トフラニール錠の効果と特徴

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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トフラニールは世界で初めて開発された三環系抗うつ薬です。

販売開始1959年と、非常に長い実績のある抗うつ薬です。歴史的にも重要なお薬で、この薬が開発されたことで精神疾患にお薬が効果的であることが分かり、その後に薬物療法が発展していく礎となりました。

過去の遺物のように感じてしまうかもしれませんが、今でもまだまだ現役のお薬です。確かに最近では、副作用の少ないSSRI・SNRI・NaSSAといった新しい抗うつ薬が優先して使われるようになっています。

ですがトフラニールなどの三環系抗うつ薬は、副作用が多いですが効果も期待できます。ですから効果不十分なケースを中心に、今でもよく使われています。

ここでは、トフラニールの効果を中心に、詳しくお伝えしていきたいと思います。

 

1.トフラニールとは?

はじめに、トフラニールの特徴を簡単に紹介したいと思います。

  <メリット>

  • 意欲改善効果が強い
  • 鎮静作用が強い
  • 鎮痛効果がある
  • 夜尿症に有効
  • 薬価が安い

  <デメリット>

  • 副作用が強い

三環系抗うつ薬は、ハイリスク・ハイリターンな薬です。トフラニールもしっかりとした効果がある一方で、副作用も強くでてきてしまいます。

トフラニールの効果としては、ノルアドレナリンを優位に増やします。このため、抗うつ効果に加えて意欲改善効果も期待できます。また、気持ちを落ち着ける作用が強く、不安や不眠、焦りなどの改善も期待できます。

トフラニールは鎮痛効果も期待できます。三環系抗うつ薬の中ではトリプタノールについで鎮痛効果が強く、慢性疼痛につかわれます。それだけでなく、いわゆる「おねしょ」である夜尿症にも有効で、まずトフラニールから使われることも多いです。

さらにトフラニール古くからある薬なので、薬の価格が安くなっているのもメリットです。

このように、しっかりとした効果が期待できる反面、デメリットが色々と出てきてしまいます。古いお薬ですので、副作用は三環系抗うつ薬の中でも多いです。

 

2.トフラニールの作用機序(作用の仕組み)

セロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害することで効果を発揮します。

不安や落ち込みといった症状には「セロトニン」が関係しているといわれていて、意欲や気力は「ノルアドレナリン」、興味や楽しみは「ドパミン」が関係しているといわれています。

トフラニールは、脳内のセロトニンとノルアドレナリンという神経伝達物質の増加することで、抗うつ効果がもたらされるといわれています。セロトニンとノルアドレナリンは神経と神経の間の橋渡しを行う神経伝達物質です。

分泌された神経伝達物質は、役割を果たすと回収されます。これを再取り込みと呼びます。トフラニールは、この再取り込みを阻害することによって、セロトニンやノルアドレナリンの量を増やします。これによって、これらの物質の受け皿である受容体の刺激を増加させて作用します。

トフラニールは古くからある三環系抗うつ薬に分類されます。三環系抗うつ薬は、セロトニンやノルアドレナリンを中心に作用するお薬になります。新しい抗うつ薬に比べると他の物質にも作用してしまうため、副作用が多くなってしまいます。

日本で発売されている三環系抗うつ薬は、現時点で5種類あります。

  • アナフラニール
  • トフラニール
  • トリプタノール
  • アモキサン
  • ノリトレン

それでは続けて、抗うつ剤の効果について比較してみましょう。

 

3.トフラニールの効果の特徴

ノルアドレナリンを優位に増加させる三環系抗うつ薬です。

トフラニール自体は、セロトニンとノルアドレナリンを同程度に増やします。ですが、トフラニールが体内で代謝されてできたデシプラミンはノルアドレナリンを優位に増やすので、結果としてはノルアドレナリンを増やす効果が強い薬になります。このため、意欲や気力を持ち上げる効果が期待できます。

また、ノルアドレナリンが増えると、身体の痛みが感じにくくなります。何かに集中していると痛みを感じにくいことを経験したことはありませんか?ノルアドレナリンは交感神経系に働く物質ですので、痛みの刺激を抑えるように働きます。このため、鎮痛効果が期待できます。

トフラニールは、気持ちを落ちつける鎮静作用も強いです。このため、不安や不眠、焦りなどの改善も期待できます。また、副作用である抗コリン作用は、尿を出しにくくする作用があります。このため、夜尿症(遺尿症)でも使われます。

トフラニールは、いろいろな受容体に作用して効果がしっかりとでてきます。一方で、副作用も強く出てきてしまいます。

 

4.トフラニールの効果の強さ

トフラニールはしっかりと効果を発揮する薬で、強い抗うつ剤といえます。

代表的な抗うつ剤の作用を表にまとめてみます。

代表的な抗うつ剤について、作用を比較してまとめました。

見ていただくと、三環系抗うつ薬はいろいろな受容体に働くことがわかると思います。このことは、副作用が多いことにつながりますが、効果が厚くでることにもなるのです。このため、数字以上に効果が出てきます。

トフラニールは、いろいろな受容体に作用することがお分かりいただけるかと思います。副作用が多くはなってしまいますが、効果にも厚みがあります。このようにみるとトフラニールは、強い抗うつ剤といえます。

 

5.トフラニールの効き方

効き方には個人差があります。血中濃度は2~6時間でピークとなり、9~20時間で半減します。このため、1日1~3回で服用することが多いです。

抗うつ剤は、不安や不眠に関しては、効果がすぐに表れることもありますが、一般的には効果が出てくるには2週間程度かかります。

抗うつ剤が安定して効果を発揮するためには、常に身体の中に薬がある状態が必要です。薬を規則正しく服用していると、身体の中に少しずつ薬がたまっていきます。およそ服用を始めて4~5日ぐらいで薬の体内での濃度が安定します。この状態のことを定常状態といいます。

 

トフラニールは、効き方には個人差が大きい薬です。これは、代謝産物のデシプラミンの効果が大きく、薬の効き方には代謝の影響が大きいためです。

トフラニールを服用すると2~6時間ほどで血中濃度が最高値になります。そこから徐々に血中濃度が低下していき、9~20時間前後で血中濃度が半減します。このため、1日1回の服用でも効果が安定しないこともあります。ですから複数回に分けて服用することが多いです。この方が副作用も軽減されます。

1日1回からはじめて大きな副作用がないかを確認して、問題なければ服薬回数を増やしていきます。1日に2~3回服用することが多いです。

 

6.トフラニールの副作用

副作用は多く、便秘・口渇・ふらつき・体重増加・性機能障害が多いです。

トフラニールは、いろいろな受容体に作用します。抗コリン作用も強く、便秘や口渇などが認められます。抗ヒスタミン作用も強く、体重増加が認められます。抗α1作用はそこまで強くはありませんが、他の作用とも合わせてふらつきも認められます。性機能障害は、新しい抗うつ薬ほどではないですが、多く認められています。

代表的な抗うつ剤の副作用の比較を以下にまとめます。三環系抗うつ薬が副作用が多いのがお分かりいただけるかと思います。

代表的な抗うつ薬について、副作用を比較して表にまとめています。

トフラニールの副作用について知りたい方は、
トフラニールの副作用(対策と比較)
をお読みください。

 

7.トフラニールが向いている人は?

トフラニールはどのような人に向いているでしょうか?トフラニールの適応をふまえて、実際にどのような方に向いているお薬なのか、みていきましょう。

 

7-1.トフラニールの適応疾患

<適応>

  • うつ病・うつ状態
  • 遺尿症

<適応外>

  • 慢性疼痛

トフラニールは、うつ病やうつ状態に対して適応が認められています。詳しくは後述しますが、トフラニールは効果が強いお薬です。しかしながら副作用も強いため、他の抗うつ剤の効果が不十分なときに使われることが多いです。

トフラニールは抗コリン作用が強く、尿が出にくくなります。この副作用を逆手にとって、遺尿症の適応が認められています。いわゆる「おねしょ」の治療に使われます。おねしょは幼少期は誰しもあることで、年を経るにつれてなくなっていきます。ですがおねしょが続くと、本人の自尊心も傷つけられてしまいます。そんな時に、トフラニールが使われることが多いです。

また適応外になりますが、トフラニールは慢性疼痛にも使われます。ノルアドレナリンを増加させる作用が強いため、鎮痛効果が期待できます。

 

7-2.トフラニールが向いている人とは?

  • 他の抗うつ剤で効果が十分でない方
  • 慢性疼痛がある方
  • 頻尿・夜尿の方

トフラニールはどのような人に向いているでしょうか?トフラニールの適応をふまえて、実際にどのような方に向いているお薬なのか、みていきましょう。

トフラニールはうつ状態にも用いられますが、副作用が大きいため一番はじめに使われることは少ないです。まずは副作用の少ない、SSRI・SNRI・NaSSAといった新しい抗うつ剤が使われることがほとんどです。それでも効果が乏しい場合、より効果のある三環系抗うつ薬が使われます。

ですから、新しい抗うつ剤で効果が不十分であった場合、「副作用は仕方ないからもう少し効果のあるものを試したい」という人に、トフラニールは向いているといえます。ノルアドレナリンを優位に増やすので、意欲低下が目立つときに使われます。

副作用の抗コリン作用を利用して、遺尿症(おねしょ)にも使われます。抗コリン作用はおしっこを出にくくします。また、トフラニールは睡眠を深くするので、合わせて効果を発揮します。夜尿だけでなく、頻尿の方にも良いかも知れません。

また、トフラニールはノルアドレナリンを増加させる効果が強いので、鎮痛効果も認められます。三環系の薬剤ではトフラニールが最も鎮痛効果が強く、次いでトフラニールやノリトレンです。慢性的な痛みが続いている場合、まずは副作用の少ないSNRIのサインバルタを使います。それでも効果が不十分な時には、トフラニールが使われることがあります。

 

まとめ

トフラニールは、三環系抗うつ薬に分類されていて、セロトニン・ノルアドレナリンといった伝達物質の再取り込みをブロックすることで、これらの量を増やす薬です。

効果としては、ノルアドレナリンを優位に増加させます。

しっかりと効果を発揮する薬で、意欲低下が目立つときに有効です。

代謝の影響をうけるので、効き方には個人差が大きいです。血中濃度は2~6時間でピークとなり、9~20時間で半減します。このため、1日2~3回で服用することが多いです。

副作用としては、便秘・口渇・ふらつき・体重増加・性機能障害などが多いです。

この薬は、他の抗うつ剤で効果が十分でない人、慢性疼痛がある人、夜尿がある人に有効です。

販売者名 アルフレッサファーマ株式会社
分類 三環系抗うつ薬
剤形 錠剤(10mg・25mg)
薬価 錠剤(9.6円・10円)
ジェネリック イミプラミン・イミドール
成分(一般名) イミプラミン
半減期 9~20時間
用法 1日1~4回 最大300mgまで

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