。

セロクエルは、第二世代の抗精神病薬に分類されています。抗精神病薬には気持ちを落ち着かせる鎮静作用がありますが、その強さにはお薬によって差があります。セロクエルは鎮静作用が強いお薬なので、眠気も多いお薬です。

ここでは、セロクエルの副作用による眠気とその対策について、他の抗精神病薬とも比較しながら詳しくみていきましょう。

 

1.セロクエルで眠気が生じる理由とは?

セロクエルでは抗α1作用が強く、抗ヒスタミン作用も中等度認められます、。このため、眠気が強いお薬です。

ひとの脳の中では、さまざまな情報を処理するために多くの脳内物質が働いています。脳の活動のバランスをとるために、興奮させる「アクセル」と、抑制させる「ブレーキ」があります。眠気が出てきてしまうのは、アクセルを踏めなくなった時か、ブレーキを踏んだ時です。

精神科のお薬では眠気の副作用が多いですが、薬のタイプによって原因がわかれます。

  • アクセルを踏めない:抗うつ剤・抗精神病薬
  • ブレーキを踏む:抗不安薬・睡眠薬

抗精神病薬には、気持ちを落ち着かせる鎮静作用があります。この作用は、アクセルを踏めなくすることでもたらされます。もっとも影響が大きいのは、「ヒスタミン」という興奮性物質です。ヒスタミンがブロックされてしまうと、眠気が強く出てきてしまいます。

抗ヒスタミン作用による眠気は、実はみなさんもよく経験している眠気です。というのも、花粉症のお薬や風邪薬に含まれている成分だからです。これらのお薬を服用した時に、強い眠気に襲われたことはありませんか?市販の睡眠薬で有名なドリエルは、この抗ヒスタミン作用を利用した睡眠薬です。

 

セロクエルでは、抗ヒスタミン作用は中等度です。このため、眠気が強いお薬です。

他にも、

  • セロトニン2受容体遮断作用(中等度)
  • α1受容体遮断作用(強い)

などが眠気に関係してきます。

セロトニン2受容体は、直接的な眠気というよりは、睡眠の深さに影響します。セロトニン2受容体が刺激されると睡眠が浅くなり、遮断されると睡眠が深くなります。このため、セロトニン2受容体遮断作用があるお薬は、熟眠障害を改善するお薬として使われることがあります。

α1受容体(アドレナリン受容体)は、血管の調節をしています。α1受容体が刺激されると血管が収縮し、遮断されると血管が拡張します。このため、α1受容体遮断作用があるお薬では、血管がうまく収縮せずに血圧が下がってしまいます。脳に血液が十分にいかなくなるので、ぼーっとしてしまいます。お風呂につかっていて、眠くなってしまう時の状態です。

 

セロクエルでは抗ヒスタミン作用が認められ、抗α1作用も強いために眠気が強いです。セロトニン2受容体作用があるため、睡眠がやや深くなる方向にいきます。深睡眠とよばれるステージ3・4の睡眠までは増加しないと考えられています。

これを逆手にとって、セロクエルは睡眠薬として使われることもあります。作用時間が短いので、主に寝つきをよくするために使われます。通常の睡眠薬では効果が不十分な時に、タイプの違う睡眠薬として使われます。

 

セロクエルの副作用について詳しく知りたい方は、
セロクエルの副作用(対策と比較)
をお読みください。

 

2.セロクエルと他剤の比較

セロクエルは抗α1作用や抗ヒスタミン作用も強く、眠気が強いお薬です。

セロクエルの眠気を、他の抗精神病薬と比較してみましょう。まずは作用を比較してみましょう。

抗精神病薬の作用を比較して一覧にしました。

影響の大きい抗ヒスタミン作用に注目しながら、眠気の副作用を見ていきましょう。

第一世代抗精神病薬(定型抗精神病薬)としては、セレネースとコントミンが代表的です。コントミンはいろいろな受容体に作用するのに対して、セレネースはドパミン受容体に選択的に作用するお薬なので眠気は少ないです。コントミンは抗ヒスタミン作用が強く、眠気がもっとも強いです。

これらのお薬の副作用を少なく改良したのが、第二世代抗精神病薬(非定型抗精神病薬)です。この中では、MARTAと呼ばれるジプレキサ・セロクエルで眠気が強いです。MARTAはいろいろな受容体に作用するため、抗ヒスタミン作用も強いのです。

第二世代抗精神病薬のうち、SDAとDSSは眠気が少ないです。この中で比較してみると、

リスパダール>ルーラン>エビリファイ>ロナセン≒インヴェガ

という印象です。

抗精神病薬の眠気の副作用比較

 

3.セロクエルの睡眠薬としての効果

セロクエルは、通常の睡眠薬とは作用の仕組みが異なります。入眠作用が期待できます。

睡眠薬と一般的に言われているお薬は、「ブレーキを踏む」お薬です。脳の興奮を抑えるGABAの作用を強めることで、催眠効果を引き起こすお薬です。不眠症が認められたときは、まず通常の睡眠薬が使われることが多いですが、効果が不十分となってしまうこともあります。そのような時は、作用の仕組みが異なるお薬を使っていく方が相乗効果が期待できます。

セロクエルはそのような時に活躍するお薬です。それでは、セロクエルは睡眠薬としてはどのように使っていくのか、みていきましょう。

まずは作用時間をみていきましょう。セロクエルを服用すると、1.3~1.4時間で血中濃度がピークになります。そこから少しずつ薬が身体から抜けていき、3.3~3.5時間ほどで血中濃度が半分になります。このように、セロクエルは即効性が期待でき、作用時間が非常に短いお薬です。

 

つぎに、睡眠の質についてみていきたいと思います。睡眠は、レム睡眠とノンレム睡眠の2つに分かれています。簡単にお伝えすると、

  • レム睡眠とは、脳が活動していて、身体が休んでいる睡眠。夢を見ている。
  • ノンレム睡眠とは、脳が休んでいて、身体が活動できる睡眠。寝返りをうつ。

になります。この2つを明け方までに繰り返しています。脳も身体も休めなければいけないので、どちらの睡眠も大切です。ノンレム睡眠は深さによって4段階に分かれていて、3~4段階が徐波睡眠(脳波がゆっくり)という深い睡眠になります。

セロクエルは睡眠の質にはほとんど影響を及ぼしません。ノンレム睡眠の1段階が減って2段階が増えますが、3~4段階は大きくかわりません。

抗精神病薬の睡眠の質への影響をまとめました。

このような特徴があるため、セロクエルは入眠障害の方に使われることが多いです。25mg~200mgの範囲で使っていきます。

 

4.薬だけでない眠気が起きる理由

薬以外の眠気の原因としては、精神症状・不十分な睡眠・生活リズムの乱れ・女性ホルモンが考えられます。

眠気がでてくる原因は薬以外にも4つほど考える必要があります。

  • 精神症状
  • 睡眠
  • 生活リズム
  • 女性ホルモン

薬によって変化が明らかでしたら、薬が原因といえます。ですがそれ以外のことが原因となることもあるので、注意が必要です。

精神症状で眠気や倦怠感がでてくる場合もあります。症状としての眠気の場合は、これまでの経緯や症状の変化などから総合的に判断していきます。症状として眠気や倦怠感が強くなる方は、何らかのきっかけがあることが多いです。このため、日常生活を過ごす中での変化を意識して確認していきます。

夜間の睡眠を十分にとれていなくて、日中に眠気が出てきている場合もあります。睡眠時間はとれていますか?朝に眠気はないですか?夜間にイビキなどはないですか?

また、生活リズムが崩れてしまっていることが原因のこともあります。体内時計のリズムが崩れると、睡眠時間は十分であっても睡眠の質が低下し、日中の眠気や倦怠感となることがあります。いわゆる時差ぼけは、この状態です。昼過ぎまで寝てしまって身体がだるい経験をされた方も多いと思います。起きる時間は大きくずれていませんか?

女性の場合は、女性ホルモンが自律神経に影響します。生理周期と関係して眠気が認められる場合や、女性ホルモンが減少していく更年期にあたる場合は、女性ホルモンの影響も考慮する必要があります。

 

5.セロクエルによる眠気の対策

セロクエルはそこまで眠気の強いお薬ではありません。ですが、お薬の効き方には個人差も大きく、眠気が強く出てきてしまう方もいらっしゃいます。セロクエルの市販後の副作用報告(1158症例)では、眠気の副作用は4.3%の方に認められました。

それでは、セロクエルを服用していて眠気が見られたときには、どのように対処すればよいのでしょうか?対策をみていきましょう。

 

5-1.様子をみる

生活に支障がでなければ、少しがまんしてみてください。

薬の副作用は、飲みはじめに強くなる傾向があります。セロクエルによる眠気も飲み始めにみられることが多いですが、時間と共に慣れていくことが多いです。

何とかなる範囲でしたら、少し様子を見てみるのも方法です。1~2週間ほど様子を見て、少しずつ眠気が薄れていくか待ちましょう。生活への支障が大きかったり、危険性がある時は無理をしてはいけません。主治医と相談しながら、他の対策を考えていきましょう。

 

5-2.薬を分割して飲む回数を増やす

薬を飲んで暫くすると眠気が強くなる方に行うことがあります。

薬の服薬回数を増やすのも方法のひとつです。

薬の副作用は、血中濃度のピークで一番強くでます。薬を分割して飲む回数を増やせば、血中濃度が安定します。このため、副作用は一般的に軽減されます。

これは眠気に関しても同じことがいえるので、薬をこまめに服用することで眠気が軽減することがあります。セロクエルは半減期が3.3~3.5時間と非常に短いので、もともと1日3回で服用することも多いです。

薬を飲んで暫くすると眠気が強くなる方は、試してみてもよいでしょう。ただ、回数を増やすと飲み忘れてしまうリスクが高まります。薬を飲み忘れてしまった場合、多少ずれても結構ですので服用するようにしましょう。

 

5-3.就寝前に服用する

セロクエルの服用をできるだけ就寝前にするのも方法です。症状が落ち着くと1日1回でも効果は期待できるので、就寝前だけにすることもできます。

睡眠中でしたら眠気は出てきてくれた方が好都合ですね。セロクエルには寝つきをよくする効果も期待できます。このため、就寝前に服用すればメリットになります。

セロクエルは半減期が短いお薬なので、何回かにわけないと効果が1日持続しません。症状が落ち着かない時は、1日3回にわけてしっかりと服用することが必要です。できる範囲で、夕食後や就寝前に量を多めにします。

落ち着いてくると、1日1回の服用でも効果が期待できます。そうなれば就寝前だけ服用することもできます。あくまでこの方法は、日中の症状が落ち着いている場合に限ってです。ご自身で判断せず、主治医の先生と相談しましょう。

 

5-4.減量する

必ず主治医に相談してください。

セロクエルの効果がしっかりと出ているならば、少し減らして様子をみるのもひとつの方法です。セロクエルを減らしてみて、効果はそのままで眠気が軽減できれば、それに越したことはありません。

ですが、必ず主治医に相談してください。薬を減量しても大丈夫かどうかは、これまでの経過をみて判断しなくてはいけません。

確かに、眠気がとれて活動的になる方もいらっしゃいます。ですが、症状が十分と落ち着いていない時期に急にお薬を減らしてしまうと、余計に症状が長引いて、結果として薬を飲む期間が増えてしまうことがあります。

 

5-5.アルコールを控える

飲酒習慣は主治医にちゃんと伝えましょう。

セロクエルの相互作用には注意をしなければいけません。相互作用によってセロクエルの濃度が上昇してしまえば、眠気が強く出てしまうこともあります。

相互作用というとお薬のことに目が行きがちですが、もっとも注意すべきはアルコールです。アルコールもお薬も、同じ肝臓で分解されます。肝臓の仕事が増えれば、お薬の分解も遅れてしまいます。セロクエルの効果が強く出てしまって、副作用の眠気が強くなってしまうことがあります。

飲酒が習慣化してしまうと、肝臓の機能も変化するので血中濃度がより不安定となってしまいます。このため、効果も不安定になり、副作用も出やすくなってしまいます。治療がおくれてしまいますので、お酒を飲んでいることは主治医に正直に伝えてください。

 

5-6.他の抗精神病薬に変える

セロクエルで眠気が強い場合は、SDAやDSSなどに切り替えを検討します。

セロクエルによる眠気がどうしても改善できないのでしたら、他のお薬に変えていくしかありません。

セロクエルやセロクエルといったMARTAは、鎮静作用とともに眠気が強いお薬です。このため、眠気の少ないSDAやDSSなどに変更することで軽減が期待できます。

  • SDA:リスパダール・インヴェガ・ロナセン・ルーラン
  • DSS:エビリファイ

どのお薬に変更していくのかは、眠気だけでなく総合的な判断が必要です。眠気が少し認められていても、総合的にみたらセロクエルが一番よいということもあります。主治医としっかりと相談してお薬を考えていきましょう。

 

まとめ

セロクエルでは抗α1作用が強く、抗ヒスタミン作用も中等度認められます、。このため、眠気が強いお薬です。

セロクエルは抗α1作用や抗ヒスタミン作用も強く、眠気が強いお薬です。

セロクエルは、通常の睡眠薬とは作用の仕組みが異なります。入眠作用が期待できます。

薬以外の眠気の原因としては、精神症状・不十分な睡眠・生活リズムの乱れ・女性ホルモンが考えられます。

眠気の対策としては、以下の6つの方法があります。

  • 様子を見る
  • 薬を分割して飲む回数を増やす
  • 就寝前に服用する
  • 減量する
  • アルコールや相互作用のあるお薬を見直す
  • 他の抗精神病薬に変える

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