ハイペン錠(エトドラク)の効果と特徴

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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ハイペン(一般名:エトドラク)は、2003年に日本新薬で発売された解熱鎮痛薬です。

ハイペンは、非ステロイド抗炎症薬(NSAIDs:エヌセイド)の中の「ピラノ酢酸系」に含まれます。ハイペンの特徴としては、即効性に優れており、また選択的COX-2阻害薬であるため胃腸障害などの副作用が他のNSAIDsと比較して少ないことがあげられます。

ただし注意が必要なのは、ハイペンなどの解熱・鎮痛薬は症状をあくまで一時的に抑えるお薬であり、病気自体を治す治療薬ではないので注意が必要です。

ここでは、ハイペンの効果の特徴を詳しくお伝えし、どのような疾患・症状に使われるのか、説明していきたいと思います。

 

1.ハイペンのメリット・デメリット

<メリット>

  • 即効性がある
  • 選択的にCOX-2を阻害することで副作用が少ない

<デメリット>

  • 痛みや発熱の原因を解決するわけではない
  • 胃潰瘍や十二指腸潰瘍を悪化させるため腹痛には使えない
  • 妊娠後期には使用できない

ハイペンも属するNSAIDsとは、ステロイド作用を持たない炎症を抑えるお薬の事です。ステロイドは熱や痛みの原因となる炎症や免疫を抑えますが、それ以外にも様々な作用を与えてしまいます。ステロイドについて詳しく知りたい方は、「プレドニンの効果と特徴」について一読してみてください。

ハイペンは、アラキドン酸カスケードをブロックすることで炎症を抑え、その効果を発揮します。炎症が抑えられると痛みを抑えるだけではなく、熱を下げる効果も期待できます。

NSAIDSは現在、20~30種類以上発売されています。その中でハイペンは、即効性に優れているという特徴があります。ハイペンの名前の由来も、「High Speed Pain Blocker(素早く痛みを抑える)」のハイとペインから、ハイペンとなっています。実際に内服して30分以内に効果を認めることが多いです。

また、NSAIDsの中でハイペンの効果は中等度です。持続時間が長いため、ハイペンは3回ではなく2回の内服で1日中効果を発揮します。

さらにハイペンのもう一つの特徴としては、選択的にCOX-2を阻害することです。詳しいことは後述しますが、NSAIDsはアラキドン酸カスケードのCOXをブロックします。COXは2種類あって

  • COX-1・・・胃粘膜保護や腎機能保護の役割がある
  • COX-2・・・炎症の原因となる物質

となります。多くのNSAIDsは、COX1と2両方を阻害するお薬です。そのため痛みや熱さましの効果を発揮する一方で、胃腸障害や腎機能障害を引き起こす原因となります。ハイペンはCOX-2を選択的に阻害するNSAIDsです。ただしCOX-2だけを100%選択して阻害するわけではありません。一部はCOX-1も阻害するため、胃腸障害や腎機能障害はハイペンでも起こり得るため注意が必要です。

また注意が必要なのは、ハイペンなどのNSAIDsは、病気を治しているわけではないということです。そのため、ハイペンを飲んで痛みが落ち着いても一時的なことが多く、病気の原因を治療する必要があります。

特におなかの痛みは、胃潰瘍や十二指腸潰瘍による痛みの可能性があります。この時にハイペンを使用して痛みを抑えようとすると逆効果になるため、おなかの痛みには基本的には使用しません。

さらに妊娠中もお腹の赤ちゃんに影響を与えるため、禁忌となっています。ハイペンは熱や痛みを抑えるといった効果の反面、すべての人に使えるわけではないので注意が必要です。

 

2.ハイペンの適応と投与量は?

ハイペンは、鎮痛剤として多くの病気に適応があります。

ハイペンは内服薬としては、

  • ハイペン100mg錠
  • ハイペン200mg錠

の2種類あります。適応疾患ですが、

関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸腕症候群、腱鞘炎、手術後並びに外傷後の消炎・鎮痛

に対して適応があります。添付文章では、痛み止めとしてしか記載されていません。実臨床でも「High Speed Pain Blocker(素早く痛みを抑える)」お薬として、素早く疼痛を抑えるときに使用します。解熱作用もありますが、熱を急激に下げると血圧低下などの要因になるため、ハイペンを解熱薬で使用することはあまりお勧めできません。

投与量ですが、成人はハイペンを200mgを1錠朝・夕食後の2回に分けて内服します。

なお、NSAIDsによっては頓服で使うこともできますが、ハイペンは定期的に内服する場合のみ適応があります。

ハイペンを内服する時は、空腹時に服用すること避けてください。ハイペンの効果には食事の影響はないとされていますが、副作用を防ぐために食後に飲むようにするとよいでしょう。頓服で飲むときでも、牛乳を飲んだりクッキーを先に食べておき、胃壁を守るようにしましょう。また、水なしで服用してはいけません。きちんと胃に落とし込むために、コップ1杯の水とともに内服するようにしてください。

ハイペンは、最高血中濃度に達するのが1.4時間です。NSAIDsの中でも即効性のあるお薬です。実臨床では30分程度で効く方が多いです。ハイペンの消失半減期は、約6時間になります。

 

3.ハイペンの薬価は?

ハイペンは複数の後発品が登場しているお薬です。

次にハイペンの薬価です。エトドラクを主成分とするお薬は、オステラックがあります。さらに後発品も、

  • エトドラク
  • オスペイン
  • パイペラック

など複数発売されています。まず先発品のハイペンの薬価ですが、

  剤型 薬価 3割負担
ハイペン 100mg錠 18.2円 5.5円
ハイペン 200mg錠 25.3円 7.6円

※2016年11月6日時点での薬価です。

となっています。後発品は複数ありますが、薬価はどれもほぼ一緒です。ここではエトドラクを代表としてみてみましょう。

  剤型 薬価 3割負担
エトドラク 100mg錠 8円 2.4円
エトドラク 200mg錠 11.4円 3.4円

※2016年11月6日時点での薬価です。

ジェネリック医薬品ですと、先発品であるハイペンの約半分の薬価になります。ただしジェネリック医薬品であるエトドラク一つとっても、

  • 小林化工
  • 大原製薬品
  • 武田テバファーマ
  • 東和薬品
  • 沢井製薬

など複数の製薬会社が発売しています。有効成分はどれも同じですが、製剤の作り方は各社で多少異なっています。とはいえ、大きな作用の差はないように作られています。

 

4.ハイペンが向いてる人は?

<向いてる人>

  • 手術後やリウマチなどで痛みの原因が分かっている方
  • NSAIDsを長期間内服する方

NSAIDsは現在、20~30種類以上登場しています。その中でハイペンの特徴としては、鎮痛作用の即効性です。痛み止めとして飲むのなら、どなたも早く効いた方が良いと思うかもしれません。しかし医師からすると、痛みは何か異常があるという警報機です。急な痛みに対して、即効性のある痛み止めを使用して抑えようとするのはかなりリスクがあります。

  • 急激な胸の痛みで心筋梗塞だった
  • 急激な頭の痛みで脳出血だった
  • 急激なおなかの痛みで腸管に穴が開いてた

これらは、ハイペンなどの痛み止めで様子を見ていると命に関わることもあります。急激な痛みですぐに痛みを治して欲しいと思うときこそ、痛み止めを使用せずにまずは病院で診察してもらいましょう。そのため、痛みの原因がはっきりと診断がつけられている方、例えば術後の疼痛やリウマチなどの方がハイペンは良い適応かと思います。

またハイペンのもう一つの特徴として、選択的COX-2阻害薬であることがあります。これを意識的に使うべきなのは、長期間NSAIDsを内服する方です。NSAIDsは胃腸障害が最もよく起きますが、1~2錠内服しただけで急に起きることは少ないです。長期間NSAIDsを内服して徐々に胃腸が荒れる場合が多いです。そのためNSAIDsを長期間内服する方は選択的にCOX-2を阻害するハイペンが良いでしょう。

先ほどの術後の疼痛やリウマチの方は、NSAIDsを1~2回内服しても一時的にしか改善せず長期間服用する場合も多いため、ハイペンが良い適応でしょう。

 

5.ハイペンの作用機序は?

ハイペンは、プロスタグランジンを産生するアラキドン酸カスケードのCOXを阻害して痛みや発熱を抑えます。

痛み、すなわち疼痛は、人それぞれです。一般的に、

  1. 侵害受容性疼痛
  2. 神経障害性疼痛
  3. 心因性疼痛

に分けられますが、人によっては混在するケースもあります。それぞれの内容ですが、

①侵害受容体性疼痛は、痛みを感じる神経が刺激しておこる痛みです。

  • 腕に火傷をおった
  • 風邪をひいて喉にばい菌がついた
  • 足に切り傷を負った

など必ず原因があります。その原因を脳に知らせるために神経が刺激されて感じる痛みです。

②神経障害性疼痛は、神経そのものが損傷された時の痛みです。じりじりと痺れるなどの特徴的な痛みが多いです。帯状疱疹など神経がウィルスにやられる場合や、手術で神経を傷つけた時に起こります。

③心因性疼痛は、気持ちからくる疼痛です。体は問題ないのにストレスなどから痛いと感じる疼痛です。

ハイペンは主に、①の侵害受容性疼痛に使われます。

一般的にハイペンを含むNSAIDsは鎮痛作用だけでなく、抗炎症・解熱作用を有しますが、とくにハイペンは鎮痛作用が強いのです。その作用機序を説明します。

侵害受容性疼痛には、過剰なプロスタグランジン(以下、PG)が関係しています。ハイペンを含むNSAIDsは、PGを生産する経路であるアラキドン酸カスケードをブロックすることでその効果を発揮します。その作用点は、シクロオキシゲナーゼ(以下COX)です。

COXには、2つあることが分かっています。

  • COX-1は、胃粘膜や血小板などを含め、多くの細胞に常に発現しており、痛みの症状とは無関係です。逆にCOX-1を邪魔することで胃が荒らされて、胃潰瘍や十二指腸潰瘍になる副作用が出現します。
  • COX-2は、体が炎症など種々の刺激を受けると、関連細胞で発現が増します。これが阻害されると、痛みや炎症を引き起こすサイトカインの産生が抑えられます。つまりNSAIDsは、COX-2に結合することで鎮痛作用を発揮するのです。

この作用機序は、NSAIDsの共通の作用です。ハイペンはCOX-2を選択して阻害するNSAIDsです。ただしCOX-1も一部阻害するため胃腸障害が全く起きないわけではないので注意しましょう。

その他にハイペンは

  • 免疫の働きがある白血球の遊走を抑制する
  • 痛みの原因のブラジキニンの合成を抑制する

といったアラキドン酸とは別の作用ももっています。別の作用機序も持ち合わせていることで炎症を抑えるお薬です。

 

まとめ

<メリット>

  • 即効性がある
  • 選択的にCOX-2を阻害することで副作用が少ない

<デメリット>

  • 痛みや発熱の原因を解決するわけではない
  • 胃潰瘍や十二指腸潰瘍を悪化させるため腹痛には使えない
  • 妊娠後期には使用できない

<向いてる人>

  • 手術後やリウマチなどで痛みの原因が分かっている方
  • NSAIDsを長期間服用する方

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