2017年1月25日 / 最終更新日時 : 2017年1月25日元住吉こころみクリニックボルタレン

ジクロフェナクナトリウム錠・カプセルの効果と副作用

元住吉こころみクリニック: 2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

ジクロフェナクナトリウム錠・カプセルは、1974年に発売された解熱鎮痛剤であるボルタレン錠のジェネリック医薬品です。

ジクロフェナクナトリウム錠は、非ステロイド抗炎症薬（NSAIDS：エヌセイド）の中の「アニール酢酸系」に含まれます。ジクロフェナクナトリウム錠の特徴は、NSAIDsの中で効果が最強クラスという点です。

ただし注意が必要なのは、解熱・鎮痛薬は症状を一時的に抑えるお薬であり、病気自体を治す治療薬ではないということです。またジクロフェナクナトリウム錠は効果が強い分、副作用も強くなるという点があります。

ここでは、ジクロフェナクナトリウム錠の効果の特徴を詳しくお伝えし、どのような疾患・症状に使われるのか、説明していきたいと思います。

１．ジクロフェナクナトリウム錠のメリット・デメリット

＜メリット＞

効果が非常に強い

＜デメリット＞

痛みや発熱の原因を解決するわけではない
胃潰瘍や十二指腸潰瘍を悪化させるため腹痛には使えない
妊娠後期には使用できない
小児には使用できない

ジクロフェナクナトリウム錠が属するNSAIDsとは、ステロイド作用を持たない炎症を抑えるお薬の事です。ステロイドは熱や痛みの原因となる炎症や免疫を抑えますが、それ以外にも様々な作用を与えてしまいます。ステロイドについて詳しく知りたい方は、「プレドニンの効果と特徴」について一読してみてください。

ジクロフェナクナトリウム錠は、アラキドン酸カスケードをブロックすることで炎症を抑え、その効果を発揮します。炎症が抑えられると痛みを抑えるだけではなく、熱を下げる効果も期待できます。

NSAIDSは現在、20～30種類以上発売されています。NSAIDsの中でジクロフェナクナトリウム錠の解熱鎮痛作用は、最強クラスです。そのため痛み止めという点においては、非常に優秀な薬だと思います。

ただしジクロフェナクナトリウム錠などのNSAIDsは、病気を治しているわけではないということを念頭においてください。そのためジクロフェナクナトリウム錠を飲んで熱が下がっても一時的なことが多いです。

ジクロフェナクナトリウム錠を処方する注意点として、胃の粘膜を荒らす特徴があります。特にジクロフェナクナトリウム錠は効果が強い分、副作用も強いです。そのため、胃潰瘍や十二指腸潰瘍でお腹が痛い人にジクロフェナクナトリウム錠を処方すると、むしろ逆効果になるため注意が必要です。

さらに妊娠中もジクロフェナクナトリウム錠はお腹の赤ちゃんに影響を与えるため、禁忌となっています。そしてジクロフェナクナトリウム錠は強力な薬のため、小児では使用できません。

ジクロフェナクナトリウム錠は熱や痛みを抑えるといった効果の反面、すべての人に使えるわけではないので注意が必要です。

２．ジクロフェナクナトリウム錠の適応と投与量は？

ジクロフェナクナトリウム錠は、鎮痛剤や解熱剤として多くの病気に適応があります。

ジクロフェナクナトリウムは内服薬としては、

ジクロフェナクナトリウム錠25mg
ジクロフェナクナトリウムSRカプセル37.5mg

と錠剤とカプセルがあります。また先発品のボルタレンと同様に、

ジクロフェナクナトリウム坐薬(坐薬)
ジクロフェナクナトリウムテープ(貼り薬)
ジクロフェナクナトリウムゲル(塗り薬)

など、内服以外にも様々な剤型があります。ジクロフェナクナトリウム錠やカプセルの適応ですが、

関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎
手術後、外傷後及び抜歯後の消炎・鎮痛
急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）の解熱・鎮痛

となっています。ジクロフェナクナトリウム錠は効果が強いお薬ですが、病気を治すお薬ではありません。そのため、診断がしっかりつけられた病気に対してのみ飲むことが推奨されています。

投与量ですが、通常成人にはジクロフェナクナトリウム錠を1日3回、食後に1錠内服します。

また定期的ではなく、手術後の疼痛や発熱などの頓服として使用する場合は、1回1錠を頓用します。ただし、ジクロフェナクナトリウムは強力な薬なため、1日投与量は3～4回までにするのが望ましいです。

ジクロフェナクナトリウム錠は、空腹時に内服することを避けてください。ジクロフェナクナトリウム錠の効果には食事の影響はないとされていますが、副作用を防ぐため、食後に飲むようにするとよいでしょう。

頓服で飲むときでも、牛乳を飲んだりクッキーを先に食べておき、胃壁を守るようにしましょう。また、水なしで服用してはいけません。きちんと胃に落とし込むために、コップ1杯の水とともに内服するようにしてください。

ジクロフェナクナトリウム錠は、最高血中濃度に達するのが0.8時間です。NSAIDsは1時間～2時間で最高血中濃度に達するのが多いことから、ジクロフェナクナトリウム錠は効果を発揮する速さは平均的と言えます。さらに即効性を求めるのであればボルタレンサポなど坐薬で対応するようにしましょう。

その一方でジクロフェナクナトリウム錠は、内服してから1.5時間後に半減期を迎えるため、キレの良いお薬ともいえます。

３．ジクロフェナクナトリウム錠の薬価は？

ジクロフェナクナトリウム錠は、ボルタレン錠のジェネリック医薬品です。

次にジクロフェナクナトリウム錠の薬価です。ジクロフェナクナトリウム錠はボルタレン錠のジェネリック医薬品です。そのためまずボルタレン錠の薬価ですが、

	剤型	薬価	3割負担
ボルタレン錠	25mg	12.1円	3.6円
ボルタレンSRカプセル	37.5mg	21.1円	6.3円

※2017年1月16日時点での薬価です。

となっています。なおジクロフェナクナトリウム錠の薬価ですが、

	剤型	薬価	3割負担
ジクロフェナクナトリウム錠	25mg	5.6円	1.7円
ジクロフェナクナトリウムカプセル	37.5mg	7.0円	2.1円

※2017年1月16日時点での薬価です。

このように、先発品のボルタレン錠よりジェネリック医薬品のジクロフェナクナトリウムの方が非常に安くなっています。ただしジェネリック医薬品であるジクロフェナクナトリウムの錠剤は、複数の製薬会社が発売しています。そのため、薬価が微妙に違う可能性があるため注意しましょう。

４．ジクロフェナクナトリウム錠の副作用の特徴

ジクロフェナクナトリウム錠の副作用として気を付けるべきものとして、胃腸障害と腎障害があります。

ジクロフェナクナトリウム錠の添付文章では、詳細な副作用をみたデータがないとなっています。そのため先発品のボルタレン錠を参考にしてみましょう。ボルタレン錠では、総症例1,474例中160例（10.85%）に239件の副作用が認められました。症状としては、

胃部不快感等の消化器症状139例（9.43%）
浮腫14例（0.95%）
発疹等の皮膚症状23例（1.56%）

などと報告されています。一番多いのは、消化器症状などの胃腸障害です。これは、ボルタレン錠がアラキドン酸カスケードのCOXという物質を阻害するためです。COXは、1と2に分けられます。

COX-1は胃粘膜、血小板などを含め多くの細胞に常に発現しており、痛みの症状とは無関係です。逆にCOX-1を邪魔することで胃が荒らされて胃潰瘍や十二指腸潰瘍になる副作用が出現します。
COX-2は、体が炎症など種々の刺激を受けると、関連細胞で発現が増します。これが阻害されると、痛みや炎症を引き起こすサイトカインの産生が抑えられます。つまりNSAIDsは、COX-2に結合することで鎮痛作用を発揮するのです。

ボルタレン錠は痛みの原因となるCOX-2を抑えると同時に、胃の粘膜を保護するCOX-1も阻害してしまうため胃があれてしまうのです。このことが結果として、腹痛や嘔気につながります。この副作用はボルタレン錠に特徴的というよりは、ボルタレン錠含めてNSAIDsに特徴的な副作用です。そのためジクロフェナクナトリウム錠も同様の副作用が出現することが予想されます。

副作用の対策について詳しく知りたい方は、「ロキソニンの副作用と安全性」を一読してみてください。

ロキソニンとジクロフェナクナトリウム錠は同じNSAIDsなので、ほぼ対策は同じです。ただしジクロフェナクナトリウム錠は、効果が強いかわりに副作用も頻度が高いため、注意が必要です。

５．ジクロフェナクナトリウム錠が使用できない疾患は？

ジクロフェナクナトリウム錠は、胃潰瘍や十二指腸潰瘍がある人には使用できません。また、アスピリン喘息の方は使用できません。

ジクロフェナクナトリウム錠の添付文章では禁忌の方は、

消化性潰瘍のある患者［消化性潰瘍が悪化することがある。］
重篤な血液の異常のある患者［血小板機能障害を起こし、悪化するおそれがある。］
重篤な肝障害のある患者［副作用として肝障害が報告されており、悪化するおそれがある。］
重篤な腎障害のある患者［急性腎不全、ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがある。］
重篤な心機能不全のある患者［心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがある。］
重篤な高血圧症のある患者［血圧を更に上昇させるおそれがある。］
本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
アスピリン喘息［喘息発作を誘発することがある。］
妊娠後期の婦人
インフルエンザの臨床経過中の脳炎・脳症の患者［インフルエンザ脳症が悪化するおそれがある。］

となっています。この中で注意が必要なのは、

胃腸障害
アスピリン喘息

の2つです。

②～⑥は、「重篤な」という一言がついています。基本的にどの疾患にしろ重篤な状態であれば、入院で加療することがほとんどです。特に上記にあげられる病態は、命に関わることが多いです。そのためこれらの②～⑥でジクロフェナクナトリウム錠の使用に注意するのは、患者さん側ではなく処方する医師側になります。

インフルエンザ脳症も同様に診断時の時点で入院します。なお脳症に限らずインフルエンザの時点で、ジクロフェナクナトリウムは使用しない方が無難です。

そのため患者さんにとって気を付けるとするならば、消化性潰瘍とアスピリン喘息の2つになります。

ジクロフェナクナトリウム錠は副作用で説明したように、痛みの原因となるCOX-2を抑えると同時に、胃の粘膜を保護する物質も阻害してしまうため胃があれてしまうのです。ここで大切なことは、胃潰瘍や十二指腸潰瘍と知らずにジクロフェナクナトリウム錠を連用してしまうことです。

ジクロフェナクナトリウム錠＝万能薬と考えている人は、お腹の痛みに対してもジクロフェナクナトリウム錠を飲んでしまう人が多いです。しかしそのお腹の痛みの原因が胃潰瘍や十二指腸潰瘍であれば、逆にジクロフェナクナトリウム錠を飲んだせいで病状が悪化してしてしまいます。そのため腹痛の人は、絶対にジクロフェナクナトリウム錠を安易に飲まないようにしましょう。

またアスピリン喘息は、喘息の中でもかなり特殊な病態です。喘息は、もともとは気道の慢性炎症によって気管支が狭くなる病気です。一般的には、Ⅰ型アレルギーに属します。Ⅰ型アレルギーは、好酸球やIgEが関与するアレルギー疾患で、他には花粉症や蕁麻疹などが挙げられます。

しかし最近、アレルギー以外が原因となる喘息があることが分かってきました。実はこの非アレルギー性の喘息の方が、対策もしづらく難治性といわれています。アレルギーではないということは分かっているのですが、細かい機序までは解明できていないためです。アスピリン喘息は、この非アレルギー性の喘息のひとつになります。

アスピリン喘息について詳しく知りたい方は、「痛み止めで喘息に？アスピリン喘息の症状と特徴」を一読してみてください。

アスピリン喘息の人にジクロフェナクナトリウム錠を使用し続けると重篤な喘息発作が出現するため、必ず避ける必要があります。

６．ジクロフェナクナトリウム錠は、高齢者・小児・妊婦には使用できるの？

ジクロフェナクナトリウム錠は、高齢者には慎重に投与するように記載されています。ジクロフェナクナトリウム錠は小児は使用できません。妊娠後期の妊婦の方は使用できないので、注意が必要です。

まずご高齢の方ですが、ジクロフェナクナトリウム錠は高齢者に対しては慎重に投与するように記載されています。理由としては副作用が出やすいためとあります。特に上の文章をもう一度見て欲しいのですが、

腎臓
血液
肝臓
心臓

と記載されています。高齢者の方は今まで指摘されてなくても上記のどこかしら悪いことが多いです。またジクロフェナクナトリウム錠は、熱を出してる原因を治療するものではありません。どうしても若年者よりも免疫機能も落ちているため、ジクロフェナクナトリウム錠で様子を見ていたらあっという間に状態が悪くなったということが多々あります。

また小児に関しては、安全性が確立されていないため推奨されていません。ジクロフェナクナトリウム錠は効果が強い分副作用も強い薬です。そのため基本的には使用しない方が良いと思います。小児にNSAIDsを希望される方は、ポンタールなど小児に適応があるお薬を選択しましょう。

妊婦の方は、ジクロフェナクナトリウム錠はかなり注意が必要です。ジクロフェナクナトリウム錠はお腹の赤ちゃんへ血液を介して移行するため、「動脈管閉塞」が生じることが報告されています。

お腹の中にいる赤ちゃんは羊水の中にいるために、自分自身で息を吸ったり吐いたりすることができません。そのため赤ちゃんは、お母さんが吸った酸素をもらって体に酸素行き渡らせます。その酸素を運ぶ血液の経路ですが、心臓から出た血液の大半は動脈管を介して大動脈に流入して全身に行きます。

つまり心臓と体を結ぶ大切な血管が動脈管なのです。そこが閉塞すると、心臓から流出する血液が体に行き渡らなくなってしまい、非常に重篤な状態になります。ジクロフェナクナトリウム錠はこの動脈管を塞いでしまいます。動脈管の働きが重要になるのが妊娠後期です。そのため妊娠後半には、絶対にジクロフェナクナトリウム錠を飲まないでください。

また添付文章には、産後にお母さんがジクロフェナクナトリウム錠を飲んだ際は、授乳は避けるようにと書かれています。赤ちゃんにジクロフェナクナトリウム錠の成分が移行するからです。しかしこれも医師の考え方によってまちまちで、一定の見解は得られていません。

もしジクロフェナクナトリウム錠が心配な人は、カロナールなどNSAIDs以外の痛み止めを処方してもらうと良いかもしれません。

７．ボルタレン錠とジクロフェナクナトリウム錠の効果と副作用の比較

先発品・ジェネリックの効果と副作用は、大きな違いはないと考えられます。

多くの方が気になるのは、先発品のボルタレン錠とジェネリック医薬品のジクロフェナクナトリウム錠で、効果と副作用が同じかどうかだと思います。

ジェネリック医薬品では、有効成分は先発品とまったく同じものを使っています。ですから、効果や副作用の大まかな特徴は同じになります。先発品とジェネリック医薬品の違いは、薬を作るときの製造技術です。ジェネリック医薬品を作る時に求められるのは、薬の吸収・排泄と安定性の2つが先発品と同等であることです。

実際に先発品のボルタレン錠とジクロフェナクナトリウム錠は主成分は全く同じです。

ジェネリック医薬品について詳しく知りたい方は、「ジェネリック医薬品の問題点とは？ジェネリックの効果と副作用」をお読みください。

８．ジクロフェナクナトリウム錠が向いてる人は？

＜向いてる人＞

関節リウマチの方
手術後の方

NSAIDsは現在、20～30種類以上登場しています。ジクロフェナクナトリウム錠自体の薬の特徴としては、効果が最も強いお薬の一つです。これだけ読めば、NSAIDsの中でもジクロフェナクナトリウム錠を選択したくなる人は多いかもしれません。

しかし大切なことは、ジクロフェナクナトリウム錠は効果が強いかわりに副作用も強いお薬です。そしてジクロフェナクナトリウム錠自体が病気を治すわけではなく、悪くいってしまうと、症状を一時的に誤魔化すお薬です。

そのため重症な病気であった場合、一時的に症状をよくして病気を隠してしまうこともあります。病気によっては命に関わりますし、重症であると後遺症が残ることもあります。そのためジクロフェナクナトリウム錠とうまく付き合うために、

痛みや熱の原因が診断されている。もしくは推察できる。
痛みや熱がジクロフェナクナトリウム錠で様子見ていていたら徐々に良くなっている。

の両方が当てはまる人は、ジクロフェナクナトリウム錠は良い適応だと思います。反対に原因がよくわからないけど熱が出ているから使ってみようというのは、かなりリスクが高いです。

これらを踏まえて向いてる方は、一つ目は関節リウマチです。関節リウマチは、関節などを中心に炎症が起きる自己免疫疾患です。つまり、自分の細胞が自分自身を攻撃してしまって起こる病気です。重篤な方は骨が破壊されて変形してしまうほどの病気です。

基本的には、炎症を抑えるステロイドや抗リウマチ薬を使用するのですが、これらは疼痛効果は弱いです。そのため、炎症が抑えられるまでジクロフェナクナトリウム錠などの強力なお薬で対応することがあります。

また、術後の疼痛も良い適応です。一般的には、手術後から疼痛は徐々に良くなってくるため、術後3日間をジクロフェナクナトリウム錠で抑えるというのは良いことだと思います。

ジクロフェナクナトリウム錠の添付文章の適応疾患には腰痛症や関節症などが含まれていますが、痛みが強い時に一時的に飲むのなら良いですが、長期間ジクロフェナクナトリウム錠に頼ると副作用の出現頻度が高くなるため注意が必要です。

このようにジクロフェナクナトリウム錠は、

効果が強い
即効性がある

の2点にばかり注目が行きますが、医師からすると、

効果が強い分診断が遅れる
効果が強い分副作用が怖い

となるお薬です。安易に「痛みが強いから、とりあえずジクロフェナクナトリウム錠で様子をみてみよう」なんてことがないように注意しましょう。

またジクロフェナクナトリウムなどを主成分とするジクロフェナクは、錠剤よりも坐薬の方が使用される頻度が高い薬です。坐薬の方が即効性が高いですし、ボルタレンサポ50mgと錠剤の倍の量が投与できます。

さらに副作用も、胃を通過しないために胃潰瘍の頻度が少ないです。(全身を回るため胃腸障害の副作用がないわけではないです。)

そのため尿管結石など、激しい痛みで一刻も早く痛みを取りたい場合は、錠剤ではなく坐薬が優先されます。

９．ジクロフェナクナトリウム錠の作用機序は？

ジクロフェナクナトリウム錠は、プロスタグランジンを産生するアラキドン酸カスケードのCOXを阻害して痛みや発熱を抑えます。

痛み、すなわち疼痛は、人それぞれです。一般的に、

侵害受容性疼痛
神経障害性疼痛
心因性疼痛

に分けられますが、人によっては混在するケースもあります。それぞれの内容ですが、

①侵害受容体性疼痛は、痛みを感じる神経が刺激しておこる痛みです。

腕に火傷をおった
風邪をひいて喉にばい菌がついた
足に切り傷を負った

など必ず原因があります。その原因を脳に知らせるために神経が刺激されて感じる痛みです。

②神経障害性疼痛は、神経そのものが損傷された時の痛みです。じりじりと痺れるなどの特徴的な痛みが多いです。帯状疱疹など神経がウィルスにやられる場合や、手術で神経を傷つけた時に起こります。

③心因性疼痛は、気持ちからくる疼痛です。体は問題ないのにストレスなどから痛いと感じる疼痛です。

ジクロフェナクナトリウム錠は主に、①の侵害受容性疼痛に使われます。

一般的にジクロフェナクナトリウム錠を含むNSAIDsは鎮痛作用だけでなく、抗炎症・解熱作用を有しますが、とくにジクロフェナクナトリウム錠は鎮痛作用が強いのです。その作用機序を説明します。

侵害受容性疼痛には、過剰なプロスタグランジン（以下、PG）が関係しています。ジクロフェナクナトリウム錠を含むNSAIDsは、PGを生産する経路であるアラキドン酸カスケードをブロックすることでその効果を発揮します。その作用点は、シクロオキシゲナーゼ（以下COX）です。

COXには、2つあることが分かっています。

COX-1は、胃粘膜や血小板などを含め、多くの細胞に常に発現しており、痛みの症状とは無関係です。逆にCOX-1を邪魔することで胃が荒らされて、胃潰瘍や十二指腸潰瘍になる副作用が出現します。
COX-2は、体が炎症など種々の刺激を受けると、関連細胞で発現が増します。これが阻害されると、痛みや炎症を引き起こすサイトカインの産生が抑えられます。つまりNSAIDsは、COX-2に結合することで鎮痛作用を発揮するのです。

この作用機序は、NSAIDsの共通の作用です。ただし中には、COX-2のみ選択して阻害するNSAIDsもあります。ジクロフェナクナトリウム錠はCOX-1も一緒に阻害してしまうため、胃腸障害が出現します。