エクリラの効果と特徴

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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エクリラ(一般名:アクリジニウム臭化物)は、2015年に杏林製薬会社より発売された抗コリン薬の吸入薬になります。

「コリン」とはアセチルコリンのことを意味していますが、アセチルコリンは身体の様々なところで副交感神経を興奮させます。副交感神経が気管支で興奮すると、気道が狭くなるという作用が生じます。

エクリラはこの反応を抑制することで気道を広げ、主にCOPD(肺気腫)の第一選択薬として活躍しています。

このエクリラが優れているところは、吸入器であるジェヌエアが使いやすいという点です。

  • ジェヌエアのボタンを押すと薬がセットされ、赤から緑に表記される
  • エクリラがしっかりと吸えると、緑から赤に表記される
  • ジェヌエアのカウンターが0になると、ボタンがロックされる

これらは、今までの吸入薬の失敗を元にできた性能です。一方で1日2回朝、夕方吸入しなければいけない弱点があります。

ここでは、エクリラの効果と特徴についてまとめていきましょう。

1.エクリラジェヌエアのメリットとデメリット

<メリット>

  • ジェヌエアの吸入器が薬を吸ったか、またセットしたかが分かりやすい。
  • ジェヌエアのカウンターが0になったらボタンがロックされる。
  • 1日1回の吸入で対応できる
  • 抗コリン薬で喘息に対しても使用できる

<デメリット>

  • 前立腺肥大、緑内障の人には使用できない
  • パウダーのため吸入力が必要
  • 1日2回朝と夕方吸入が必要

エクリラジェヌエアは、1日2回朝と夕方に吸入する長期作用型抗コリン薬になります。コリンとは、アセチルコリンのことです。このアセチルコリンの作用を阻害することで、エクリラは気管支を広げる作用があります。

エクリラは慢性気管支炎や肺気腫などのCOPD(慢性閉塞性肺疾患)の治療薬として、2015年に発売された日本で3番目の長期作用型の抗コリン薬になります。(スピリーバ、シーブリに続く)

COPDのガイドラインの第一選択肢は、

  • β2刺激薬
  • 抗コリン薬

のどちらかになっています。重症化した場合や効果がない場合には、お薬を追加していきます。

抗コリン薬の禁忌(処方してはいけない患者)として、

  1. 閉塞隅角緑内障の患者
  2. 前立腺肥大症による排尿障害のある患者
  3. アトロピン及び類縁物質あるいは本剤に対して過敏症のある患者

これらがあげられています。

緑内障は閉塞隅角というパターンのみ禁忌ですが、ご自身が緑内障のどのパターンか認識している人は少ないです。緑内障が悪化すると失明につながることから、一般的には緑内障の方にはエクリラは使用しないことが多いです。

また前立腺肥大は、高齢男性の多くに認められる疾患です。病院で診断されていなくても、

  • 残尿感がある
  • トイレが近い
  • 尿がスムーズに出せない

などの症状が高齢の男性にあれば前立腺肥大の可能性があるため、エクリラは処方しない方が無難かもしれません。

反対に、この緑内障と前立腺肥大が否定的であれば、COPDに対しては積極的に処方されているお薬です。しかしエクリラはまだ新しいお薬で、現時点で最も処方されている抗コリン薬はスピリーバになります。エクリラとスピリーバのメリットとデメリットを比較してみましょう。

スピリーバと比較してエクリラが優れているところは、エクリラの吸入器であるジャヌエアが非常に使いやすい点です。

  • ジェヌエアのボタンを押すと薬がセットされ、赤から緑に表記される
  • エクリラがしっかりと吸えると、緑から赤に表記される
  • ジェヌエアのカウンターが0になると、ボタンがロックされる

吸入薬は気道に直接効果を送る一方で、しっかりとした吸入ができてないとなんの効果も発揮しません。従来の吸入薬では、

  • 薬がちゃんとセットされたかわからない
  • 薬がちゃんと吸えたかわからない
  • 薬が残量0でも吸い続けた

などのエラーが多発していました。医師は処方した薬がちゃんとされてることを前提に治療しています。そのためうまく吸えていないと投与量がどんどん増えたり、場合によっては違う薬が追加したりします。

こういった現状を受けて、エクリラはジャヌエアという分かりやすい吸入器によって、確実にエクリラを投与できるように開発されています。

ただしエクリラは、ドライパウダーとして一定の吸入する力がないとうまく吸えません。そのため、どんなに頑張って吸ってもジェヌエアが緑から赤に切り替わらない人がいます。しかし製薬会社の研究では、中等度のCOPDの患者さんであれば97%の人が吸入できたと報告しています。

一番の問題はエクリラが朝と夕方の2回吸入しなければならないところです。スピリーバは朝の1回吸入すればよいので、夕方も増えたことで手間が増えてしまいます。

朝と夕方2回吸入することで夕方吸入後はエクリラの方がスピリーバよりも呼吸機能が良くなるというデータもありますが、2016年の時点では夕方の呼吸機能が上がったことで症状やCOPDの増悪率の改善につながったことまではしょうめいできていません。

そのため今後のデータが待たれるところです。

 

2.エクリラの剤形の種類・用法・薬価とは?

エクリラジェヌエアは、COPDに適応があるドライパウダー式の吸入薬です。朝と夕方の2度吸入が必要になります。

エクリラは、ジェヌエアという吸入器によって吸入するドライパウダー式のお薬です。COPDの長期管理に対して適応があります。このエクリラを1日2回朝と夕方吸入することで気管支を拡張する長期作用型の抗コリン薬となります。

エクリラジェヌエアの薬価ですが、以下のようになります。

商品名 吸入回数 薬価 1日薬価
エクリラジェヌエア 60 6224.4 207.5
エクリラジェヌエア 30 3150.9 210.1

※2016年7月1日時点の薬価です。

エクリラジェヌエアは、1日に2回吸入して使っていきます。このため、エクリラジェヌエア60吸入は、30日分(1か月分)の量になります。

またエクリラは、2015年と新しく発売されたお薬のため、ジェネリックは登場していません。

 

3.エクリラが向いてる人は?

  • 前立腺肥大や緑内障がない方
  • スピリーバが上手く使用できない方(高齢者)

抗コリン薬を使用する時に気を付けなければいけないのが、前立腺肥大や緑内障がある人です。この場合は、β2刺激薬のオンブレスから加療した方が無難かもしれません。

抗コリン薬が使用できる患者さんでは、エクリラが登場する前はスピリーバが第一選択肢として広く使われていました。エクリラは2015年に発売されたばかりですので、この後どのような位置づけになるかが注目されています。

エクリラの一番の特徴は、ジェヌエアという新しい吸入器になります。

  • ジェヌエアのボタンを押すと薬がセットされ、赤から緑に表記される
  • エクリラがしっかりと吸えると、緑から赤に表記される
  • ジェヌエアのカウンターが0になると、ボタンがロックされる

これらは、スピリーバなど含めて従来の吸入薬でよく起こるミスを減らすために生まれたものです。そしてこれらのミスが起こりやすいのは、高齢者に多いです。

COPDは、残念ながら治すことができない病気です。そのため、長期間毎日お薬を吸うことが必要になります。せっかく毎日吸ってたのにうまく吸えてなかったのでは、吸ってないと同じ事になってしまいます。

そのため高齢者の方で、

  • スピリーバだと吸入器の使い方が難しい
  • スピリーバだとうまく吸えているか分からない

といった方はエクリラの方が良いと思います。一方でエクリラの弱点は、1日2回吸入することです。スピリーバは1回で済むことから、スピリーバで問題なく吸入できる方は、スピリーバの方が昔から処方されていることもあって処方しやすい可能性があります。

しかし今後、スピリーバとエクリラでの効果を比較した研究などがすすみ、エクリラの方が良いと証明されればガイドラインが書き換わる可能性があります。

新しい薬のため、現時点では医師も様子を見ながら処方しているのが実情です。

 

4.エクリラの作用メカニズム

抗コリン薬として、副交感神経の働きを遮断することで気管支を広げます。

私たちが運動を行っているとき、よりたくさん空気を取り入れるために気管支が拡張します。この時に働く神経系を交感神経と呼びます。「交感神経は運動時に働く神経系である」と認識できれば良いです。

そして、この交感神経の反対の働きをする神経系として副交感神経があります。運動時とは異なり、「体を休めている時に働く神経系」が副交感神経になります。

先ほど、「交感神経が活発になると、空気を取り入れるために気管支を拡張させる」とお伝えしました。それでは、この反対の作用をする副交感神経が働けば気管支は収縮します。つまり、気道が狭くなっていきます。

副交感神経が興奮すると、気道が狭くなるという作用が起こります。そしてこの副交感神経の興奮に関与している物質として、アセチルコリンがあります。アセチルコリンが作用することによって副交感神経が活発となり、結果として気管支が収縮します。

ですからアセチルコリンの働きを抑えてしまえば、「気管支収縮の逆」として気管支を拡張できることが分かります。より正確に言えば、「気管支収縮の抑制」となります。

「アセチルコリンが受容体に作用する過程を抑制する薬」を、総称して抗コリン薬と呼びます。抗コリン薬によってアセチルコリンの働きを抑え、気管支を拡張させることができるようになります。

このようにアセチルコリンの働きを抑えることによってCOPDを治療する薬として、エクリラ(一般名:チオトロピウム)があります。

抗コリンの働きついて詳しく知りたい方は、「抗コリン作用とは?抗コリン薬・コリン作動薬のすべて」をお読みください。

 

まとめ

  • エクリラジェヌエアは1日2回朝と夕方に吸入する長時間作用型の抗コリン薬になります。
  • エクリラジェヌエアはCOPDに適応があります。
  • エクリラジェヌエアは前立腺肥大と緑内障がある方には使用することができません。

<メリット>

  • ジェヌエアの吸入器が薬を吸ったか、またセットしたかが分かりやすい。
  • ジェヌエアのカウンターが0になったらボタンがロックされる。
  • 1日1回の吸入で対応できる

<デメリット>

  • 前立腺肥大、緑内障の人には使用できない
  • パウダーのため吸入力が必要
  • 1日2回朝と夕方吸入が必要

<向いている人>

  • 前立腺肥大や緑内障がない方
  • スピリーバが上手く使用できない方(高齢者の方)

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