キプレス錠の効果と特徴

元住吉こころみクリニック: 2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

キプレスは、2001年に発売されたロイコトリエン受容体拮抗薬です。キプレス錠は杏林製薬から発売されていますが、まったく同じお薬としてシングレア錠がMSDから発売されています。

抗ロイコトリエン薬とは、アレルギーを引き起こすロイコトリエンの働きをブロックするお薬です。キプレスは、気管支喘息の治療やアレルギー性鼻炎の治療で使われる飲み薬です。私自身も、咳喘息の治療のために服用しているお薬です。

喘息の治療薬は吸入薬が中心となっていますが、吸入薬が使えないなどによく使われています。花粉症治療薬としては鼻づまりに効果的で、アレルギー性鼻炎の症状が強い時にはよくつかわれています。

ここでは、キプレスの効果についてみていきましょう。

１．花粉症に対してのキプレスのメリット・デメリット

＜メリット＞

1日1回の内服でコントロールできる
2016年にジェネリック医薬品が登場
鼻づまりに効果的
眠気が少ない
抗ヒスタミン薬と併用できる

＜デメリット＞

目のかゆみには効果が弱い
アレルギー性鼻炎として小児に使用しづらい

キプレスは、アレルギーを引き起こすロイコトリエンを阻害することで、喘息とアレルギー性鼻炎に適応があります。それぞれの病気によって使い方が異なりますが、まずは薬の用法や用量のメリット・デメリットから見ていきましょう。

キプレスは寝る前に1回のみなので、飲み忘れが少ないお薬です。同じモンテルカストが主成分のシングレアも寝る前に1回内服するお薬です。一方でプランルカストが主成分のオノンは、1日2回朝と夕食後に内服になります。

さらにキプレスには、小児用に細粒やチュアブルがあります。しかしながらこれらは、喘息にしか適応がありません。小児用にアレルギー性鼻炎で適応があるのは、オノンドライシロップ10%になります。このためこちらが適応となることが多いです。

また、キプレスが適応とされているのはアレルギー性鼻炎です。鼻づまりに特に効果があり、抗ヒスタミン薬と併用することができます。抗ヒスタミン薬よりも眠気が少なく、鼻づまりが中心の方にはキプレス単独でも使われます。その一方で、花粉症の目のかゆみにはあまり効きがよくありません。

キプレスはもう時期、ジェネリック医薬品の発売が予定されています。ジェネリック医薬品が発売されれば、薬価は6割ほどになります。

２．キプレスの適応疾患と用量・用法

成人には、1日1回5mgか10mgを寝る前に1回内服します。

キプレスは、杏林薬品より2001年に発売されたロイコトリエン受容体拮抗薬です。

キプレスは気管支喘息とアレルギー性鼻炎に適応があります。そのうち１５歳以上に使用する剤形は、キプレス5mg錠・10mg錠です。キプレス5mg錠は、アレルギー性鼻炎のみの適応です。キプレス10mg錠は、気管支喘息とアレルギー性鼻炎の両方に適応があります。

キプレスは15歳以上であれば、花粉症の症状に合わせてキプレス5mgか10mgを1日1回寝る前に内服します。

なお６歳以上１５歳未満に使用する剤形は、キプレスのチュアブル錠5mg、１歳以上６歳未満に使用する剤形はキプレス細粒4mgがありますが、2016年の時点では気管支喘息にしか適応がないので注意が必要です。

※チュアブル錠とは、噛める錠剤になります。剤形については以下をお読みください。

３．キプレスの薬価とは？

キプレス錠10mgの薬価は1日当たり203円程度で、自己負担３割の方は約61円になります。

キプレスは2001年に発売された薬剤になります。年月もたっているので、ついに2016年にジェネリック医薬品が登場します。

＜先発品＞

商品名	剤形	薬価
シングレア錠	5mg/10mg	153.2円/203.5円
シングレアOD錠	10mg	203.5円
シングレアチュアブル錠	5mg	190.9円
シングレア細粒	4mg	194.5円
キプレス錠	5mg/10mg	153.8円/203.5円
キプレス錠	10mg	203.5円
キプレスチュアブル錠	5mg	190.7円
キプレス細粒	4mg	194.4円

シングレアとキプレスは同じ有効成分で、どちらも先発品になります。しかしながらわずかに薬価が異なっています。

自己負担3割の方では、キプレス10mgでは約61円/錠、5mgで約46円/錠となります。薬価は高いお薬になります。2016年にはジェネリックが発売されることが予想されていて、ジェネリックが発売されると6割ほどの薬価になると思われます。

剤形としてはチュアブル錠や細粒など、お子さんへの飲みやすさを意識して発売されています。チュアブル錠はアメリカンチェリーの味になっています。OD錠は口の中にいれたら溶けるようにできているお薬で、ミント味になっています。飲みこみが悪い高齢者の方などに使うことが多いです。

※2016年4月7日現在の薬価です。

４．キプレスの鼻炎に対する効果は？

キプレスは、鼻づまりに大きな効果を示します。

花粉症の４大症状として鼻づまり・鼻水・くしゃみ・目のかゆみがありますが、キプレスは4つのうち3つをしめている鼻症状を和らげてくれます。特に抗ヒスタミン薬の効果が弱い、鼻閉（鼻づまり）に強い効果があります。実際のデータでご紹介します。
（MSDの許可をいただき、シングレアのデータを引用させていただきます。）

この研究では、鼻づまり・鼻水・くしゃみ・目のかゆみの症状を4つの群に分けて比較しています。

プラセボ(黒)：偽薬（有効成分のはいっていないダミー）
クラリチン10mg(青)：効果も副作用もマイルドな抗ヒスタミン薬
キプレス/シングレア10mg(ピンク)
キプレス/シングレア＋クラリチン(オレンジ)

クラリチンとキプレスを比較したところ、クラリチン(青)よりもキプレス(ピンク)の方が、鼻閉では効果があるのを確認しております。鼻閉ではプラセボ(黒)とクラリチンはあまり効果が変わらないです。

クラリチンは鼻閉に効果があるというよりは、薬を飲むこと自体での安心感から症状がよくなっているといえます。この結果からは、クラリチンは鼻づまりに関しては効果は乏しいということになります。そのため鼻づまりには、キプレスなどの抗ロイコトリエンが良いことが分かります。

一方で鼻水・くしゃみ・鼻のかゆみにも、キプレス(ピンク)はプラセボ（黒）より効果があるのを示しています。しかしここで注目すべきことは、キプレスとクラリチンを併用した(オレンジ)場合、鼻閉・鼻水・くしゃみ・鼻のかゆみ全てにおいて、よりしっかりと効果を示していることです。

キプレスは抗ロイコトリエン薬になります。ロイコトリエンとは、アレルギーのときに放出される化学伝達物質（ケミカルメディエーター）で、ヒスタミンも同じようにして放出されます。それぞれが別の働きをして、様々なアレルギー症状が引き起こされるのです。

キプレスはロイコトリエンを、抗ヒスタミン薬はヒスタミンをブロックします。これによってアレルギー症状を抑えることができるのですが、どちらも異なる物質に働くのでお互い違う効果が期待できます。（抗ヒスタミン薬の中には、抗ロイコトリエン作用のあるものもあります）

このようにキプレスと抗ヒスタミン薬を併用することで、単独よりはるかに高い効果が得られたことを示したのがオレンジの図になります。ちなみに抗ヒスタミン薬と抗ロイコトリエン薬を併用して副作用が増えたという報告はありません。どちらのお薬も、そこまで重篤な副作用がないのが特徴です。抗ヒスタミン薬の一部の薬で眠気が問題になりますが、キプレスで眠気が増加することはまれです。

さらに鼻症状が主で抗ヒスタミン薬だと眠くなる人は、キプレス単独でのコントロールがお勧めです。キプレス（シングレア）単独で治療を始めた群の約70%が、単独で鼻症状をコントロールすることができます。