ＡＣＥ阻害薬は、高血圧治療の目標である心血管病の予防効果がもっとも期待できます。このため、よく使われている降圧薬のひとつです。咳が出てしまうという副作用が多いので処方が避けられることもありますが、とても有効な薬です。

ここでは、ＡＣＥ阻害薬を中心にまとめていきたいと思います。

 

１．ＡＣＥ阻害薬の作用機序

血圧を上昇させるアンジオテンシンⅡを作らないようにします。

レニン-アンジオテンシン系の作用はとってもシンプルです。「血圧を上昇させる物質があるので、それを作られなくすればよい」という薬です。この物質が作られる過程を邪魔してしまえばよいということになりますね。ある物質が変化していく過程では「酵素」が橋渡しをしますが、この酵素の邪魔をすることで、血圧を上げる物質まで完成させないようにします。

この血圧を上げる物質は、アンジオテンシンⅡといいます。アンジオテンシンⅡは血圧を上昇させる強力な作用を有していて、大きく３つの方法（アルドステロンというホルモンの分泌、血管収縮、水・ナトリウムの再吸収）で血圧を上昇させます。

ですから、この物質を作れないようにすれば、血圧は大きく下がります。直接的レニン阻害薬は、最初のステップの「アンデオテンシノーゲン→アンジオテンシンⅠ」をブロックします。アンジオテンシン変換酵素阻害薬（ＡＣＥ阻害薬）は、次のステップの「アンジオテンシンⅠ→アンジオテンシンⅡ」をブロックします。すると、この後の段階が進まなくなるため、アンジオテンシンⅡも作られなくなります。こうして降圧薬としての効果が発揮されます。

 

２．ＡＣＥ阻害薬の種類と特徴

心血管病の予防効果が大きく、臓器を保護する効果が大きいです。

＜アンジオテンシン変換酵素阻害薬（ACE阻害薬）＞

• カプトプリル（®カプトリル）
• エナラプリル（®レニベース）
• イミダプリル（®タナトリル）
• リシノプリル（®ロンゲス・®ゼストリル）
• ペリンドプリル（®コバシル）

 

アンジオテンシンに関係する薬には、心臓や腎臓の臓器を保護する効果があります。ＡＣＥ阻害薬は、ＡＲＢよりも心筋梗塞の抑制効果が高いことがわかっています。それだけでなく、脳の循環をよくしたり、インスリンを効きやすくしたり、動脈硬化の改善効果が報告されています。ですから、糖尿病や心臓・腎臓・脳に問題がある方にはよく使われます。

ＡＣＥ阻害薬にはたくさんの種類が発売されています。副作用さえ問題がなければ、薬が安いということも含めて積極的に使います。

 

３．ＡＣＥ阻害薬の副作用（空咳）

空咳の副作用が多いですが、逆手にとって誤嚥性肺炎の予防に使うこともあります。

副作用としては、ＡＣＥ阻害薬で「空咳」がよくみられます。日本人は欧米人よりも多く、２０～３０％の人にみられます。この原因としては、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）の他の働きにあります。

ＡＣＥは、ブラジキニンと呼ばれる物質の分解にも関わっています。ブラジキニンは痛みを感じさせる「痛み物質」として知られています。ＡＣＥ阻害薬を使うと、このブラジキニンが分解されずにたまっていきます。これが、空咳をひき起こします。

ですが、副作用である空咳を逆手にとって利用することもあります。高齢者でよく問題となり、しばしば死因ともなる誤嚥性肺炎があります。空咳の副作用があると、喉の反応が敏感になり咳反射が亢進します。これによって、誤嚥を防ぐことができます。

 

４．ＤＲＩ（ラジレス）

ＡＣＥ阻害薬やＡＲＢで副作用が出た時に使われます。

＜直接的レニン阻害薬＞

• アリスキレン（®ラジレス）

直接レニン阻害薬は、現在はラジレスだけしか発売されていません。この薬は、血中半減期が４０時間と効果の持続も長い薬です。このため、１日１回の服用でも効果が長時間安定して発揮されます。副作用もとてもすくなく、ＡＣＥ阻害薬やＡＲＢなどでも副作用でが出た時に使われます。

時に併用されることもあり、効果が増強されますが、糖尿病が合併している方や腎機能が低下している方では無効だったという報告があります。

 

まとめ

血圧を上昇させるアンジオテンシンⅡを作らないようにします。

心血管病の予防効果が大きく、臓器を保護する効果が大きいです。

空咳の副作用が多いですが、逆手にとって誤嚥性肺炎の予防に使うこともあります。

ＡＣＥ阻害薬やＡＲＢで副作用が出た時に使われます。