ボルタレンサポ(坐薬)の効果と特徴

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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ボルタレンサポ(一般名:ジクロフェナク)は、1974年にノバルティスファーマで発売された解熱鎮痛薬の坐薬です。

ボルタレンサポは、非ステロイド抗炎症薬(NSAIDS:エヌセイド)の中の「アニール酢酸系」に含まれます。ボルタレンサポは、NSAIDsの中でも即効性があるうえに、効果も最強クラスという特徴があります。

ただし注意が必要なのは、解熱・鎮痛薬は症状を一時的に抑えるお薬であり、病気自体を治す治療薬ではないということです。またボルタレンサポは効果が強い分、副作用も強くなるという点があります。

ここでは、ボルタレンサポの効果の特徴を詳しくお伝えし、どのような疾患・症状に使われるのか、説明していきたいと思います。

 

1.ボルタレンサポのメリット・デメリット

<メリット>

  • 解熱作用が早い
  • 効果が非常に強い
  • 内服できない人でも投与できる

<デメリット>

  • 痛みや発熱の原因を解決するわけではない
  • 胃潰瘍や十二指腸潰瘍を悪化させるため腹痛には使えない
  • 妊娠後期には使用できない
  • 小児には使用できない

ボルタレンサポが属するNSAIDsとは、ステロイド作用を持たない炎症を抑えるお薬の事です。ステロイドは熱や痛みの原因となる炎症や免疫を抑えますが、それ以外にも様々な作用を与えてしまいます。ステロイドについて詳しく知りたい方は、「プレドニンの効果と特徴」について一読してみてください。

ボルタレンサポは、アラキドン酸カスケードをブロックすることで炎症を抑え、その効果を発揮します。炎症が抑えられると痛みを抑えるだけではなく、熱を下げる効果も期待できます。

NSAIDSは現在、20~30種類以上発売されています。NSAIDsの中でボルタレンサポの解熱鎮痛作用は、最強クラスです。また即効性もあるため、痛み止めという点においては最もお優秀な薬だと思います。

ただしボルタレンサポなどのNSAIDsは、病気を治しているわけではないということを念頭においてください。そのためボルタレンサポを飲んで熱が下がっても一時的なことが多いです。

ボルタレンサポを処方する注意点として、胃の粘膜を荒らす特徴があります。特にボルタレンサポは効果が強い分、副作用も強いです。特に熱冷ましとして使用するときは注意を要します。急激に熱を冷ました反動で血圧低下によるショック状態が起きえるからです。

さらに妊娠中もボルタレンサポはお腹の赤ちゃんに影響を与えるため、禁忌となっています。そしてボルタレンサポは強力な薬のため、小児では使用できません。

ボルタレンサポは熱や痛みを強力に抑えるといった効果の反面、すべての人に使えるわけではないので注意が必要です。

 

2.ボルタレンサポの適応と投与量は?

ボルタレンサポは、鎮痛剤や解熱剤として多くの病気に適応があります。また小児に対しても適応があります。

ボルタレンサポは坐薬としては、

  • ボルタレンサポ12.5mg
  • ボルタレンサポ25mg
  • ボルタレンサポ50mg

の3種類が発売されています。ボルタレン自体は坐薬の他に、

  • 錠剤
  • カプセル
  • 塗り薬
  • テープ

など様々な剤型が存在します。

適応ですが、

  1. 関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、後陣痛の鎮痛
  2. 手術後、外傷後及び抜歯後の消炎・鎮痛
  3. 他の解熱剤では効果が期待できないか、内服が不可能な場合の急性上気道炎の緊急解熱

に対して適応があります。基本的に疼痛・解熱鎮痛薬に使用します。ボルタレンサポは効果が強いお薬ですが、病気を治すお薬ではありません。特に注意が必要なのは解熱に使用する時です。

ボルタレンサポは熱を下げる時も急激に作用します。熱を下げようと体がする時に汗をかきますよね?急激に下げようとすると発汗作用も強く出てきます。そのため体の外に急激に水分がなくなります。もともと体調が悪い、熱で体内の水分が蒸発しやすい時に、ボルタレンサポで発汗を促すと血圧が急激に下がることがあります。

特に高齢者や小児の方は熱や血圧が急激に下がるとショック状態になり意識が無くなったりするため注意が必要です。

投与量ですが、通常ボルタレンサポ25~50mgを1日1~2回、直腸内に挿入する坐薬です。効果が非常に強いため定期投与ではなく、頓服で対応します。

小児に対しては、1回の投与に体重1kgあたり0.5~1.0mgを1日1~2回、直腸内に挿入します。低体温や血圧低下によるショックを起こすことがあるので、過剰に投与しないようにしましょう。 年齢別投与量の目安は、1回量として

  • 1才以上3才未満:6.25mg
  • 3才以上6才未満:6.25~12.5mg
  • 6才以上9才未満:12.5mg
  • 9才以上12才未満:12.5~25mg

です。なおボルタレンサポは、最高血中濃度に達するのが約1時間前後です。また、半減期は1.3時間のため急激に効いて、体内に蓄積しにくい切れが良いお薬と言えます。

 

3.ボルタレンサポの薬価は?

ボルタレンサポは古いお薬のため、ジェネリック医薬品も発売されています。

次にボルタレンサポの薬価です。ボルタレンサポは古いお薬で、様々なジェネリック医薬品が発売されています。ボルタレンサポの薬価ですが、

  剤型 薬価 3割負担
ボルタレンサポ 12.5mg 40.6円 12.2円
ボルタレンサポ 25mg 46.8円 13.9円
ボルタレンサポ 50mg 57.4円 17.2円

※2016年12月16日時点での薬価です。

となっています。なおボルタレンは複数のジェネリック医薬品が発売されています。代表的なジェネリックであるジクロフェナクサポをみてみましょう。

  剤型 薬価 3割負担
ジクロフェナクサポ 12.5mg 19.3円 5.8円
ジクロフェナクサポ 25mg 19.9円 6.0円
ジクロフェナクサポ 50mg 19.9円 6.0円

※2016年12月16日時点での薬価です。

となっています。このようにジェネリック医薬品では、半額以下の薬価で購入することができます。

 

.ボルタレンサポが向いてる人は?

<向いてる人>

  • 尿路結石の方
  • 内服ができない方

NSAIDsは現在、20~30種類以上登場しています。ボルタレンサポ自体の薬の特徴としては、効果も強く、即効性もあるお薬です。これだけ読めば、NSAIDsの中でもボルタレンサポを選択したくなる人は多いかもしれません。

しかし大切なことは、ボルタレンサポは効果が強いかわりに副作用も強いお薬です。そしてボルタレンサポ自体が病気を治すわけではなく、悪くいってしまうと、症状を一時的に誤魔化すお薬です。

特に痛みが非常に強い場合は早く対処しないと命に関わる病気が多いです。そのため何の病気か分からず、闇雲にボルタレンサポを投与して様子をみるのはお勧めできません。そのためボルタレンサポを使用する大前提として、病気の診断がついてることが必要です。

この特徴を踏まえて、ボルタレンサポが向いてる人は尿管結石の方です。尿管結石と診断された方の多くは、ボルタレンサポを処方します。尿管結石を患った方は、「何で飲み薬じゃなくて坐薬なの?」って思った人もいるかもしれません。

ボルタレンサポは、内服薬に比べると即効性がすぐれています。またボルタレンサポの最高血中濃度が1時間で到達できるのに対して、錠剤は2.72時間と倍以上の時間がかかります。

またNSAIDsは胃を荒らす作用があるため、内服薬は25mgが最高量です。一方でボルタレンサポは、倍の50mgまで使うことができます。そのため、

  • 即効性
  • 鎮痛効果

ともに錠剤より優れているため、ボルタレンサポの方が向いているのです。尿管結石は、激しい痛みを伴う病気です。腎臓で作られた結石が、

  • 腎臓→尿管→膀胱→おしっこ

という順で通過しています。このうち尿管は数cmの管ですが、そこを石がガリガリと削ると激痛が走ります。左右側腹部痛があって、腰を抑えながらのたうち回るほどの痛みの時は、まず尿管結石を疑います。

診断としては尿を調べます。結石が尿管をガリガリ削ることで血が出るため、尿に潜血が無いか調べます。場合によっては直接結石を調べるために、CT撮影などで体の中を調べます。

尿管結石を経験した人は分かると思いますが、激しい激痛のため一刻も早くしてほしいと思うでしょう。また尿管結石は、基本的には尿管から結石が尿として出ていくのを待つ治療になります。そのため、ボルタレンサポを選択することが多いです。

また、ボルタレンサポは内服ではなく坐薬のため、嘔吐が強くて内服ができない人などにも良い適応です。ただしもともとご高齢で内服ができないなど、病気になる前から状態が弱っている人は注意が必要です。ボルタレンサポは、

  • 効果が強い
  • 即効性がある

の2点にばかり注目が行きますが、医師からすると、

  • 効果が強い分診断が遅れる
  • 効果が強い分副作用が怖い

となるお薬です。安易に「内服ができないなら、とりあえずボルタレンサポで様子をみてみよう」なんて寝たきりの方に使用したりすると、思わぬ落とし穴に落ちるので注意しましょう。

 

5.ボルタレンサポの作用機序は?

ボルタレンサポは、プロスタグランジンを産生するアラキドン酸カスケードのCOXを阻害して痛みや発熱を抑えます。

痛み、すなわち疼痛は、人それぞれです。一般的に、

  1. 侵害受容性疼痛
  2. 神経障害性疼痛
  3. 心因性疼痛

に分けられますが、人によっては混在するケースもあります。それぞれの内容ですが、

①侵害受容体性疼痛は、痛みを感じる神経が刺激しておこる痛みです。

  • 腕に火傷をおった
  • 風邪をひいて喉にばい菌がついた
  • 足に切り傷を負った

など必ず原因があります。その原因を脳に知らせるために神経が刺激されて感じる痛みです。

②神経障害性疼痛は、神経そのものが損傷された時の痛みです。じりじりと痺れるなどの特徴的な痛みが多いです。帯状疱疹など神経がウィルスにやられる場合や、手術で神経を傷つけた時に起こります。

③心因性疼痛は、気持ちからくる疼痛です。体は問題ないのにストレスなどから痛いと感じる疼痛です。

ボルタレンサポは主に、①の侵害受容性疼痛に使われます。

一般的にボルタレンサポを含むNSAIDsは鎮痛作用だけでなく、抗炎症・解熱作用を有しますが、とくにボルタレンサポは鎮痛作用が強いのです。その作用機序を説明します。

侵害受容性疼痛には、過剰なプロスタグランジン(以下、PG)が関係しています。ボルタレンサポを含むNSAIDsは、PGを生産する経路であるアラキドン酸カスケードをブロックすることでその効果を発揮します。その作用点は、シクロオキシゲナーゼ(以下COX)です。

COXには、2つあることが分かっています。

  • COX-1は、胃粘膜や血小板などを含め、多くの細胞に常に発現しており、痛みの症状とは無関係です。逆にCOX-1を邪魔することで胃が荒らされて、胃潰瘍や十二指腸潰瘍になる副作用が出現します。
  • COX-2は、体が炎症など種々の刺激を受けると、関連細胞で発現が増します。これが阻害されると、痛みや炎症を引き起こすサイトカインの産生が抑えられます。つまりNSAIDsは、COX-2に結合することで鎮痛作用を発揮するのです。

この作用機序は、NSAIDsの共通の作用です。ただし中には、COX-2のみ選択して阻害するNSAIDsもあります。ボルタレンサポはCOX-1も一緒に阻害してしまうため、胃腸障害が出現します。

 

まとめ

<メリット>

  • 解熱作用が早い
  • 効果が非常に強い

<デメリット>

  • 痛みや発熱の原因を解決するわけではない
  • 胃潰瘍や十二指腸潰瘍を悪化させるため腹痛には使えない
  • 妊娠後期には使用できない
  • 小児には使用できない

<向いてる人>

  • 尿管結石の方
  • 内服ができない方

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