ロキソニン錠(ロキソプロフェンナトリウム)の効果と特徴

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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ロキソニン(一般名:ロキソプロフェンナトリウム)は1986年に第一三共から発売された、解熱鎮痛剤(痛み止めや熱冷まし)として使われているお薬になります。

ロキソニンは、非ステロイド抗炎症薬(NSAIDS、エヌセイド)に含まれます。解熱鎮痛剤として広く使われているお薬で、町の薬局でも処方箋なしに購入することもできる非常に身近なお薬です。

ただし身近にあるからといって、安全なお薬というわけではありません。そもそも痛みや熱は、体に何か異常が起こってるという警報機になります。ロキソニンはこの警報機を一時的にオフにするに過ぎず、原因の解決は行わないため注意が必要です。

ここでは、最も有名な解熱鎮痛剤といっても過言ではないロキソニンの特徴を詳しくお伝えし、どのような疾患・症状に使われるのか、説明していきたいと思います。

 

1.ロキソニンのメリット・デメリット

<メリット>

  • 鎮痛作用が強い
  • 解熱作用もある
  • 効きめが早い
  • 市販薬でも同一成分が発売されている
  • ジェネリックが発売されている
  • 剤形が豊富

<デメリット>

  • 痛みや発熱の原因を解決するわけではない
  • 胃潰瘍や十二指腸潰瘍を悪化させるため腹痛には使えない
  • 重篤な血液疾患、腎臓、肝臓、心臓が悪い人には使えない
  • 妊娠後期には使用できない

慢性的な痛みを軽減させるための、いわゆる痛み止め・鎮痛薬は、大きく4グループに分けられます。

  • アセトアミノフェン
  • 非ステロイド抗炎症薬(NSAIDs)
  • 神経障害性疼痛緩和薬
  • オピオイド

です。この中でロキソニンは、非ステロイド抗炎症薬(NSAIDs)として、多くの疾患の痛みや熱を取り除くために使われています。ロキソニンは、町の薬局で処方箋が無くても購入できるほど身近なお薬かと思います。最近ではコマーシャルなどもされているため、馴染みがある人も多いかと思います。

NSAIDsとは、ステロイド作用を持たない炎症を抑えるお薬の事です。ステロイドは熱や痛みの原因となる炎症や免疫を抑えますが、それ以外にも様々な作用を与えてしまいます。詳しく知りたい方は「プレドニンの効果と特徴」について一読してみてください。

ロキソニンはアラキドン酸カスケードをブロックすることで炎症を抑え、その効果を発揮します。炎症が抑えられると痛みを抑えるだけではなく、熱を下げる効果も期待できます。

NSAIDSは現在、20~30種類以上発売されています。その中でもロキソニンは、最も多く処方されているNSAIDsになります。その理由の一つに、ロキソニンはかなり効果発現が早いです。内服してから30分程度で最高血中濃度に達します。さらに1時間半で半減期を迎えるため、ロキソニンは体内に残りづらくキレが良いとされています。

最も多く売られている痛み止めのため、ロキソニンはジェネリック医薬品も多く発売されています。またロキソニンは、ジェネリック医薬品を含めると剤形は、

  • 錠剤
  • 細粒
  • シロップ
  • 貼り薬
  • 塗り薬

など、実に多彩です。

このように良い面がたくさんあるお薬ですが、デメリットにも目を向ける必要があります。一番注意が必要なのは、ロキソニンは病気自体を治してるわけではないということです。炎症が起きているのを伝える通り道をブロックしているのに過ぎません。

つまり、炎症の根源には何もしていないのです。痛みや発熱というのは、「体に何か起きているよ」というサインになります。これらの警報機を一時的にオフにするのが、ロキソニンの効果です。軽症であれば自己治癒能力で何とかするかと思います。一方で、重篤な病気なのにロキソニンで様子を見ていたら、大変なことになってしまいます。

必ず、ロキソニンは病気を治しているわけではないということを念頭においてください。

またロキソニンは、胃の粘膜を荒らす特徴があります。つまり胃潰瘍や十二指腸潰瘍でお腹が痛い人にロキソニンを処方すると、むしろ逆効果になるため注意が必要です。その他、

  • 重篤な血液疾患
  • 重度に腎臓が障害されている人
  • 重度に肝臓が障害されている人
  • 心臓が悪い人

はロキソニンは禁忌となって使えません。さらに妊娠中も、ロキソニンはお腹の赤ちゃんに影響を与えるため禁忌となっています。このようにロキソニンは、気軽に市販薬としても変えるお薬である一方で、

  • 重症な病気の発見を遅らせてしまう
  • ロキソニンが使用できない人がいる

といったデメリットもあるお薬です。そのため効果と特徴をうまく考えて使用しましょう。

 

2.ロキソニンの適応と効果は?

ロキソニンは、鎮痛剤や解熱剤として多くの病気に使用されています。効果が出るのが30分と早いのが特徴です。

ロキソニンは内服薬としては、

  • ロキソニン60mg錠
  • ロキソニン10%顆粒

の2種類があります。適応ですが、

  • 鎮痛・消炎:成人の場合、1回1錠(60mg)1日3回内服します。具体的な病名としては、腰痛、いわゆる肩こりのほか、関節リウマチ、変形関節症、歯痛などの症状に使用します。また手術後や抜歯の痛み止めとしても使用します。
  • 解熱・鎮痛:成人の場合、1回1錠(60mg)を1日最大2回まで頓用します。いわゆる、のどの風邪、急性上気道炎の症状に使用します。

これ以外の病名でもロキソニンは使用することが多いです。特に最近では、癌の疼痛や発熱に対して初期に使用することがあります。一方で、病気が診断されていないのに使用することはリスクを伴うことを忘れないでください。

また注意点としては、ロキソニンは空腹時に内服すること避けてください。

ロキソニンの効果には食事の影響はないとされていますが、副作用を防ぐため、食後に飲むようにするとよいでしょう。頓服で飲むときでも、牛乳を飲んだり、クッキーを先に食べておき胃壁を守るようにしましょう。また、水なしで服用してはいけません。きちんと胃に落とし込むために、コップ1杯の水とともに内服するようにしてください。

頓服で飲む場合は、間隔は4~5時間空けるようにしましょう。

ロキソニンは、いわゆるプロドラッグといわれる剤形設計されています。プロドラッグとは、身体に吸収されるまでは効き目がないですが、腸で吸収されてから肝などで活性型に代謝され、効果を発揮する薬物のことです。

ロキソニンは、吸収前は胃粘膜刺激作用の弱い未変化体のまま消化管で吸収されますが、その後速やかに炎症抑制作用の強い活性代謝物に変換され、作用を発揮するのです。よって、NSAIDsの副作用である胃腸障害を減少することができます。

また、ロキソニン最高血中濃度に達するのは30分ほどと、非常に早く効果が発現します。またロキソニンの血中半減期は1時間半ほどなので、1日3回飲んだ場合でも、蓄積性はないとされています。いわゆる「キレがいい」のも特徴です。

剤形も豊富です。ロキソニンは内服薬以外にも、

  • 経皮吸収剤のロキソニンゲル
  • 貼付剤のロキソニンテープ

などが先発品としてはあります。特にロキソニンテープは2サイズあり、ロキソニンパップもあります。また発売されて30年ほど経ち、ジェネリック医薬品も複数あります。ジェネリック医薬品の中には、シロップも発売されています。

 

3.ロキソニンが向いてる人は?

<向いてる人>

  • 痛みや熱の原因が分かってる人
  • 痛みや熱が軽度である人(他に重篤な症状がない人)

ロキソニンは、痛みや熱の原因までは解決してくれない薬です。痛みや熱を一時的に和らげるに過ぎないお薬です。そのため、

  • 片頭痛があって、ロキソニンで一時的に抑えればその後はよくなる。
  • 生理痛があって、生理が終わればよくなる。
  • 歯を抜き終わって、しばらくロキソニンで抑えれば徐々に良くなる。

など、原因がはっきり分かっていて経過を見ていればそのうち良くなる病気に対しては、ロキソニンは非常に良いお薬です。一方で、

  • 熱があってロキソニンで様子を見ていたら、肺炎が悪化して緊急入院になった。
  • 頭が凄く痛くてロキソニンで様子を見ていても効果がなく、病院に行ったら脳出血と診断され緊急手術になった。
  • 腰が痛くてロキソニンで一時的に痛みを止めて無理して動いていたら、圧迫骨折が悪化して動けなくなった。

などなど、危ない病気を一時的に隠してしまう危険なお薬でもあります。上記の病気は場合によっては命に関わりますし、重症であると後遺症が残ることもあります。そのため、ロキソニンとうまく付き合うために、

  1. 痛みや熱の原因が診断されている。もしくは推察できる。
  2. 痛みや熱がロキソニンで様子見ていていたら徐々に良くなっている。

の両方が当てはまる人は、ロキソニンは良い適応だと思います。逆に、

  1. 今まで経験したことがない痛みや熱だ
  2. ロキソニンを内服しても一時的に良くなるが、すぐに症状が出現、もしくは悪化する
  3. ロキソニンを飲み続けて数ヶ月経つが、一向に症状が良くならない。

なんて人は、ロキソニンを飲み続けるのが危険な人です。これらに当てはまる人は、すぐに病院に行って精査してもらいましょう。

このようにロキソニンは、非常に手軽に入り痛みや熱を下げる便利な薬ですが、気楽に使い続けると思わぬ落とし穴が待っている可能性がある非常に危険な薬でもあります。

ロキソニンを使用する時は病気をよくするわけではないということをしっかり意識して使うようにしましょう。

 

4.ロキソニンの作用機序は?

ロキソニンは、プロスタグランジンを産生するアラキドン酸カスケードのCOXを阻害して痛みや発熱を抑えます。

痛み、すなわち疼痛は、人それぞれです。一般的に、

  1. 侵害受容性疼痛
  2. 神経障害性疼痛
  3. 心因性疼痛

に分けられますが人によっては混在するケースもあります。それぞれの内容ですが

①侵害受容体性疼痛は、痛みを感じる神経が刺激しておこる痛みです。

  • 腕に火傷をおった
  • 風邪をひいて喉にばい菌がついた
  • 足に切り傷を負った

など必ず原因があります。その原因を脳に知らせるために神経が刺激されて感じる痛みです。

②神経障害性疼痛は、神経そのものが損傷された時の痛みです。じりじりと痺れるなどの特徴的な痛みが多いです。帯状疱疹など神経がウィルスにやられる場合や、手術で神経を傷つけた時に起こります。

③心因性疼痛は、気持ちからくる疼痛です。体は問題ないのにストレスなどから痛いと感じる疼痛です。

ロキソニンは、主に①の侵害受容性疼痛に使われます。

一般的にロキソニンを含むNSAIDsは、鎮痛作用だけでなく抗炎症・解熱作用を有しますが、とくにロキソニンは鎮痛作用が強いのです。その作用機序を説明します。

侵害受容性疼痛には、過剰なプロスタグランジン(以下、PG)が関係しています。ロキソニンを含むNSAIDsは、PGを生産する経路であるアラキドン酸カスケードをブロックすることでその効果を発揮します。その作用点は、シクロオキシゲナーゼ(以下COX)です。

COXには、2つあることが分かっています。

  • COX-1は、胃粘膜や血小板などを含め、多くの細胞に常に発現しており、痛みの症状とは無関係です。逆にCOX-1を邪魔することで胃が荒らされて、胃潰瘍や十二指腸潰瘍になる副作用が出現します。
  • COX-2は、体が炎症など種々の刺激を受けると、関連細胞で発現が増します。これが阻害されると、痛みや炎症を引き起こすサイトカインの産生が抑えられます。つまりNSAIDsは、COX-2に結合することで鎮痛作用を発揮するのです。

この作用機序は、NSAIDsの共通の作用です。ただし中には、COX-2のみ選択して阻害するNSAIDsもあります。ロキソニンはCOX-1も一緒に阻害してしまうため、胃腸障害が出現します。

 

まとめ

<メリット>

  • 鎮痛作用が強い
  • 解熱作用もある
  • 効きめが早い
  • 市販薬でも同一成分が発売されている
  • ジェネリックが発売されている
  • 剤形が豊富

<デメリット>

  • 痛みや発熱の原因を解決するわけではない
  • 胃潰瘍や十二指腸潰瘍を悪化させるため腹痛には使えない
  • 重篤な血液疾患、腎臓、肝臓、心臓が悪い人には使えない
  • 妊娠後期には使用できない

<向いてる人>

  • 痛みや熱の原因が分かってる人
  • 痛みや熱が軽度である人(他に重篤な症状がない人)

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