オパイリン(フルフェナム酸アルミニウム)の効果と特徴

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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オパイリン(一般名:フルフェナム酸アルミニウム )は、1967年に大正製薬で発売された解熱鎮痛薬です。

オパイリンは、非ステロイド抗炎症薬(NSAIDS:エヌセイド)の中の「アントラニル酸系」に含まれます。この「プロピオン酸系」と同じ種類のお薬としては、ポンタールが挙げられます。

オパイリンは解熱鎮痛剤として広く使われているお薬です。ただし注意が必要なのは、解熱・鎮痛薬は症状をあくまで一時的に抑えるお薬であり、病気自体を治す治療薬ではないので注意が必要です。

またNSAIDsは胃腸障害などの副作用が起こりやすいお薬です。オパイリンはアルミニムが複合されていることで、この胃腸障害を置きづらくするなどの工夫がされています。

ここでは、オパイリンの効果の特徴を詳しくお伝えし、どのような疾患・症状に使われるのか、説明していきたいと思います。

 

1.オパイリンのメリット・デメリット

<メリット>

  • 鎮痛作用がやや強い
  • 副作用の軽減の工夫がされている
  • 持続期間も中等剤型が豊富

<デメリット>

  • 痛みや発熱の原因を解決するわけではない
  • 胃潰瘍や十二指腸潰瘍を悪化させるため腹痛には使えない
  • 重篤な血液疾患、腎臓、肝臓、心臓が悪い人には使えない
  • 妊娠後期には使用できない
  • 小児に使用できない。

オパイリンも属するNSAIDsとは、ステロイド作用を持たない炎症を抑えるお薬の事です。ステロイドは熱や痛みの原因となる炎症や免疫を抑えますが、それ以外にも様々な作用を与えてしまいます。ステロイドについて詳しく知りたい方は、「プレドニンの効果と特徴」について一読してみてください。

オパイリンは、アラキドン酸カスケードをブロックすることで炎症を抑え、その効果を発揮します。炎症が抑えられると痛みを抑えるだけではなく、熱を下げる効果も期待できます。

NSAIDSは現在、20~30種類以上発売されています。その中でオパイリンは、解熱・鎮痛作用がNSAIDsの中でもやや強いです。効果が強いということは副作用も強く出やすいです。そのため同じアントラニル酸系のポンタールは小児に良く使用されていますが、オパイリンは使用が推奨されていません。実際にNSAIDsの副作用としては、胃の粘膜を荒らすことで胃腸炎があります。

オパイリンは胃腸障害が起こるリスクを軽減する工夫がしてあるお薬です。具体的には、オパルモンを内服すると胃腸でフルフェナム酸とアルミニウムに分解されます。有効成分であるフルフェナム酸が胃腸からゆっくりと体内に吸収されるため、急激なフルフェナム酸の血中上昇を防いでいます。またアルミニウムは、胃粘膜保護の効果もあります。

ただし、工夫がしてあるといっても、全く胃腸にダメージを与えないわけではありません。特に胃潰瘍や十二指腸潰瘍でお腹が痛い人にオパイリンを処方すると、逆効果になるので注意が必要です。オパイリンを処方する注意点としては、

  • 重篤な血液疾患
  • 重度に腎臓が障害されている人
  • 重度に肝臓が障害されている人
  • 心臓が悪い人

このような方はオパイリンは禁忌となって使えないことです。さらに妊娠中も、オパイリンはお腹の赤ちゃんに影響を与えるため、禁忌となっています。オパイリンは熱や痛みを抑えるといった効果の反面、すべての人に使えるわけではないので注意が必要です。

最も注意が必要なのは、オパイリンなどのNSAIDsは病気を治しているわけではないということです。そのため、オパイリンを飲んで痛みが一時的に治っても病気が治ってるわけではないため、病気の原因を治療する必要があります。

 

2.オパイリンの適応と投与量は?

オパイリンは、鎮痛剤や解熱剤として多くの病気に適応があります。また、小児に対しても適応があります。

オパイリンは内服薬としては、

  • オパイリン125mg錠
  • オパイリン250mg錠

の2種類あります。錠剤のみ適応になっているため、錠剤が飲めない方は他のNSAIDsに切り替える必要があります。適応疾患としては

  1. 関節リウマチ、変形性関節症、変形性脊椎症、腰痛症、肩胛関節周囲炎、関節炎、症候性神経痛の消炎、鎮痛、解熱
  2. 抜歯後、歯髄炎、歯根膜炎の消炎、鎮痛
  3. 膀胱炎、前立腺炎、帯状疱疹、湿疹・皮膚炎、紅斑症、各科領域の手術後ならびに外傷後の炎症性反応の消炎
  4. 急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)の解熱・鎮痛

に対して適応があります。基本的に痛い時、熱がある時に適応があると考えて良いと思います。

投与量ですが、成人ではオパイリン1錠(125mgか250mg)を3回に分けて内服します。オパイリンを熱が出たときなど頓服で使用する場合は、1回250mgを頓用として基本的には1日2回まで、最大でも3回を限度としています。

注意することとして、オパイリンは空腹時に内服することを避けることです。オパイリンの効果は食事の影響はないとされていますが、副作用を防ぐために食後に飲むようにするとよいでしょう。頓服で飲むときでも、牛乳を飲んだりクッキーを先に食べておき、胃壁を守るようにしましょう。また、水なしで服用してはいけません。きちんと胃に落とし込むために、コップ1杯の水とともに内服するようにしてください。

オパイリンは、最高血中濃度に達するのが3時間後です。オパイリンは内服してからゆっくりと胃腸でフルフェナム酸とアルミニウムに分解されます。そのため、オパイリンは即効性がないお薬です。

オパイリンの消失半減期は7時間になります。このためオパイリンを1日3回内服すれば、一日中効果が持続するといわれています。

 

3.オパイリンの薬価は?

オパイリンは古いお薬ですがジェネリック医薬品は登場していません。

次にオパイリンの薬価です。オパイリンは古いお薬ですが、ジェネリック医薬品の制度が始まるころには他にも多くのNSAIDsが登場していたため、ジェネリック医薬品が発売されていません。

そのため、先発品のみの発売になります。オパイリンの薬価ですが、以下のようになっています。

  剤型 薬価 3割負担
オパイリン 125mg錠 9.0円 2.7円
オパイリン 250mg錠 12.2円 3.7円

※2016年11月26日時点での薬価です。

 

4.オパイリンが向いてる人は?

<向いてる人>

  • オパイリンで以前から効果がある方

NSAIDsは現在20~30種類以上登場しています。オパイリンはさらに1960年代と非常に古いお薬です。オパイリンが胃腸障害にならないように工夫されているとはいえ、

  • プロドラックとして胃腸に吸収されてから効果を発揮するロキソニン
  • 胃腸障害の原因となるCOX-1を阻害しないハイペン、モービック、セレコックス

などその後、胃腸障害のリスクを軽減するお薬がどんどん登場してきています。

さらにオパイリンは効果がやや強いお薬です。効果が強いというと一見すると痛み止めや熱さましとして優れているように感じてしまいます。しかしオパイリンは、痛みや熱の原因までは解決してくれない薬です。

痛みや熱を一時的に和らげるに過ぎないお薬です。そのため、なんで痛いのか、なんで熱が出ているのかよくわからないまま闇雲にオパイリンなどの強いお薬を使用すると、逆に病気の発見が遅れてしまう可能性があります。

こうした中オパイリンの使用機会は徐々に減ってきています。しかし昔からあるということは、昔からオパイリンを使用している人も大勢いるのも事実です。

オパイリンより新しいNSAIDsがどんどん登場してはいますが、オパイリンを使用することが悪いわけではありません。「以前この病気に対してオパイリンを飲んだら凄くよく効いた」という事実があれば、また病気になった時に効果を期待しやすいと思います。

ただしオパイリンを内服した際も、効果が無ければすぐに病院を再受診するように心がけるのが大切です。

 

5.オパイリンの作用機序は?

オパイリンは、プロスタグランジンを産生するアラキドン酸カスケードのCOXを阻害して痛みや発熱を抑えます。

痛み、すなわち疼痛は、人それぞれです。一般的に、

  1. 侵害受容性疼痛
  2. 神経障害性疼痛
  3. 心因性疼痛

に分けられますが、人によっては混在するケースもあります。それぞれの内容ですが、

①侵害受容体性疼痛は、痛みを感じる神経が刺激しておこる痛みです。

  • 腕に火傷をおった
  • 風邪をひいて喉にばい菌がついた
  • 足に切り傷を負った

など必ず原因があります。その原因を脳に知らせるために神経が刺激されて感じる痛みです。

②神経障害性疼痛は、神経そのものが損傷された時の痛みです。じりじりと痺れるなどの特徴的な痛みが多いです。帯状疱疹など神経がウィルスにやられる場合や、手術で神経を傷つけた時に起こります。

③心因性疼痛は、気持ちからくる疼痛です。体は問題ないのにストレスなどから痛いと感じる疼痛です。

オパイリンは主に、①の侵害受容性疼痛に使われます。

一般的にオパイリンを含むNSAIDsは鎮痛作用だけでなく、抗炎症・解熱作用を有しますが、とくにオパイリンは鎮痛作用が強いのです。その作用機序を説明します。

侵害受容性疼痛には、過剰なプロスタグランジン(以下、PG)が関係しています。オパイリンを含むNSAIDsは、PGを生産する経路であるアラキドン酸カスケードをブロックすることでその効果を発揮します。その作用点は、シクロオキシゲナーゼ(以下COX)です。

COXには、2つあることが分かっています。

  • COX-1は、胃粘膜や血小板などを含め、多くの細胞に常に発現しており、痛みの症状とは無関係です。逆にCOX-1を邪魔することで胃が荒らされて、胃潰瘍や十二指腸潰瘍になる副作用が出現します。
  • COX-2は、体が炎症など種々の刺激を受けると、関連細胞で発現が増します。これが阻害されると、痛みや炎症を引き起こすサイトカインの産生が抑えられます。つまりNSAIDsは、COX-2に結合することで鎮痛作用を発揮するのです。

この作用機序は、NSAIDsの共通の作用です。ただし中には、COX-2のみ選択して阻害するNSAIDsもあります。オパイリンはCOX-1も一緒に阻害してしまうため、胃腸障害が出現します。

 

まとめ

<メリット>

  • 解熱作用、鎮痛作用がやや強い
  • 副作用が出づらい工夫がされている

<デメリット>

  • 痛みや発熱の原因を解決するわけではない
  • 胃潰瘍や十二指腸潰瘍を悪化させるため腹痛には使えない
  • 重篤な血液疾患、腎臓、肝臓、心臓が悪い人には使えない
  • 妊娠後期には使用できない
  • 小児に使用できない

<向いてる人>

  • オパイリンで以前から効果がある方

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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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