エスタゾラム錠の効果と副作用

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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エスタゾラムは、ベンゾジアゼピン系睡眠薬のユーロジンの一般名(成分名)です。ユーロジンは1975年から発売されていますので、すでにジェネリック医薬品も発売されています。

ユーロジンではジェネリック医薬品はあまり発売されませんでした。昔からある睡眠薬なので、先発品の薬価が高くないこともあったかと思います。現在は、エスタゾラム「アメル」のみが発売されています。

エスタゾラムは作用時間が長く、中途覚醒や早朝覚醒に有効な睡眠薬です。ここでは、エスタゾラムの効果と副作用について、詳しく見ていきたいと思います。

 

1.エスタゾラムの特徴

エスタゾラムは、発売から年月のたっている睡眠薬です。古くからある薬だから心配される方もいらっしゃるかと思いますが、様々な新薬が発売される現在でも生き残っている薬です。まずはじめに、エスタゾラムの特徴をメリットとデメリットに分けてみていきましょう。それを踏まえて読み進めていただければ、より理解が深まるかと思います。

 

1-1.エスタゾラムのメリット

  • 中途覚醒に有効
  • 早朝覚醒に有効
  • 抗不安作用がある
  • 緑内障で使える

エスタゾラムは、即効性を期待する睡眠薬ではありません。作用時間が長い睡眠薬で、服用を続けることで効果が出てきます。少しずつ薬が蓄積して、寝付きやすい土台を作っていくような睡眠薬です。ですから入眠障害にも多少の効果はありますが、中途覚醒や早朝覚醒への効果が大きい睡眠薬です。

エスタゾラムの効果の強さは「普通」といったところでしょうか。日中にも薬の作用が続く睡眠薬です。エスタゾラムには抗不安作用もあるので、日中は不安をやわらげてくれます。うまくいけば、日中は不安に、夜は睡眠に効果を発揮します。

また、ベンゾジアゼピン系睡眠薬のほとんどが(閉塞隅角)緑内障で使うことができません。エスタゾラムは抗コリン作用が少ないため、緑内障での使用が禁止されていません。

 

1-2.エスタゾラムのデメリット

  • 入眠効果が弱い
  • 睡眠の質が落ちる
  • ふらつきが出やすい
  • 日中への眠気の持越し

エスタゾラムは寝付きやすい土台をつくるような睡眠薬です。入眠効果もありますが弱いです。入眠障害が中心の方には使いにくい睡眠薬です。

エスタゾラムを服用すると睡眠時間は延びても、睡眠の質が落ちてしまうというデメリットがあります。浅い睡眠が増えてしまい睡眠のメリハリが悪くなってしまいます。睡眠時間はしっかりと寝たのに疲れがとれない、寝不足に感じてしまう、といったことがあります。

 

また、副作用に注意する必要があります。エスタゾラムは24時間では身体から抜けきらないので、毎日服用していると少しずつ身体にたまっていく睡眠薬です。飲み続けているうちに、エスタゾラムの副作用が目立ってくることがあります。

エスタゾラムでは筋弛緩作用が強いので、ふらつきには注意が必要です。高齢者では、夜にトイレで目覚めることも多くなります。薬が効いてふらついたままトイレに行くと、転倒してしまって骨折してしま うこともあるので注意が必要です。エスタゾラムは日中に強く作用すると、眠気やふらつきがでてきてしまいます。朝起きづらくなってしまったり、集中できなくなるので注意してください。

 

2.エスタゾラムの作用時間と強さ

エスタゾラムは半減期が24時間の中間型睡眠薬です。効果の強さは「普通」で、中途覚醒や早朝覚醒に効果のある睡眠薬です。

エスタゾラムを服用すると、およそ5時間で血中濃度がピークになります。エスタゾラムはそこから少しずつ血中濃度が減っていきます。24時間かけてゆっくりと身体から薬が抜けて、血中濃度が半分になります。

服用してから5時間して効果のピークがくるような睡眠薬ですから、即効性を期待する睡眠薬ではありません。少しずつ身体に薬がたまっていくことで効果が発揮されます。

薬を飲み続けると、定常状態となります。その様子を図であらわしました。

飲み続けていると、あるところで均衡状態ができます。この状態を定常状態といいます。エスタゾラムでは4~5日服用を続けると、定常状態に達します。このような状態になって効果がしっかり発揮されます。効果のイメージとしては、寝付きやすい土台をつくるようなものです。

エスタゾラムの作用時間は比較的長く、「中間型」に分類されます。

睡眠薬のタイプ(作用時間)と特徴をまとめました。

睡眠障害にもいろいろなタイプがあります。寝つきが悪い「入眠障害」、途中で目が覚めてしまう「中途覚醒」、明け方に目が覚めてしまう「早朝覚醒」。睡眠障害のタイプに合わせて、睡眠薬の作用時間を変えていく必要があります。エスタゾラムは、中途覚醒や早朝覚醒を改善する効果が期待できます。入眠障害に対しては、効果は弱いです。

 

エスタゾラムの効果の強さは「普通」の睡眠薬です。まずは1~2mgから始めることが多いです。効果を見ながら、増減させていきます。強く効きすぎてしまったら1mg、効果が不十分でしたら4mgまで使うことができます。

 

3.睡眠薬での作用時間の比較

半減期をもとに、睡眠薬の作用時間を予想することができます。エスタゾラムは少しずつ薬が身体にたまっていく、作用時間が長い睡眠薬です。

代表的ンな睡眠薬の作用時間(半減期)を比較しました。

睡眠薬の作用時間の違いを比較してみましょう。

薬の効果を見る時は、最高血中濃度到達時間(ピーク時間)と半減期をみていきます。

最高血中濃度到達時間が短いほど、効きが早いということですね。ほとんどの睡眠薬が1~3時間になっているかと思います。中間型や長時間作用型ではさらに長いものがありますね。これらのお薬では即効性はあまり期待できません。

半減期をみると作用時間が予想できます。超短時間型や短時間型では、即効性を期待して使われます。入眠障害だけで困っているならば超短時間型、中途覚醒で困っているならば短時間型がよいでしょう。

中間型や長時間型は、身体に薬が少しずつたまっていくことで寝付きやすい土台を作るようなお薬です。中間型は4~5日かけて、長時間型は1週間以上かけて効果が安定します。中途覚醒や早朝覚醒に効果が期待できます。

 

エスタゾラムは中間型に分類されていますので、中途覚醒や早朝覚醒が目立つときに有効です。

 

4.エスタゾラムの副作用

エスタゾラムはどのような副作用に気を付ければよいでしょうか?対策もふまえて、みてみましょう。

 

4-1.眠気の翌朝への持ち越し

エスタゾラムでは、持ち越し効果をよく認めます。睡眠時間を確保しても変わらない場合、減量したり、作用時間の短い睡眠薬に変えてみましょう。

睡眠薬は夜だけに効いてくれれば理想ですね。ですが睡眠薬が効きすぎてしまうと、翌朝まで眠気が続いてしまうことがあります。これを「持ち越し効果(hung over)」といったりします。眠気だけでなく、だるさや集中力の低下、ふらつきなどがみられます。

「眠気が強くて朝起きれない」
「午前中がぼーっとしてしまう」
となってしまうと生活に支障がきてしまいますね。事故などにつながることもあるので注意が必要です。

 

エスタゾラムは中間型の睡眠薬に分類されます。エスタゾラムを服用すると、およそ5時間で血中濃度がピークになります。エスタゾラムはそこから少しずつ血中濃度が減っていきます。24時間かけてゆっくりと身体から薬が抜けて、血中濃度が半分になります。

服用してから5時間して効果のピークがくるような睡眠薬ですから、即効性を期待する睡眠薬ではありません。少しずつ身体に薬がたまっていくことで効果が発揮されます。寝付きやすい土台をつくるような睡眠薬なのです。

このような睡眠薬ですから、日中にも睡眠薬が残って作用してしまいます。日中に眠気や倦怠感がでてきてしまいます。翌朝への影響がもっとも大きく、なかな か起 きれなくなってしまったり、午前中に集中力がなくなってしまったりします。このような副作用を、「持ち越し効果」と呼びます。薬の承認時および市販後調査では、5.46%の方に眠気が報告されています。

エスタゾラムは、血中濃度が安定するまでには4~5日かかります。このため、1週間ほどは副作用に気を付けながら効果を見ていく必要があります。

 

持ち越し効果が認められた場合、はじめに睡眠時間がちゃんと確保できるかを確認します。睡眠時間が短かったら、薬の効果が朝に残ってしまうのも当たり前ですものね。その場合は、睡眠時間を確保するようにしていただきます。それでも改善しなければ、より短い作用時間の睡眠薬に変えるか、エスタゾラムを減量していくかになります。

ある程度の量のエスタゾラムを使っていて睡眠を改善できている方では、まずは減量を検討していきます。睡眠薬の量を減らすと作用時間が短くなります。エスタゾラム1mgずつ減量してみましょう。

 

減量で上手くいかない時は睡眠薬を変更していきます。エスタゾラムより作用時間が短い、短時間型や超短時間型の睡眠薬を試してみてもよいでしょう。短時間型でしたらレンドルミンやエバミール/ロラメットやリスミー、超短時間型でしたらアモバンやルネスタでしょう。非ベンゾジアゼピン系睡眠薬のアモバンやルネスタにできるならば、そちらの方が安全性が高いです。

 

4-2.健忘

エスタゾラムでは健忘は少ないです。お酒と一緒に服用することは絶対に避けましょう。

睡眠薬を服用した後に、記憶することができなくなってしまうことがあります。朝起きると自分でも全く覚えていないのにお菓子の袋が散らかっていたり、友達に電話してしまっていたりします。アメリカの議員がマイスリーを服用した後に、記憶がないままに車の事故をおこしてしまったことを機に注目されるようになりました。

記憶することができないだけですので、不思議かもしれませんが周囲からみると普通に行動しています。当の本人は全く覚えていないので不気味ですし、生活にも支障をきたしますね。

 

睡眠薬を飲んでから物忘れが起こってしまうので、「前向性健忘」といいます。このような状態になるのは、睡眠薬が中途半端な覚醒状態にしてしまうためです。その結果、海馬を中心とした記憶に関わる部分の機能だけが落ちてしまうのです。

前向性健忘は、睡眠薬が急激に作用する時に起こりやすいです。

  • 効果の短いタイプの睡眠薬
  • 睡眠薬の量が多い
  • アルコールと睡眠薬を併用した時

このような時には、前向性健忘がおこりやすくなってしまいます。エスタゾラムは中間型に分類される睡眠薬ですので、健忘の副作用は少ないです。健忘がみられるとしたら、お酒と一緒に服用した時くらいです。

健忘の対策としては、

  • 効果の長いタイプの睡眠薬に変える
  • エスタゾラムを減量する
  • アルコールと一緒に睡眠薬を絶対に飲まない

これらがありますが、エスタゾラムではアルコールでの健忘がほとんどです。エスタゾラムとアルコールを絶対に一緒に飲まないようにしましょう。

 

4-3.ふらつき

エスタゾラムでは注意が必要です。ふらつきがみられたら減量するか、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬に変更を検討しましょう。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬は睡眠作用を期待して作ったお薬ですが、その他にも筋弛緩作用も働いてしまいます。緊張が強くて肩がこってしまったり、身体に緊張やこわばりがある時はむしろ大歓迎の作用になります。ですが、高齢で足腰が弱っている方に筋弛緩作用が強く出てしまうと、ふらついてしまって危ないです。トイレで夜中に目が覚めた時に、眠気も相まって転倒して骨折してしまうようなこともあります。

エスタゾラムは睡眠中に作用が持続するような睡眠薬です。このため、ふらつきには注意が必要です。承認時および市販後調査では8.46%と報告されています。

 

ふらつきがみられた場合、エスタゾラムを減量するか、睡眠薬の変更を検討します。エスタゾラムを少なくすれば作用も弱くなってしまいますが、ふらつきの副作用も軽減されます。

可能であるならば非ベンゾジアゼピン系睡眠薬のアモバンやルネスタへの変更を検討しましょう。これらの睡眠薬は作用が睡眠に特化していて、筋弛緩作用が非常に少ないです。高齢の方では、積極的に切り替えを検討した方がよいかも知れません。

 

4-4.睡眠薬依存

エスタゾラムを漫然と使用していると依存が形成されます。離脱症状や反跳性不眠のために、なかなか薬をやめられなくなる方もいらっしゃいます。

睡眠薬では、依存してしまって止められなくなってしまうことがあります。ですから、ちゃんと出口を見据えて薬を使っていくことが大切です。

依存には大きく3つのポイントがあります。身体依存と精神依存と耐性の3つです。

身体依存とは、薬が急になくなってしまうことで身体がビックリしてしまう状態です。身体が薬のある状態に慣れてしまうことで、急になくなるとバランスが崩れてしまいます。身体の依存です。睡眠薬を急にやめてしまうと、むしろひどい不眠(反跳性不眠)や体調不良(離脱症状)におそわれることがあります。

精神依存とは、精神的に頼ってしまうということですが、これは効果の実感の強さが重要です。効果が早く実感され、効果がきれる実感が大きいものほど精神的に頼ってしまいます。心の依存です。不眠は非常につらいですから、睡眠薬には頼ってしまうようになります。

耐性とは、薬が体に慣れてしまい効果が薄れていくことです。はじめは1錠で効いていたのに少しずつ眠れなくなってしまう時は、耐性が形成されています。

 

睡眠薬の依存を心配されている方は多いですが、アルコールに比べたらマシです。過度に心配することはありません。医師の指示通りの量を守って服用していれば、ほとんど問題ありません。睡眠薬依存が本当に問題になるのは、睡眠薬の量がどんどん増えて大量になってしまう方です。耐性ができて薬が効かなくなっていき、その結果どんどん薬の量が増えているのです。このような方は注意が必要ですが、ちゃんとある程度の量でコントロールできているならば大丈夫です。

 

エスタゾラムは作用時間も長く、睡眠薬の中では依存が形成されにくいです。ですが、漫然と使っていると依存が形成されることがありますので注意しなければいけません。

睡眠薬としては、エスタゾラムなどのベンゾジアゼピン系睡眠薬よりも、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の方が依存性は少ないです。できれば非ベンゾジアゼピン系のアモバンやルネスタなどにしたほうがよいです。ですが、これらの睡眠薬は作用時間が短いので、変更は難しいことが多いです。

そして、睡眠薬とアルコールの併用は絶対にやめましょう。眠れないから寝酒をしている方も多いかも知れませんが、これは睡眠には悪影響です。それに加えて睡眠薬と併用すると、依存が一気に形成されてしまいます。絶対にやめましょう。

 

5.エスタゾラムが向いている人とは?

  • 中途覚醒や早朝覚醒が中心である方
  • 日中に不安が強い方
  • 緑内障の方

エスタゾラムは作用時間が長く、寝付きやすい土台をつくるような睡眠薬です。中途覚醒や早朝覚醒に対する効果が中心です。このため、「中途覚醒や早朝覚醒が目立つ方」に向いていると言えるでしょう。即効性はなく入眠効果は少ないので、寝付きで困っている方には不向きでしょう。

中途覚醒もあるけれど入眠障害も目立つ方には、半減期がエスタゾラムよりも短い短時間型睡眠薬がよいかと思います。レンドルミン、エバミール/ロラメット、リスミーなどから始めた方がよいでしょう。

 

日中に不安が強い方にもよいかもしれません。エスタゾラムは作用時間が長いので、日中にも作用が残っています。エスタゾラムには興奮を鎮めて不安をやわらげる作用があります。うまくいけば、日中には不安、夜間には睡眠を改善できます。

また、緑内障の方には使いやすい睡眠薬です。ほとんどすべてのベンゾジアゼピン系睡眠薬は、抗コリン作用があるために緑内障では注意喚起がされています。特に閉塞隅角緑内障の方には、使用を禁止されています。エスタゾラムは抗コリン作用が弱いため、緑内障でも使える睡眠薬となっています。知人の眼科医に聞いたところ、睡眠薬が原因で緑内障になった方は見たことがないとのことでした。どうしても緑内障が心配な方は、エスタゾラムを試してみるのもよいでしょう。

 

6.一般名と商品名とは?

一般名:エスタゾラム 商品名:ユーロジン

まったく成分が同じものでも、発売する会社が異なればいろいろな商品があるかと思います。医薬品でも同じことがいえます。このためお薬には、一般名と商品名というものがあります。

一般名というのは、薬の成分の名前を意味しています。発売する会社によらずに、世界共通で伝わる薬物の名称です。「「エスタゾラム(estazolam)」に統一されています。主に論文や学会など、学術的な領域でこれまで使われてきました。

商品名とは、医薬品を発売している会社が販売目的でつけた名称になります。「ユーロジン(eurodin )」は、製造元である武田薬品がつけた名前です。ジェネリックとしては一般名を使って、エスタゾラム「アメル」という商品名で発売されています。

 

ニトラゼパムの効果や副作用について詳しく知りたい方は、
ユーロジン錠の効果と作用時間
ユーロジンの副作用(対策と比較)
をお読みください。

 

まとめ

エスタゾラムは、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。

エスタゾラムのメリットとしては、

  • 中途覚醒に有効
  • 早朝覚醒に有効
  • 抗不安作用がある
  • 緑内障に使える

エスタゾラムのデメリットとしては、

  • 入眠効果が弱い
  • 睡眠の質が落ちる
  • ふらつきが出やすい
  • 日中への眠気の持越し

エスタゾラムが向いている方は、

  • 中途覚醒や早朝覚醒が中心である方
  • 日中に不安が強い方
  • 緑内障の方

投稿者プロフィール

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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