グランダキシンは、1986年に発売された自律神経調整薬です。

作用機序はベンゾジアゼピン系抗不安薬と同じなのですが、良くも悪くも非常に穏やかに作用するお薬です。このため、抗不安薬というよりは自律神経症状を整えるために使われることが多いので、自律神経調整薬といわれています。

このため、心療内科や精神科よりも、内科や産婦人科などで処方されることの方が多い薬かもしれません。効果としては物足りなさを感じてしまうことも多いお薬ですが、副作用や依存の心配がほとんどありません。

ここでは、グランダキシンの効果と効能について詳しくみていきたいと思います。他の抗不安薬とも比較しながら、どのような方にグランダキシンが向いているのかを考えていきましょう。

 

１．グランダキシンの作用の仕組み（作用機序）

グランダキシンは、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。

グランダキシンの効果はどのようにしてでてくるのでしょうか？ここでは簡潔にご説明していきたいと思います。

グランダキシンはベンゾジアゼピン受容体に作用します。これによってGABAの働きを強めて脳の活動を抑えることで効果を発揮します。

「GABAってなんか聞いたことあるぞ？」って方もいらっしゃるかもしれません。リラックスする物質として、GABA入りのチョコレートなどが流行っていましたね。GABAは脳の中での情報の受け渡しに関係していて、神経伝達物質とよばれます。リラックスすると言われている通り、脳の神経細胞の活動を抑える作用があります。

 

グランダキシンがベンゾジアゼピン受容体にくっつくと、GABAがGABA受容体にくっつきやすくなります。GABAが脳内で作用すると、脳の活動が抑えられて不安感や緊張感が和らぐのです。

もう少し詳しくみると、ベンゾジアゼピン受容体にはω1とω2の2種類があります。ω1受容体に作用すると、催眠作用や抗けいれん作用が認められます。ω2受容体に作用すると、抗不安作用と筋弛緩作用が認められます。

このためグランダキシンでは、脳の活動を抑えることで4つの作用があります。

• 抗不安作用
• 催眠作用
• 筋弛緩作用
• 抗けいれん作用

 

２．グランダキシンの効果と特徴

グランダキシンは、脳の活動を抑えることで落ち着かせてくれるお薬です。4つの作用の強さは、

• 抗不安作用「とても弱い」
• 催眠作用「とても弱い」
• 筋弛緩作用「とても弱い」
• 抗けいれん作用「わずか」

となっています。これをふまえて、グランダキシンの特徴をメリットとデメリットに分けてみていきましょう。

 

２－１．グランダキシンのメリット

• 自律神経症状を改善する
• 副作用が非常に少ない
• 依存性が極めて低い

グランダキシンは、良くも悪くも効果が非常に穏やかなお薬です。自律神経の調節をしている視床下部に作用して、交感神経を鎮める働きがあります。

このため、頭痛・発汗・動悸・めまい・倦怠感といった自律神経の過緊張症状を和らげる働きがあります。更年期障害にも使われます。

また、筋弛緩作用や催眠作用は非常に弱く、副作用としてもほとんど認められません。効果が穏やかなため、ベンゾジアゼピン系のお薬にはつきものの依存性も非常に低いです。

 

２－２．グランダキシンのデメリット

• 効果がとても弱い

グランダキシンのデメリットは、効果の優しさにあります。不安を抑える効果としては、物足りないことが多いです。あまり抗不安薬としての効果は期待できません。

自律神経症状を抑える効果も非常に穏やかです。グランダキシンは効果の実感が薄いお薬なので、「飲んでも全然効かない」と感じる方もいらっしゃいます。筋弛緩作用や催眠作用が少ないのも、実感のなさにつながってしまいます。

グランダキシンの副作用について詳しく知りたい方は、「グランダキシンの副作用（対策と比較）」
をお読みください。

 

３．グランダキシンの作用時間と効き目

グランダキシンは最高血中濃度到達時間が1時間、半減期が0.5時間の短時間型抗不安薬です。効果の持続時間は2～6時間ほどです。抗不安作用・催眠作用・筋弛緩作用ともに非常に弱いです。

グランダキシンを服用すると、およそ1時間で血中濃度がピークになります。グランダキシンはすぐに血中濃度が減っていきます。0.5時間ほどで血中濃度が半分になり、そこからはゆっくりと減っていき12時間もすると身体から完全に抜けていきます。

この血中濃度がピークになるまでの時間を「最高血中濃度到達時間」、血中濃度が半分になるまでを「半減期」といいます。

グランダキシンでは、「最高血中濃度到達時間時間1時間・半減期0.5時間」となっています。

服用してから1時間で効果のピークがくるので、効果はすぐに出てきます。半減期は0.5時間と、作用時間は非常に短いです。

グランダキシンのような作用時間の抗不安薬は「短時間型」に分類されます。

実際の効果としては、服用して15分～30分くらいで出てきます。効果のピークは１時間でやってきて、効果はすぐに減少していきます。効果の持続時間は個人差があり、薬が効きやすい方と効きにくい方がいらっしゃいます。グランダキシンの効果の持続時間は、およそ2～6時間といったところになります。

 

グランダキシンの効果の強さとしては、

• 抗不安効果「とても弱い」
• 催眠効果「とても弱い」
• 筋弛緩効果「とても弱い」
• 抗けいれん効果「わずか」

となっています。

用量は50~150mgとなっていて、最大150mgまで使える抗不安薬です。グランダキシンを使う時は、1回50mgを1日3回に分けて服用します。

 

４．グランダキシンとその他の抗不安薬（効果と副作用の比較）

グランダキシンの作用時間は短いです。抗不安作用・催眠作用・筋弛緩作用がとても弱いお薬です。

抗不安薬には、さまざまな種類が発売されています。比較してみてみましょう。

抗不安薬を比較するにあたっては、2つのポイントがあります。

• 作用時間（最高血中濃度到達時間・半減期）
• 4つの作用への強さ（抗不安・催眠・筋弛緩・抗けいれん）

よく使われるベンゾジアゼピン系抗不安薬で、この2つのポイントを比較してみましょう。

まずは作用時間によってタイプがわかれています。作用時間は、ピーク（最高血中濃度到達時間）と半減期をみて推測していきます。

作用時間は短時間作用型～超長時間作用型までの4つに分類できます。

短時間～中間型に関しては、即効性を期待して使うことが多いです。一方で超長時間型は、飲み続けていくことで全体的に落ち着かせる土台をつくるようなお薬です。長時間型はその中間に位置していて、即効性も期待できますし、飲み続けていくことで不安を落ち着かせていくこともできます。

作用時間による副作用の違いは、

• 短いほど依存しやすい
• 長いほど身体に薬がたまって眠気やふらつきが出やすい

といえます。

 

患者さんの不安の状態から、どの作用時間の抗不安薬が適切か考えていきます。その上で、作用の強さを比較して選んでいきます。

短時間型では、デパス＞＞リーゼ＞グランダキシンです。デパスは催眠作用が強く、睡眠薬にも分類されることがあります。また、筋弛緩作用も強いので、肩こりなどにも使われます。デパスに比べると、リーゼの作用はかなり弱くなります。

中間型では、レキソタン＞ワイパックス≧ソラナックス/コンスタンです。いずれも抗不安効果が強く、不安の発作にも使われます。レキソタンは筋弛緩作用が強いです。

長時間型では、リボトリール/ランドセン＞セパゾン＞セルシン/ホリゾンです。セルシン/ホリゾンには注射があります。服薬ができない時は、筋肉注射が効果的です。

超長時間型では、レスタス＞メイラックスです。このタイプは非常に作用時間が長いです。このため、副作用が一度出てしまうと抜けるのに時間がかかってしまいます。ですから、副作用の穏やかなメイラックスの方がよく使われています。

 

この他にも、抗不安薬はたくさん発売されています。頻度はかなり減りますが、服用されている方もいらっしゃるかと思います。それぞれのお薬の特徴を表にまとめましたので参考にしてください。

 

５．グランダキシンが向いている人とは？

• 副作用や依存が心配な方
• 自律神経症状が中心で軽度の方
• 高齢者
• ゆっくりと治療ができる方

グランダキシンの特徴を一言でいうならば、「非常に優しい安定剤」です。効果も穏やかですが、そのぶん副作用や依存性も優しいです。ですから、副作用や依存などを心配されている方には良いかと思います。

悪く言えば効果が弱いので、症状が重たい方には向いていません。あくまで軽症の方で、自律神経症状が中心に困っている方には良いかと思います。更年期障害やめまいで悩んでいる方には向いているでしょう。

副作用が少ないので、高齢者にも使いやすいです。年をとると肝機能や腎機能が落ちていきます。このためお薬の分解が遅れて、高齢者では薬の効きがよくなります。グランダキシンの作用の弱さが多少はカバーできるのかもしれません。認知症で落ち着かない方に使われています。

そういう意味では、あせらずにゆっくりと治療ができる方に向いているお薬と言えます。症状が重い方は、はじめからしっかりと効果のあるお薬を使った方が悪化しません。どのような薬をつかっていくかは、主治医とよく相談して決めましょう。

 

まとめ

グランダキシンの作用の特徴は、

• 抗不安作用「とても弱い」
• 催眠作用「とても弱い」
• 筋弛緩作用「とても弱い」
• 抗けいれん作用「わずか」

グランダキシンのメリットとしては、

• 自律神経症状を改善する
• 副作用が非常に少ない
• 依存性が極めて低い

グランダキシンのデメリットとしては、

• 効果がとても弱い

グランダキシンが向いている方は、

• 副作用や依存が心配な方
• 自律神経症状が中心で軽度の方
• 高齢者
• ゆっくりと治療ができる方

投稿者プロフィール

元住吉 こころみクリニック

2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

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