2016年12月14日 / 最終更新日時 : 2017年1月15日元住吉こころみクリニックセパゾン

セパゾン錠の効果と強さ

元住吉こころみクリニック: 2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

セパゾンは、1974年に発売されたベンゾジアゼピン系抗不安薬です。

現在は新しい薬もいろいろ発売されていますので、使われることが減ってきているお薬になります。ですが効果がしっかりとしているわりに副作用が少ないお薬として、今でも使われているお薬です。

抗不安薬は安定剤とも呼ばれたりしますが、不安感や緊張感を和らげてくれるお薬です。リラックスさせるお薬なので、眠気やふらつきなどの副作用には注意をしなければいけません。

ここでは、セパゾンの効果について詳しくみていきたいと思います。他の抗不安薬とも比較しながら、どのような方にセパゾンが向いているのかを考えていきましょう。

１．セパゾンの作用の仕組み（作用機序）

セパゾンは、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。

セパゾンの効果はどのようにしてでてくるのでしょうか？ここでは簡潔にご説明していきたいと思います。

セパゾンはベンゾジアゼピン受容体に作用します。これによってGABAの働きを強めて脳の活動を抑えることで効果を発揮します。

「GABAってなんか聞いたことあるぞ？」って方もいらっしゃるかもしれません。リラックスする物質として、GABA入りのチョコレートなどが流行っていましたね。GABAは脳の中での情報の受け渡しに関係していて、神経伝達物質とよばれます。リラックスすると言われている通り、脳の神経細胞の活動を抑える作用があります。

セパゾンがベンゾジアゼピン受容体にくっつくと、GABAがGABA受容体にくっつきやすくなります。GABAが脳内で作用すると、脳の活動が抑えられて不安感や緊張感が和らぐのです。

もう少し詳しくみると、ベンゾジアゼピン受容体にはω1とω2の2種類があります。セパゾンがω1受容体に作用すると、催眠作用や抗けいれん作用が認められます。ω2受容体に作用すると、抗不安作用と筋弛緩作用が認められます。

このためセパゾンでは、脳の活動を抑えることで4つの作用があります。

抗不安作用
催眠作用
筋弛緩作用
抗けいれん作用

２．セパゾンの効果と特徴

セパゾンは、脳の活動を抑えることで落ち着かせてくれるお薬です。4つの作用の強さは、

抗不安作用「やや強い」
催眠作用「やや弱い」
筋弛緩作用「やや弱い」
抗けいれん作用「わずか」

となっています。これをふまえて、セパゾンの特徴をメリットとデメリットに分けてみていきましょう。

２－１．セパゾンのメリット

効果の実感がある
抗不安作用が比較的強い
眠気やふらつきが効果のわりに少ない

セパゾンは、薬を服用するとすぐに効果が期待できます。抗不安作用もしっかりとしていて、即効性が期待できるのです。SSRIなどの抗うつ剤も不安を和らげる効果がありますが、効果が出てくるのが遅いです。

セパゾンには抗不安作用だけでなく、催眠作用や筋弛緩作用、抗てんかん作用があります。セパゾンの抗不安作用は「やや強い」といったところですが、そのわりに副作用が少ないです。筋弛緩作用や催眠作用によって、ふらつきや眠気が出てくることがあります。セパゾンでも認められますが、効果のわりには少ないです。

２－２．セパゾンのデメリット

作用時間が中途半端
依存性がある
睡眠の質が落ちる

作用時間の長さは、メリットもデメリットもあります。セパゾンは中途半端な感があるのでデメリットとしました。セパゾンの作用時間は6～12時間ほどです。長時間型の抗不安薬に分類されますが、そこまで効果時間が長くありません。セパゾンを1日中効かせようと思ったら、１日2～3回服用しなければいけません。1回の服用で効果が持続するお薬もあるので、比較すると中途半端となってしまいます。

セパゾンにも依存性はあります。効果が比較的強いので、「セパゾンが効いた」という実感がでてきます。ですが、作用時間が比較的長いのでそこまで依存性が強いわけではありません。他の抗不安薬と比較して「普通」といったところでしょうか。

また、セパゾンでは眠くなる方向に作用しますが、睡眠の質を落としてしまう傾向にあります。レム睡眠やノンレムの深い睡眠を減らしてしまい、ノンレムの浅い睡眠を増やしてしまいます。このため、睡眠の質が落ちてしまって熟眠感が薄れてしまうことがあります。

セパゾンの副作用について詳しく知りたい方は、「セパゾンの副作用（対策と比較）をお読みください。

３．セパゾンの作用時間と効き方

セパゾンは最高血中濃度到達時間が3時間、半減期が16時間の長時間型抗不安薬です。効果の持続時間は6～12時間ほどです。抗不安効果はやや強く、筋弛緩作用・催眠作用はやや弱いです。

セパゾンの血中濃度のデータは、お薬の添付文章にもしっかりと記載されていません。お薬の効き方を考えるに当たっては、最高血中濃度到達時間と半減期という2つの情報が大切になります。「最高血中濃度到達時間」とは血中濃度がピークになるまでの時間のこと、「半減期」とは血中濃度が半分になるまでの時間のことをいいます。

セパゾンの最高血中濃度到達時間は、動物実験では2～4時間となっています。セパゾンの半減期は、人の尿中からの排泄量を元にしたデータで11～21時間となっています。この中央値をとって、最高血中濃度到達時間3時間、半減期16時間として考えていきたいと思います。具体的にみていきましょう。

セパゾンを服用すると、およそ３時間で血中濃度がピークになります。そこから16時間かけて、ゆっくりと血中濃度が半分になります。

これだけだと、セパゾンの効き方を説明できません。セパゾンの効果には、「活性代謝産物」が重要な役割をしています。セパゾンは体内で分解されると、さまざまな物質に変化していきます。これらのうち薬理作用があるものを活性代謝産物といいます。

セパゾンは活性代謝産物がたくさんあります。そのうち効果が強いCND（クロロ-N-ジメチルジアゼパム）は、1時間ほどでピークに達して、4.4時間で半分になります。活性代謝産物の中には、とても身体に残りやすいものもあります。

このため、セパゾンは即効性もあって、作用時間が長い抗不安薬として「長時間型」に分類されています。

服用してから15分～30分で効果が感じられます。ピークは３時間ほどで、効果の持続時間は6～12時間ほどでしょう。長いかたでもせいぜい半日といったところです。活性代謝産物のうち、身体に残りやすいものがたまっていくので、服用を続けていくと少しずつ効果は増強されていきます。このようにして、不安になりにくい土台ができていきます。

セパゾンの効果の強さとしては、

抗不安効果「やや強い」
催眠効果「やや弱い」
筋弛緩効果「やや弱い」
抗けいれん効果「わずか」

となっています。

用量は3～12mgとなっていて、最大12mgまで使える抗不安薬です。

４．セパゾンと他剤の比較（効果と副作用）

セパゾンは長時間型ですが、そこまで作用時間は長くありません。効果のわりに副作用が少ない抗不安薬です。

抗不安薬には、さまざまな種類が発売されています。比較してみてみましょう。

抗不安薬を比較するにあたっては、2つのポイントがあります。

作用時間（最高血中濃度到達時間・半減期）
4つの作用への強さ（抗不安・催眠・筋弛緩・抗けいれん）

よく使われるベンゾジアゼピン系抗不安薬で、この２つのポイントを比較してみましょう。

まずは作用時間によってタイプがわかれています。作用時間は、ピーク（最高血中濃度到達時間）と半減期をみて推測していきます。

作用時間は短時間作用型～超長時間作用型までの4つに分類できます。

短時間～中間型に関しては、即効性を期待して使うことが多いです。一方で超長時間型は、飲み続けていくことで全体的に落ち着かせる土台をつくるようなお薬です。長時間型はその中間に位置していて、即効性も期待できますし、飲み続けていくことで不安を落ち着かせていくこともできます。

作用時間による副作用の違いは、

短いほど依存しやすい
長いほど身体に薬がたまって眠気やふらつきが出やすい

といえます。

患者さんの不安の状態から、どの作用時間の抗不安薬が適切か考えていきます。その上で、作用の強さを比較して選んでいきます。

短時間型では、デパス＞＞リーゼ＞グランダキシンです。デパスは催眠作用が強く、睡眠薬にも分類されることがあります。また、筋弛緩作用も強いので、肩こりなどにも使われます。

中間型では、レキソタン＞ワイパックス≧ソラナックス/コンスタンです。いずれも抗不安効果が強く、不安の発作にも使われます。レキソタンは筋弛緩作用が強いです。

長時間型では、リボトリール/ランドセン＞セパゾン＞セルシン/ホリゾンです。セルシン/ホリゾンには注射があります。服薬ができない時は、筋肉注射が有効です。

超長時間型では、レスタス＞メイラックスです。このタイプは非常に作用時間が長いです。このため、副作用が一度出てしまうと抜けるのに時間がかかってしまいます。ですから、副作用の穏やかなメイラックスの方がよく使われています。

この他にも、抗不安薬はたくさん発売されています。頻度はかなり減りますが、服用されている方もいらっしゃるかと思います。それぞれのお薬の特徴を表にまとめましたので参考にしてください。

５．セパゾンが向いている人とは？

他の抗不安薬で眠気やふらつきが強い方
高齢者
1日2～3回服用できる方

セパゾンは、効果がしっかりとしているわりには催眠作用や筋弛緩作用が優しい印象があります。このため、他の抗不安薬で眠気やふらつきといった副作用が出てしまった方では、セパゾンに変更してみるのもひとつの方法です。

このようなお薬なので、高齢者にも使われることがあります。私は活性代謝産物が多いことが気になってそこまで使いませんが、医師になりたての頃の院長はご高齢の方によく処方していました。

セパゾンは長時間型に分類されますが、効果の持続時間はそこまで長くありません。6～12時間ほどなので、1日中効果を持続させるには1日3回ほど服用する必要があります。少なくとも2回は服用しなければいけません。メイラックスなどは1回の服用で効果が持続するので、効果を持続させたいときは私はメイラックスを使うことが多いです。