ロラタジン錠の効果と副作用

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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ロラタジン錠は、第二世代の抗ヒスタミン薬として2002年に発売されたクラリチン錠のジェネリックになります。

抗ヒスタミン薬とは、アレルギーのときに過剰に分泌されるヒスタミンをブロックすることで、アレルギー症状を抑える効果が期待できるお薬です。

「花粉症の薬と言えば?」と問われたら、おそらく一番名前が挙がるのがアレグラでしょうが、そのアレグラと同じくらい眠気が抑えられているのがロラタジン錠かと思います。

アレグラが朝と夕方2回飲まなければならないのに対して、ロラタジンは眠前の1回ですむお薬です。服用しやすいお薬ではあるのですが、抗ヒスタミン薬の中では効果がもっともマイルドなお薬のひとつです。

ここでは、ロラタジン錠について効果と特徴をお伝えしていきます。他の抗ヒスタミン薬と比較しながら、ロラタジン錠の位置づけをみていきましょう。

 

1.ロラタジンの効果の特徴とは?

<メリット>

  • 眠気が少ない
  • 運転に関する注意がない
  • 1回の内服で済ませられる
  • ジェネリックなので薬価が安い
  • 剤形が豊富

<デメリット>

  • 効果がマイルド

ロラタジンの特徴は、「眠気の副作用が少ないけれども効果がマイルド」なことです。第二世代の抗ヒスタミンの中でも、眠気は非常に少ない抗アレルギー薬です。しかしながらその分、効果はマイルドになってしまうのです。

ほとんどすべての抗ヒスタミン薬では、「運転や危険作業を禁止する」「慎重に行うこと」といった添付文章上の記載があります。抗ヒスタミン薬の中ではロラタジンとアレグラだけは、運転に関する記載がありません。

ロラタジンとアレグラはどちらも眠気は少ないですが、アレグラの方が若干少ないです。ただし個人差があるためどちらが眠気が強いかは実際に両方を試してみた方が良いと思います。

アレグラとロラタジンの最大の特徴の違いはアレグラは朝と夕方2回飲まなければいけないのに対して、ロラタジンは朝一回で済ませられるところです。

さらにはロラタジンには、ジェネリック医薬品も発売されています。5割ほどの薬価で購入することもできます。剤形も豊富で、ドライシロップやレディタブ錠も発売されています。

 

2.ロラタジンの適応疾患と用量・用法

成人の場合、ロラタジン10mgを1日1回眠前に内服します。

ロラタジンが最もよく使われるのは、花粉症の治療薬としてでしょう。正確にいうと、花粉に対するアレルギー性鼻炎やアレルギー性結膜炎です。

その他は蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎に伴うかゆみなどで使われることがあります。これらの皮膚の病気は、ヒスタミンが発生することでかゆみが認められます。これを抑える目的でロラタジンが使われることがあります。

内服方法としては錠剤の場合は、

  • 成人:ロラタジン10mgを1日1回内服
  • 7歳以上:ロラタジン10mgを1日1回内服

となっています。小児の方はドライシロップの方が飲みやすいかもしれません。その場合は、

  • 3歳以上7歳未満の小児:ロラタジンドライシロップ1回0.5g(ロランタジン5mg)
  • 7歳以上の小児:ロラタジンドライシロップ1回1g(ロランタジン10mg)

ロラタジンドライシロップを1日1回食後に用時溶解して服用します。

ロラタジンレディタブ錠といって、口の中で溶けるタイプの錠剤もあります。お薬を飲み込むのが苦手な人や、飲み込む力が弱い人(嚥下力が低下している人)に向いています。

 

3.ロラタジンの副作用の特徴

第二世代は第一世代に比べるとヒスタミンだけに作用するように作られていて、中枢への作用も少なくなっています。このため、ロラタジンでは眠気や口の渇きなどの副作用が軽減されています。

ロラタジンは第二世代の抗ヒスタミン薬に分類されています。

抗ヒスタミン薬は、ヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー反応を抑えて効果を示します。しかしながらヒスタミンは、実は全身に色々なところで活躍しています。

脳では神経伝達物質として情報の橋渡しをしていますが、抗ヒスタミン薬によって脳での働きがブロックされてしまうと、中枢神経が抑制されて眠気が出現します。

また抗ヒスタミン薬は、抗コリン薬と似ている部分があります。このためアセチルコリン受容体をブロックしてしまい、便秘・口渇・尿閉といった抗コリン作用が起きることもあります。そのため抗コリン薬が禁忌である緑内障患者や前立腺肥大患者には、抗ヒスタミン薬も禁忌とされていました。

このように、副作用がかなり強いのが発売当初の抗ヒスタミン薬でした。こうした強い副作用のお薬を「第一世代」と呼んでいます。

1980年代になると、ヒスタミン受容体のみをブロックして、アセチルコリンの受容体をほぼブロックしないお薬が開発されました。中枢作用も少なく、このお薬を「第二世代」と呼んでいます。

ロラタジンは第二世代の中では、もっとも眠気の副作用が少ないお薬のひとつです。しかしながら効果も弱いため、症状が比較的軽い方に向いている抗ヒスタミン薬です。

 

4.ロラタジンの薬価は?

ロラタジン錠は先発品のクラリチン錠の5割ほどの薬価となっています。

ロラタジン錠は、クラリチン錠のジェネリック医薬品になります。ジェネリック医薬品は一般的に、薬価が抑えられています。

<先発品>

商品名 剤形 薬価 3割負担
クラリチン錠 10mg 86.7円 26.0円
クラリチンレディタブ錠 10mg 86.7円 26.0円
クラリチンドライシロップ 1% 182.8円/g 54.8円

<後発品>

商品名 剤形 薬価 3割負担
ロラタジン錠 10mg 44.7円 13.4円
ロラタジンレディタブ錠 10mg 44.7円 13.4円
ロラタジンドライシロップ 1% 100円/g 30.0円

※2016年4月30日時点となります。

クラリチン錠と比べると、ロラタジン錠はおよそ5割ほどの薬価となっています。

クラリチンと同じ位置づけのアレグラ錠では、クラリチンよりもやや高くなっています。とはいっても、自己負担にすると大差はないでしょう。アレグラの薬価について詳しく知りたい方は、「アレグラの先発品・ジェネリック・市販薬の比較」をご覧ください。

 

5.クラリチン錠とジェネリック(ロラタジン錠)の比較

先発品・ジェネリックの効果と副作用は、大きな違いはないと考えられます。

先発品のクラリチン錠をジェネリックのロラタジン錠に変えれば、薬価が安くなります。多くの方が気になるのは、先発品とジェネリック医薬品で効果と副作用が同じかどうかだと思います。

ジェネリック医薬品では、有効成分は先発品とまったく同じものを使っています。ですから、効果や副作用の大まかな特徴は同じになります。先発品とジェネリック医薬品の違いは、薬を作るときの製造技術です。ジェネリック医薬品を作る時に求められるのは、薬の吸収・排泄と安定性の2つが先発品と同等であることです。

もちろん多少の誤差はありますが、実際に930のジェネリックと先発品を比較すると、最大血中濃度では4.61±3.41%の差しかなかったと報告されています。ほとんど同等といってよいかと思います。

クラリチンは眠気などの副作用がとても少なく、そのかわりに効果もマイルドな抗ヒスタミン薬です。ジェネリックにすることでの差は、あまりないと思われます。

ジェネリック医薬品について詳しく知りたい方は、「ジェネリック医薬品の問題点とは?ジェネリックの効果と副作用」をお読みください。

 

6.第二世代抗ヒスタミン薬でのロラタジンの位置づけ

ロラタジンは眠気は少ないですが、効果の強さもマイルドになります。

それでは、第二世代抗ヒスタミン薬の中ではロラタジン(クラリチン)はどのような位置づけになるでしょうか。代表的な第二世代抗ヒスタミン薬を比較して表にしたのでご覧ください。

第二世代抗ヒスタミン薬の効果と眠気の比較して一覧しました。

※薬理学的なデータに加えて、私の使用経験を踏まえて作成しました。人によって薬の効き方も異なります。

これをみていただくと、ロラタジンは眠気が少ないかわりに効果がマイルドなことがお分かりいただけると思います。アレグラとロラタジンは同じくらいの効果ですが、一般的に眠気でいうとアレグラの方が少ないです。ただしこれは個人差があります。アレグラは朝にもお薬を内服する必要があるので、眠気を感じてしまう方もいます。

現在主流で使われている第二世代抗ヒスタミン薬は、左下から真ん中にかけてのお薬です。ロラタジンの効果が不十分で効かないときは、真ん中の方の薬を使っていきます。

右上の方のお薬は、第二世代抗ヒスタミン薬には分類されますが、第一世代に近いお薬です。眠気が強いということは、中枢のヒスタミンもブロックしてしまうことを意味しています。どうしても効果が不十分な時に検討されます。

 

7.ロラタジンが向いている人とは?

  • 運転や危険作業を仕事にしている方
  • できるだけ負担の少ないお薬から始めたい方
  • 1日1回の服用が良い方

ロラタジンの特徴を一言で言えば、「効果も副作用もマイルドな抗ヒスタミン薬」と言えます。それではどのような方に向いているのかを考えていきましょう。

ロラタジンが最もよく使われている理由は、その眠気の少なさです。タクシーやトラックなどの運転が主とする仕事の方や、重機を扱ったり危険な薬品を扱ったりする方には向いています。抗ヒスタミン薬の添付文章に、運転や危険作業に関する注意喚起がないのはロラタジンとアレグラだけです。

それ以外にも、絶対に眠気は勘弁したい方にはよいでしょう。ただし効果はマイルドなので、症状をしっかりとコントロールできないのでしたら無理せずに、もう少し効果の強い抗ヒスタミン薬に変更するようにしましょう。

アレグラとロラタジンの最大の違いはアレグラが2回内服が必要なのに対して、ロラタジンは1回の内服で済むことです。朝忙しいなどで内服ができない人はロラタジンの方が良いお薬です。

 

8.ロラタジンの作用の仕組み(作用機序)

ロラタジンはどのようにして作用するのでしょうか?ロラタジンが最もよく使われる花粉症では、ロラタジンがどのように作用するのかをみていきましょう。

 

8-1.花粉症の症状が生じる原因とは?

目や鼻からスギ花粉を外に出そうとする防御反応です。涙や鼻水によって、結果として花粉を目の外から追い出そうとします。

花粉症というのは体が花粉を敵と認識して外に出そうとする防御反応です。その防御反応は以下のようになります。

  1. 花粉(スギ)が体内に侵入。
  2. マクロファージ(体の中の警察官)が異物と認識して花粉を食べる。
  3. マクロファージがT細胞、そしてB細胞とバケツリレーのように花粉の情報を次々に渡す。
  4. 花粉が次に入ってきたときに撃退するために、B細胞がIgEという特殊な爆弾を作り、肥満細胞(体の中の爆弾保管庫)に保管しておく。
  5. 花粉が再び侵入した際に、肥満細胞は保管しておいたIgE爆弾が発射されて花粉にくっつく。
  6. IgEが爆発することをきっかけに、ヒスタミンやロイコトリエンなどの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)が放出される。

このヒスタミンなどの化学物質が目に作用すると、目を刺激してかゆみや充血を生み出します。目のかゆみや充血が起こると、涙が出てきます。涙によって花粉を目の外に追い出そうとするのです。

このヒスタミンが鼻に作用すると鼻を刺激して、くしゃみや鼻水として外に花粉を出そうとするのです。

こうして目や鼻に異常があることを知らせて、体からスギ花粉を守ろうとしているのです。でも花粉は身体にとっては害にはなりません。ほっておけばよいのに、身体が過剰に反応してしまうアレルギーの病気なのです。

 

8-2.ロラタジンの作用機序

主に抗ヒスタミン薬として、ヒスタミンの働きをブロックすることでアレルギー反応を抑えます。

ロラタジンは、第2世代の抗ヒスタミン薬になります。

ヒスタミンを阻害するということは、先ほどの説明でいうところの⑥の作用を邪魔します。④や⑤で出てくるIgEや肥満細胞を邪魔しても、すでにヒスタミンがたくさん作られた後では効果が期待しづらいです。速効性を求めるのであれば、直接目や鼻の症状を引き起こすヒスタミンをブロックする必要があるのです。

このようにロラタジンは、ヒスタミンが受容体と結合するのをブロックすることによってアレルギー症状を抑えているのです。

 

まとめ

<メリット>

  • 眠気が少ない
  • 運転に関する注意がない
  • 1回の内服で効果あり
  • ジェネリックなので薬価が安い
  • 剤形が豊富

<デメリット>

  • 効果がマイルド

<向いている人>

  • 運転や危険作業を仕事にしている方
  • できるだけ負担の少ないお薬から始めたい方
  • 朝内服が難しい方

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