2016年12月10日 / 最終更新日時 : 2016年12月10日元住吉こころみクリニックリボトリール・ランドセン

リボトリール錠の効果と効能

元住吉こころみクリニック: 2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

リボトリールは、1981年に発売されたベンゾジアゼピン系抗不安薬です。リボトリールは抗不安作用だけでなく、さまざまな効果が期待できるお薬です。このため、躁うつ病やてんかん、様々な睡眠障害などに幅広く使われています。

抗不安薬は安定剤とも呼ばれたりしますが、不安感や緊張感を和らげてくれるお薬です。リラックスさせるお薬なので、眠気やふらつきなどの副作用には注意をしなければいけません。

リボトリールは、抗不安作用・筋弛緩作用・催眠作用・抗けいれん作用がいずれもしっかりと期待できるお薬です。リボリール1剤でいろいろな効果が期待できますが、そのぶん副作用にも注意が必要です。

ここでは、リボトリールの効果と効能について詳しくみていきたいと思います。他の抗不安薬とも比較しながら、どのような方にリボトリールが向いているのかを考えていきましょう。

１．リボトリールの作用の仕組み（作用機序）

リボトリールは、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。

リボトリールの効果はどのようにしてでてくるのでしょうか？ここでは簡潔にご説明していきたいと思います。

リボトリールはベンゾジアゼピン受容体に作用します。これによってGABAの働きを強めて脳の活動を抑えることで効果を発揮します。

「GABAってなんか聞いたことあるぞ？」って方もいらっしゃるかもしれません。リラックスする物質として、GABA入りのチョコレートなどが流行っていましたね。GABAは脳の中での情報の受け渡しに関係していて、神経伝達物質とよばれます。リラックスすると言われている通り、脳の神経細胞の活動を抑える作用があります。

リボトリールがベンゾジアゼピン受容体にくっつくと、GABAがGABA受容体にくっつきやすくなります。GABAが脳内で作用すると、脳の活動が抑えられて不安感や緊張感が和らぐのです。

もう少し詳しくみると、ベンゾジアゼピン受容体にはω1とω2の2種類があります。リボトリールがω1受容体に作用すると、催眠作用や抗けいれん作用が認められます。ω2受容体に作用すると、抗不安作用と筋弛緩作用が認められます。

このためリボトリールでは、脳の活動を抑えることで4つの作用があります。

抗不安作用
催眠作用
筋弛緩作用
抗けいれん作用

２．リボトリールの効果と特徴

リボトリールは、脳の活動を抑えることで落ち着かせてくれるお薬です。4つの作用の強さは、

抗不安作用「強」
催眠作用「強」
筋弛緩作用「中」
抗けいれん作用「強」

となっています。これをふまえて、リボトリールの特徴をメリットとデメリットに分けてみていきましょう。

２－１．リボトリールのメリット

即効性がある
抗不安作用が強い
幅広い効果が期待できる（筋弛緩作用・催眠作用・抗けいれん作用）
気分安定作用がある
ＲＥＭ睡眠行動障害やむずむず足症候群に有効
効果のわりに依存性が低い（90日処方できる）

リボトリールは、薬を服用するとすぐに効果が期待できます。抗不安作用もしっかりとしているので、即効性が期待できるのです。不安に対してはSSRIなどの抗うつ剤も効果がありますが、効果が出てくるのが遅いので時間がかかってしまいます。

リボトリールの抗不安作用も強く、社会不安障害では唯一ちゃんと効果が証明されている抗不安薬です。リボトリールには抗不安作用だけでなく、催眠作用や筋弛緩作用、抗てんかん作用があります。この作用がいずれも強いです。

筋弛緩作用が強いので、身体の緊張が強い時に有効です。催眠作用もありますので、不安が強くて眠れない方には睡眠のサポートになります。

リボトリールには他の抗不安薬にある作用以外も2つの特徴的な作用があります。気分安定作用があるので、全体的な気持ちの波が小さくなります。また、ＲＥＭ睡眠行動障害やむずむず足症候群などにも効果が期待できます。睡眠の質を整えて、より正常な睡眠に近づけてくれます。

効果が強いお薬ですが作用時間が長く、依存性もそこまで強くありません。抗不安薬のほとんどは、処方数が30日までに制限されています。リボトリールは効果のわりに依存性が少なく、てんかん治療としてもつかわれることから、90日まで処方ができます。

２－２．リボトリールのデメリット

作用時間が長い
ふらつきが多い
日中の眠気が多い

リボトリールは、バランスよくいろいろな作用があるお薬です。これが場合によっては余計な作用となってしまい、副作用となってしまいます。さらに、リボトリールは作用時間が長く薬の効果が残りやすいので、注意してください。

リボトリールは筋弛緩作用が比較的強いです。筋弛緩作用が強く働きすぎてしまうと身体に力がうまく入らなくなり、ふらついてしまいます。また、催眠作用も強いです。不安感や緊張が強い時は眠気を感じることは少ないかと思います。薬をのんで気持ちが落ち着くと、急に眠気が強く出てくることがあります。

リボトリールの副作用について詳しく知りたい方は、「リボトリールの副作用（対策と比較）」をお読みください。

３．リボトリールの持続時間と効き方

リボトリールは最高血中濃度到達時間が2時間、半減期が27時間の長時間型抗不安薬です。効果の持続時間は8～24時間ほどです。抗不安作用・催眠作用・抗けいれん作用が強く、筋弛緩作用は中程度です。

リボトリールを服用すると、およそ2時間で血中濃度がピークになります。その後ゆっくりと薬が身体から抜けていき、半分の血中濃度になるまで27時間かかります。

この血中濃度がピークになるまでの時間を「最高血中濃度到達時間」、血中濃度が半分になるまでを「半減期」といいます。

リボトリールでは、「最高血中濃度到達時間2時間・半減期27時間」ということになります。

服用してから2時間して効果のピークがくるので、即効性が期待できる抗不安薬です。半減期が長いので、しばらく効果が持続します。1日たっても薬の効果がなくならないので、リボトリールを毎日服用すると薬が身体にたまっていきます。

定期的にリボトリールを服用した時の、血中濃度の変化を考えてみましょう。

飲み続けていると、あるところで均衡状態ができます。この状態を定常状態といいます。リボトリールでは1週間ほど服用を続けると、定常状態に達します。このように定期的に飲み続けていくと、不安になりにくい土台ができあがります。

このようなお薬なので、頓服としても効果が期待できますし、定期的に服用して1日を通してカバーしていくこともできます。リボトリールのような作用時間の抗不安薬は、「長時間型」に分類されます。

実際の効果としては、服用して15分～30分くらいで出てきます。効果のピークは2時間くらいしてやってきて、効果はしばらく続きます。

効果の持続時間は個人差があり、薬が効きやすい方と効きにくい方がいらっしゃいます。リボトリールの効果の持続時間は、およそ8～24時間といったところになります。

リボトリールの効果の強さとしては、

抗不安効果「強」
催眠効果「強」
筋弛緩効果「中」
抗けいれん効果「強」

となっています。

用量は0.5～6mgとなっていて、最大6mgまで使える抗不安薬です。

４．リボトリールと他剤での比較（効果と副作用）

リボトリールの作用時間は長いです。他の抗不安薬と比較しても、全体的に作用が強い点が特徴です。

抗不安薬には、さまざまな種類が発売されています。比較してみてみましょう。

抗不安薬を比較するにあたっては、2つのポイントがあります。

作用時間（最高血中濃度到達時間・半減期）
4つの作用への強さ（抗不安・催眠・筋弛緩・抗けいれん）

よく使われるベンゾジアゼピン系抗不安薬で、この2つのポイントを比較してみましょう。

まずは作用時間によってタイプがわかれています。作用時間は、ピーク（最高血中濃度到達時間）と半減期をみて推測していきます。

作用時間は短時間作用型～超長時間作用型までの4つに分類できます。

短時間～中間型に関しては、即効性を期待して使うことが多いです。一方で超長時間型は、飲み続けていくことで全体的に落ち着かせる土台をつくるようなお薬です。長時間型はその中間に位置していて、即効性も期待できますし、飲み続けていくことで不安を落ち着かせていくこともできます。

作用時間による副作用の違いは、

短いほど依存しやすい
長いほど身体に薬がたまって眠気やふらつきが出やすい

といえます。

患者さんの不安の状態から、どの作用時間の抗不安薬が適切か考えていきます。その上で、作用の強さを比較して選んでいきます。

短時間型では、デパス＞＞リーゼ＞グランダキシンです。デパスは催眠作用が強く、睡眠薬にも分類されることがあります。また、筋弛緩作用も強いので、肩こりなどにも使われます。

中間型では、レキソタン＞ワイパックス≧ソラナックス/コンスタンです。いずれも抗不安効果が強く、不安の発作にも使われます。レキソタンは筋弛緩作用が強いです。

長時間型では、リボトリール/ランドセン＞セパゾン＞セルシン/ホリゾンです。セルシン/ホリゾンには注射があります。服薬ができない時は、筋肉注射が有効です。

超長時間型では、レスタス＞メイラックスです。このタイプは非常に作用時間が長いです。このため、副作用が一度出てしまうと抜けるのに時間がかかってしまいます。ですから、副作用の穏やかなメイラックスの方がよく使われています。

この他にも、抗不安薬はたくさん発売されています。頻度はかなり減りますが、服用されている方もいらっしゃるかと思います。それぞれのお薬の特徴を表にまとめましたので参考にしてください。

５．リボトリールが向いている人とは？

不安だけでなく緊張感も強い方
睡眠が不安定な方
社会不安障害の方
レム睡眠行動障害やむずむず足症候群がある方
気分に波がある方

リボトリールは、4つの作用にバランスよく効果が期待できるお薬です。不安感だけでなく身体の緊張が強い方、睡眠状態が不安定になっている方には効果が期待できます。リボトリール1剤でいろいろな症状が改善されていく可能性があります。

リボトリールは筋弛緩作用があるので、身体の振えがある方にも有効です。このため、生まれもって振え出やすい本態性振戦の方にもよく使われています。また、人前などで不安が強くなる社会不安障害では、リボトリールは唯一効果が証明されている抗不安薬です。

また、睡眠の質を改善する作用もあります。夢をみているレム睡眠中に、本来は動かないはずの身体が動いてしまって行動してしまう病気があります。これをレム睡眠行動障害といいますが、リボトリールには異常行動の抑制や悪夢の調整作用があると考えられていて、まず初めに使われることが多いです。

また、夜に足がむずむずするなどの違和感がある病気があります。これをむずむず足症候群（レストレスレッグ症候群）といいますが、リボトリールが治療薬としてよく使われています。

リボトリールには抗けいれん作用があります。脳の異常な興奮を抑える効果が強いのです。このため、気分の波を抑える効果があります。リボトリールは抗不安薬ではなく、気分安定薬に分類されることもあります。気分に波がある方や双極性障害（躁うつ病）が疑われる方では、不安が強い方が多いです。リボトリールは不安と気分の両方に効果が期待できるお薬です。