アセリオ注射液の効果と特徴

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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アセリオ(一般名:アセトアミノフェン)は、2013年にテルモより発売された解熱鎮痛薬です。ロキソニンなどのNSAIDsとは別の作用機序を持ちあわせており、安全性が高い解熱鎮痛薬として幅広い方に使用されています。アセリオが発売される前、解熱・鎮痛薬はNSAIDsが中心でした。

しかしNSAIDsが使用しづらい症例は基本的に「我慢」させることが多かったです。アセリオはそのようなNSAIDsが使用しづらい人含めて使用できる注射薬として登場しました。重度な肝機能障害以外は使用しやすいため、多くの方がアセリオの点滴で痛みや熱の苦しみから解放されました。

注意が必要なのは、アセリオなどの解熱・鎮痛薬は症状を一時的に抑えるお薬であり、病気自体を治す治療薬ではないということです。安全性が高いし便利だろうということで安易にアセリオに頼っていると、思わぬ重篤な病気が隠れている可能性もあるのです。

ここでは、アセリオの効果の特徴を詳しくお伝えし、どのような疾患・症状に使われるのか、説明していきたいと思います。

 

1.アセリオのメリット・デメリット

<メリット>

  • 副作用が少ない
  • 使用してはいけない条件が少ない
  • NSAIDsとは違った機序の解熱鎮痛作用を持つ
  • 妊婦に対しても使用可能
  • 小児に対しても使用は可能
  • 点滴で投与が可能

<デメリット>

  • 痛みや発熱の原因を解決するわけではない
  • 肝障害が出現する可能性がある。

アセリオは、アセトアミノフェンを主成分とした注射薬です。アセトアミノフェンは、昔はロキソニンなどと同じNSAIDsに属してました。NSAIDsとは、Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugsの略です。日本語にすると、NSAIDsとは「ステロイド作用を持たない炎症を抑えるお薬」ということになります。

ステロイドは熱や痛みの原因となる炎症や免疫を抑えますが、それ以外にも様々な影響があり副作用がとても多いです。ステロイドについて詳しく知りたい方は、「プレドニンの効果と特徴」について一読してみてください。

NSAIDsは、アラキドン酸カスケードをブロックすることで炎症を抑えて効果を発揮します。それに対してアセリオの有効成分のアセトアミノフェンは、このアラキドン酸カスケードにはほとんど関与しないことが分かってきました。そのためアセトアミノフェンは、NSAIDsとは別の新しいお薬として位置づけられています。

NSAIDsと違って良い点は、副作用が高用量のアセリオを長期にわたって使用したときに少ないことです。NSAIDsは、胃腸障害や腎障害など多岐に渡ります。詳しく知りたい方は、「ロキソニンの副作用と安全性」一読してみてください。

特にNSAIDsは胃腸障害が有名なため、

  • 胃潰瘍や十二指腸がある人
  • 胃癌や大腸癌など消化器系の癌がある人

など消化器系の病気には使用できないことが多かったです。一方で消化器系の病気は内服ができない人が多いです。胃腸を休めるのは基本的に口から物を入れてはいけないからです。そのため点滴が消化器疾患は主体でしたが、アセリオが登場する前の点滴薬はNSAIDsが解熱・疼痛の主役でした。

そのため消化器疾患でNSAIDsも使用できないとなると、

  • ペンタジン・ソセゴンなどのオピオイド受容体阻害薬
  • モルヒネなどの麻薬

などの点滴が主体でした。しかしこれらは強力に痛みを抑えすぎるため、いざ何かあった時(消化管に穴が空いたときなど)発見が遅れてしまい、気軽に使いづらいお薬でした。そのため基本的には、痛い・苦しいは「我慢」するように指示する医師も多かったです。

一方で患者さんからすると、「痛い」「苦しい」と訴えているのに「我慢しなさい」といわれると冷たく感じますし、人によっては怒りを感じるかもしれません。

そうした背景から、日本緩和医療学会及び日本緩和医療薬学会が強く要望した結果、2010年に「医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議」で緊急で通過したお薬がアセリオです。

アセリオは、稀に肝機能障害を認める程度です。ですからアセリオが使用できない症例は、重度の肝機能障害を認める方ぐらいです。そのため多くの症例で解熱・鎮痛作用のある点滴薬が使用できるようになりました。

NSAIDsは妊娠後期の方には赤ちゃんに影響を与えるので禁忌ですが、アセリオは影響が少ないです。さらにインフルエンザでは、NSAIDsはインフルエンザ脳症のリスクを高めるので使われません。アセリオは、インフルエンザなどの発熱に対しても良く処方されます。

このように、安全性が高いのがアセリオです。そのため様々な病気などがあって心配な方は、点滴はNSAIDsではなくアセリオと考える医師も多いです。

 

安全性が高いと、そのかわりに効果が弱いのではと思われる方も少なくないかと思います。

実際にNSAIDs>アセトアミノフェンとしている情報が多くみられるかと思います。しかし最近では、アセリオなどのアセトアミノフェンは決して効果が弱いわけではないことが分かってきました。アセトアミノフェンの経口薬であるカロナールは投与量が少ないため、効果が少なく感じられたにすぎないと考えられてきています。

そのためカロナールは、以前は200mgが主流でしたが、現在は300mgや500mgといった高用量のカロナールも発売されています。アセリオはアセトアミノフェン1000mgを投与するため効果も十分と考えられています。

このように副作用も少なく効果も高い万能なアセリオですが、一つ注意することがあります。アセリオなどのアセトアミノフェンは、病気を治しているわけではありません。一時的に症状を緩和しているに過ぎません。症状を緩和するというのは、警報機をオフにするようなものです。私たちの体は、重篤なことが起これば、強い痛みや熱を発して私たちの体に何かあったことを教えてくれます。

そのことをよく理解して、アセリオで痛みが治ったからもう病気が治ったと考えないようにしてください。

 

2.アセリオの適応と投与量は?

アセリオは、鎮痛剤や解熱剤として多くの病気に適応があります。また小児に対しても適応があります。

アセリオの剤型は、

  • アセリオ1000mg

の点滴が発売されています。アセリオの適応としては、

  • 経口製剤及び坐剤の投与が困難な場合における疼痛及び発熱

となっています。痛みを取りたい場合や、熱が出た場合にとりあえず下げたい場合に、アセリオは広く使われています。アセリオの適応をみると、少しあいまいに感じるかと思います。他の解熱・鎮痛薬は、具体的な病名を記載していることが多いです。

なぜアセリオがここまであいまいな記載かというと、病名ごとの十分な治験をする前に発売されたためです。現場では有用性が明らかであったため、一刻も早くアセリオを使えるようにしたかったということになります。

投与量ですが、成人にはアセトアミノフェンとして,1回300~1000mgを15分かけて静脈内投与します。なお投与間隔は4~6時間以上として、1日総量として4000mgを限度としています。

添付文章では300~1000mgと幅を持たせていますが、現場ではよほどの肝機能障害がない限りは、ほぼ1000mgで使用します。

また小児に関しては、2歳以上の幼児及び小児には、アセリオを体重1kgあたり1回10~15mgを15分かけて静脈内投与して、1日総量として60mg/kgを限度としています。

乳児及び2歳未満の幼児には、アセリオを体重1kgあたり1回7.5mgを15分かけて静脈内投与し、1日総量として30mg/kgを限度としています。

乳幼児の方も含めてアセリオは非常に使いやすいお薬となっています。アセリオは15分かけて投与した時、投与終了後から最高血中濃度に達し、2時間半前後に半減期を迎えます。

内服のカロナールは、最高血中濃度に達するのが約30分から1時間です。またカロナールは、内服してから2時間半前後に半減期を迎えます。そのためアセリオは、高用量が投与できるうえに内服より即効性も高く、薬のキレも内服と同じくらいという良いことづくめになります。

 

3.アセリオの薬価は?

アセリオは2013年に発売されたため、ジェネリック医薬品の発売は当分先になります。

次にアセリオの薬価です。アセリオは2013年に発売された非常に新しいお薬です。そのため先発品のみになります。アセリオの薬価は、

  剤型 薬価 3割負担
アセリオ注射液 1000mg 332円 99.6円

※2016年12月26日時点での薬価です。

となっています。アセリオは非常に値段が高いですが、基本的にアセリオは入院で使用する場合が多いです。そのため、薬価を気にしなくてよい場合が多いです。

 

.アセリオが向いてる人は?

<向いてる人>

  • 点滴が必要な方
  • 消化管潰瘍がある方
  • 腎機能障害がある方
  • 妊婦の方
  • 高齢者や小児の方
  • インフルエンザの方

アセリオは、点滴で使用する解熱・鎮痛薬です。そのため、

  • 胃腸障害(消化器疾患がある)
  • 嚥下機能が弱って内服ができない
  • 嘔吐が凄くて吐いてしまう

など経口薬が使いづらい人には良い適応になります。

アセリオは、NSAIDsとは別の機序のお薬です。肝機能障害以外の副作用も少なく、使用できる条件も広いため、医師によってはNSAIDsよりもまずアセリオという方も大勢います。現時点では、最も安全性の高い点滴の解熱・鎮痛薬です。

適応疾患も痛み・熱がある人となっているため非常に使いやすいので、まず点滴はアセリオと考える医師も大勢います。

具体的にアセリオが向いてると言えるのは、NSAIDsが使用できない症例です。NSAIDsは胃腸障害が多いため、胃潰瘍や十二指腸潰瘍がある方は使用できません。

またNSAIDsは、腎機能障害も出現します。アセリオも「重篤な腎障害には使用できない」と記載がありますが、NSAIDsよりは腎機能障害が少ないというのが臨床での感覚です。そのため軽度の腎障害であれば、まずアセリオと考える医師が多いです。

またNSAIDsは、動脈管閉塞のリスクがあるため妊娠後期の方には禁忌になっています。そのため妊婦の方や出産後の方は、アセリオで対応します。

さらにいえば、高齢者や小児の方もアセリオの良い適応です。高齢者はNSAIDs投与にて、副作用が強く出てくる可能性があります。また小児は、一部のNSAIDsしか適応が通っていません。

インフルエンザの方も、NSAIDsに良い適応です。インフルエンザにNSAIDsを使用すると、インフルエンザ脳症になるリスクがあるためです。

このようにNSAIDsが使用できない症例には、アセリオは良い適応です。また、効果も近年見直されてきています。決してNSAIDsよりアセリオが劣っているというわけでもないです。さらにNSAIDsとアセリオを併用しても問題ありません。

普段はアセリオで対応して、さらに痛みや熱が強い場合はNSAIDsを追加する方法もあります。このように幅広い症例にアセリオは使用されます。

大切なのは、アセリオは症状の原因を治すことは一切しません。アセリオで症状が治ったから帰宅したいという人も多くいますが、アセリオの効果が切れたら基本的にはもとの痛みや熱が出てくることが多いので注意しましょう。

 

5.アセリオの作用機序は?

アセリオは、脳の視床下部に働きかけることで熱を下げたり、痛みを感じづらくさせます。

解熱鎮痛薬として多く使用されるNSAIDsは過剰なプロスタグランジンが関係しています。アセリオを含むNSAIDsは、PGを生産する経路であるアラキドン酸カスケードをブロックすることでその効果を発揮します。その作用点は、シクロオキシゲナーゼ(以下、COX)になります。

このCOXを阻害して痛みを和らげるのです。アセリオなどのアセトアミノフェンは、このCOXを阻害する作用がほとんどないことが分かっています。アセリオの細かい作用機序は現在でも不明な点が多いですが、一般的に脳に働きかけて調整することが知られています。

解熱と疼痛、それぞれについてみていきましょう。

 

5-1.アセリオの解熱作用は?

アセリオの解熱の作用は、脳の視床下部の体温調節中枢に作用して熱を下げるといわれています。具体的には以下の2点です。

  1. 皮膚血管を拡張させて体温を下げる
  2. 汗を促す

まず1の血管拡張の効果ですが、手や足の末梢の血管が開くと血流が良くなります。血流が良くなることで、熱の放出につながります。

2の汗を促すのは、熱を下げる一般的な作用です。私たちが夏場に汗をかくのは、汗をかいて体を冷やそうとする生理作用です。汗をかくことで、蒸発する時に周りの熱を奪って体を冷やします。

この時に気を付けなければいけないのが、脱水や血圧低下です。血管が開いて血流が流れやすくしますが、そもそも流れる血液が足りなければ血圧が下がるだけです。さらに汗をかくことで、さらに水分が減ってしまいます。

熱を出している時は、食欲もなく脱水になりやすいです。そのためアセリオを内服する際は、脱水にならないように水分補給を気を付けるようにしましょう。

またアセリオは高熱を正常な体温に下げる作用はありますが、正常な体温を更に下げてしまうという事はほとんどありません。そのため、非常に使いやすいお薬です。

 

5-2.アセリオの鎮痛作用は?

アセリオの鎮痛作用の機序ですが、こちらも完全には解明されていません。アセリオにて脳の視床と大脳皮質に作用する事で痛みを感じにくくさせているのだと考えられています。

痛いと感じるのはけがや病気をした部位ではなく、その部位から発生した物質を脳が感じていたいと感じるのです。痛みの物質は、プロスタグランジンといいます。

NSAIDsはこのプロスタグランジンを阻害することで、痛みが和らぎます。アセリオはこのプロスタグランジンを脳で感じづらくさせること(痛みの閾値をあげること)で鎮痛作用を有するとされています。

その他、カンナビノイドやセロトニンなど痛みを感じるづらくする物質を増やすことで痛みを感じづらくする作用があると考えられています。

 

まとめ

<メリット>

  • 注射液で投与できる
  • 副作用が少ない
  • 使用してはいけない条件が少ない
  • NSAIDsとは違った機序の解熱鎮痛作用を持つ
  • 妊婦に対しても使用可能
  • 小児に対しても使用は可能

<デメリット>

  • 痛みや発熱の原因を解決するわけではない
  • 肝障害が出現する可能性がある。

<向いてる人>

  • 注射液で投与する人
  • 消化管潰瘍がある方
  • 腎機能障害がある方
  • 妊婦の方
  • 高齢者や小児の方
  • インフルエンザの方

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