2017年2月3日 / 最終更新日時 : 2017年1月25日元住吉こころみクリニックボルタレン

アデフロニックズポの効果と副作用について

元住吉こころみクリニック: 2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

アデフロニックズポは、1974年に発売されたボルタレンサポのジェネリック医薬品です。

アデフロニックズポは、非ステロイド抗炎症薬（NSAIDS：エヌセイド）の中の「アニール酢酸系」に含まれまれおり、主に解熱疼痛薬の坐薬として使用されます。アデフロニックズポは、NSAIDsの中でも即効性があるうえに、効果も最強クラスという特徴があります。

ただし注意が必要なのは、解熱・鎮痛薬は症状を一時的に抑えるお薬であり、病気自体を治す治療薬ではないということです。またアデフロニックズポは効果が強い分、副作用も強くなるという点があります。

ここでは、アデフロニックズポの効果の特徴を詳しくお伝えし、どのような疾患・症状に使われるのか、説明していきたいと思います。

１．アデフロニックズポのメリット・デメリット

＜メリット＞

解熱作用が早い
効果が非常に強い
内服できない人でも投与できる

＜デメリット＞

痛みや発熱の原因を解決するわけではない
胃潰瘍や十二指腸潰瘍を悪化させるため腹痛には使えない
妊娠後期には使用できない
小児には使用できない

アデフロニックズポが属するNSAIDsとは、ステロイド作用を持たない炎症を抑えるお薬の事です。ステロイドは熱や痛みの原因となる炎症や免疫を抑えますが、それ以外にも様々な作用を与えてしまいます。ステロイドについて詳しく知りたい方は、「プレドニンの効果と特徴」について一読してみてください。

アデフロニックズポは、アラキドン酸カスケードをブロックすることで炎症を抑え、その効果を発揮します。炎症が抑えられると痛みを抑えるだけではなく、熱を下げる効果も期待できます。

NSAIDSは現在、20～30種類以上発売されています。NSAIDsの中でアデフロニックズポの解熱鎮痛作用は、最強クラスです。また即効性もあるため、痛み止めという点においては最もお優秀な薬だと思います。また坐薬として投与するため内服できない人にも投与しやすいお薬になっています。

ただしアデフロニックズポなどのNSAIDsは、病気を治しているわけではないということを念頭においてください。そのためアデフロニックズポを飲んで熱が下がっても一時的なことが多いです。

アデフロニックズポを処方する注意点として、胃の粘膜を荒らす特徴があります。特にアデフロニックズポは効果が強い分、副作用も強いです。また熱冷ましとして使用するときは注意を要します。急激に熱を冷ました反動で血圧低下によるショック状態が起きえるからです。

さらに妊娠中もアデフロニックズポはお腹の赤ちゃんに影響を与えるため、禁忌となっています。そしてアデフロニックズポは強力な薬のため、小児では使用できません。

アデフロニックズポは熱や痛みを強力に抑えるといった効果の反面、すべての人に使えるわけではないので注意が必要です。

２．アデフロニックズポの適応と投与量は？

アデフロニックズポは、鎮痛剤や解熱剤として多くの病気に適応があります。また、小児に対しても適応があります。

アデフロニックズポは坐薬としては、

アデフロニックズポ12.5mg
アデフロニックズポ25mg
アデフロニックズポ50mg

の3種類が発売されています。これは、先発品のボルタレンと同様です。坐薬以外にも、

錠剤
塗り薬

など、様々な剤型が存在します。アデフロニックズポの適応ですが、

関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、後陣痛の鎮痛
手術後、外傷後及び抜歯後の消炎・鎮痛
他の解熱剤では効果が期待できないか、内服が不可能な場合の急性上気道炎の緊急解熱

に対して適応があります。基本的に疼痛・解熱鎮痛薬に使用します。アデフロニックズポは効果が強いお薬ですが、病気を治すお薬ではありません。特に注意が必要なのは解熱に使用する時です。

アデフロニックズポは熱を下げる時も急激に作用します。熱を下げようと体がする時に汗をかきますよね？急激に下げようとすると発汗作用も強く出てきます。そのため、体の外に急激に水分がなくなります。もともと体調が悪く、熱で体内の水分が蒸発しやすい時に、アデフロニックズポで発汗を促すと血圧が急激に下がることがあります。

特に高齢者や小児の方は熱や血圧が急激に下がると、ショック状態になり意識が無くなったりするため注意が必要です。

投与量ですが、通常アデフロニックズポ25～50mgを1日1～2回、直腸内に挿入する坐薬です。効果が非常に強いため定期投与ではなく、頓服で対応します。

小児に対しては、１回の投与に体重１kgあたり0.5～1.0mgを1日1～2回、直腸内に挿入します。低体温や血圧低下によるショックを起こすことがあるので、過剰に投与しないようにしましょう。年齢別投与量の目安は、1回量として

1才以上3才未満：6.25mg
3才以上6才未満：6.25～12.5mg
6才以上9才未満：12.5mg
9才以上12才未満：12.5～25mg

です。なおアデフロニックズポは、最高血中濃度に達するのが約1時間前後です。また、半減期は1.3時間のため急激に効いて、体内に蓄積しにくい切れが良いお薬と言えます。

３．アデフロニックズポの薬価は？

アデフロニックズポはボルタレン坐薬のジェネリック医薬品です。

次にアデフロニックズポの薬価です。まずは先発品のボルタレンサポですが、

	剤型	薬価	3割負担
ボルタレンサポ	12.5mg	40.6円	12.2円
ボルタレンサポ	25mg	46.8円	13.9円
ボルタレンサポ	50mg	57.4円	17.2円

※2017年1月26日時点での薬価です。

となっています。次にアデフロニックズポをみてみましょう。

	剤型	薬価	3割負担
アデフロニックズポ	12.5mg	19.3円	5.8円
アデフロニックズポ	25mg	19.9円	6.0円
アデフロニックズポ	50mg	19.9円	6.0円

※2017年1月26日時点での薬価です。

となっています。このようにジェネリック医薬品のアデフロニックズポでは、半額以下の薬価で購入することができます。またアデフロニックズポ以外にも多くのジェネリック医薬品が登場していますが、後発品はどれもほぼ同じ薬価で発売されています。

４．アデフロニックズポの副作用の特徴

アデフロニックズポの副作用として気を付けるべきものとして、胃腸障害があります。さらに状態が悪い人は、急激に効果が出ることでショック状態になることがあります。

アデフロニックズポの添付文章では、詳細な副作用は試験を実施していないとなっています。そのため、先発品のボルタレンサポの添付文章を参考にしてみましょう。ボルタレンサポは、1,420例中106例（7.46%）に130件の副作用が認められました。主な副作用としては、

下痢・軟便・腹痛等の消化器症状70例（4.93%）
肛門部刺激による局所症状17例（1.20%）
めまい等の精神神経症状10例（0.70%）
浮腫8例（0.56%）
発疹等の皮膚症状6例（0.42%）

と報告されています。一番多いのは、消化器症状などの胃腸障害です。これはアデフロニックズポが、アラキドン酸カスケードのCOXという物質を阻害するためです。COXは、1と2に分けられます。

COX-1は胃粘膜、血小板などを含め多くの細胞に常に発現しており、痛みの症状とは無関係です。逆にCOX-1を邪魔することで胃が荒らされて胃潰瘍や十二指腸潰瘍になる副作用が出現します。
COX-2は、体が炎症など種々の刺激を受けると、関連細胞で発現が増します。これが阻害されると、痛みや炎症を引き起こすサイトカインの産生が抑えられます。つまりNSAIDsは、COX-2に結合することで鎮痛作用を発揮するのです。

アデフロニックズポは痛みの原因となるCOX-2を抑えると同時に、胃の粘膜を保護するCOX-1も阻害してしまうため胃があれてしまうのです。このことが結果として、腹痛や嘔気につながります。この副作用はアデフロニックズポに特徴的というよりは、アデフロニックズポ含めてNSAIDsに特徴的な副作用です。

アデフロニックズポは内服と違い、お尻の穴に入れることで直腸から血管に薬が移行するため、胃腸を通過しない分胃腸障害は少ないと考えている人もいます。しかし実際は効果も強いお薬ですし、全身を回ることで胃腸にも影響を与えるため注意が必要です。

またアデフロニックズポは効果が非常に強い薬です。効果が強い分解熱作用が強く働き、低体温になる人もいます。特に熱冷ましとして使用する場合は注意が必要です。熱を下げるためにアデフロニックズポは発汗作用があります。急激に大量の汗をかくことで熱を下げようとするのですが、同時に一気に体内の水分が体外に出ます。

その影響で血圧が急激に下がることがあります。血圧が急激に下がると、軽度だとめまいで済みますが、重度だと意識が無くなったりします。

そのため、

高齢者や小児の方
体調がすぐれず水分が取れていなくて脱水が疑われる方
血圧が低い方

などにアデフロニックズポを使用する場合は注意が必要です。

５．アデフロニックズポが使用できない疾患は？

アデフロニックズポは、胃潰瘍や十二指腸潰瘍がある人には使用できません。また、アスピリン喘息の方は使用できません。

アデフロニックズポの添付文章では禁忌の方は、

消化性潰瘍のある患者［消化性潰瘍が悪化することがある。］
重篤な血液の異常のある患者［血小板機能障害を起こし、悪化するおそれがある。］
重篤な肝障害のある患者［副作用として肝障害が報告されており、悪化するおそれがある。］
重篤な腎障害のある患者［急性腎不全、ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがある。］
重篤な心機能不全のある患者［心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがある。］
重篤な高血圧症のある患者［血圧を更に上昇させるおそれがある。］
本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
アスピリン喘息［喘息発作を誘発することがある。］
妊娠後期の婦人
直腸炎、直腸出血又は痔疾のある患者〔粘膜刺激作用によりこれらの症状が悪化することがある。〕
インフルエンザの臨床経過中の脳炎・脳症の患者〔脳炎が悪化することがある。〕

となっています。この中で注意が必要なのは、

胃腸障害
アスピリン喘息

の2つです。

②～⑥は、「重篤な」という一言がついています。基本的にどの疾患にしろ重篤な状態であれば、入院で加療することがほとんどです。特に上記にあげられる病態は、命に関わることが多いです。またインフルエンザ脳炎が疑われている場合も多くの場合は入院です。

そのためこれらの疾患でアデフロニックズポの使用に注意するのは、患者さん側ではなく処方する医師側になります。

患者さんにとって気を付けるとするならば、消化性潰瘍とアスピリン喘息の2つになります。

アデフロニックズポは副作用で説明したように、痛みの原因となるCOX-2を抑えると同時に、胃の粘膜を保護する物質も阻害してしまうため胃があれてしまうのです。ここで大切なことは、胃潰瘍や十二指腸潰瘍と知らずにアデフロニックズポを連用してしまうことです。

アデフロニックズポ＝万能薬と考えている人は、お腹の痛みに対してもアデフロニックズポを使用する人が多いです。しかしそのお腹の痛みの原因が胃潰瘍や十二指腸潰瘍であれば、逆にアデフロニックズポを使用したせいで病状が悪化してしてしまいます。そのため腹痛の人は、絶対にアデフロニックズポを安易に飲まないようにしましょう。

またアスピリン喘息は、喘息の中でもかなり特殊な病態です。喘息は、もともとは気道の慢性炎症によって気管支が狭くなる病気です。一般的には、Ⅰ型アレルギーに属します。Ⅰ型アレルギーは、好酸球やIgEが関与するアレルギー疾患で、他には花粉症や蕁麻疹などが挙げられます。

しかし最近、アレルギー以外が原因となる喘息があることが分かってきました。実はこの非アレルギー性の喘息の方が、対策もしづらく難治性といわれています。アレルギーではないということは分かっているのですが、細かい機序までは解明できていないためです。アスピリン喘息は、この非アレルギー性の喘息のひとつになります。

アスピリン喘息について詳しく知りたい方は、「痛み止めで喘息に？アスピリン喘息の症状と特徴」を一読してみてください。

アスピリン喘息の人にアデフロニックズポを使用し続けると重篤な喘息発作が出現するため、必ず避ける必要があります。

６．アデフロニックズポと併用してはいけない薬はないの？

アデフロニックズポは、トリアムテレンとの併用は禁忌です。

アデフロニックズポの添付文章では、トリアムテレンとの併用は腎機能障害を急激に悪化するリスクがあるため、禁忌となっています。

トリアムテレンは、カリウム保持製剤の利尿剤です。低カリウム血症があり、かつ心不全などで尿を沢山出したい方に使用されます。よく使用されるラシックスやダイアートなどのループス利尿薬は、カリウムも尿と一緒に出してしまいます。

一方でトリアムテレンは、カリウムを排出せずに尿だけ出せるお薬です。そのため、

低カリウム血症
心不全

などの病名をいわれた方は、トリアムテレンを内服している可能性があるため注意が必要です。またアデフロニックズポは、その他併用注意するお薬がたくさんあります。

アデフロニックズポを使用する時は、尿管結石などの激痛の時です。痛みが激しい時に何を内服しているか伝えるのは難しいかもしれません。そのため病院に行くときは必ずお薬手帳も持参しましょう。お薬手帳を見れば、何を内服しているか分かるからです。

７．アデフロニックズポは、高齢者・小児・妊婦には使用できるの？

アデフロニックズポは、高齢者には慎重に投与するように記載されています。アデフロニックズポは、小児は使用できません。妊娠後期の妊婦の方は使用できないので、注意が必要です。

まずご高齢の方ですが、アデフロニックズポは高齢者に対しては慎重に投与するように記載されています。理由としては副作用が出やすいためとあります。特に上の文章をもう一度見て欲しいのですが、

腎臓
血液
肝臓
心臓

と記載されています。高齢者の方は今まで指摘されてなくても上記のどこかしら悪いことが多いです。またアデフロニックズポは、熱を出してる原因を治療するものではありません。どうしても若年者よりも免疫機能も落ちているため、アデフロニックズポで様子を見ていたらあっという間に状態が悪くなったということが多々あります。

また小児に関しては、安全性が確立されていないため推奨されていません。アデフロニックズポは効果が強い分副作用も強い薬です。そのため基本的には使用しない方が良いと思います。小児にNSAIDsを希望される方は、ポンタールなど小児に適応があるお薬を選択しましょう。

妊婦の方は、アデフロニックズポはかなり注意が必要です。アデフロニックズポはお腹の赤ちゃんへ血液を介して移行するため、「動脈管閉塞」が生じることが報告されています。

お腹の中にいる赤ちゃんは羊水の中にいるために、自分自身で息を吸ったり吐いたりすることができません。そのため赤ちゃんは、お母さんが吸った酸素をもらって体に酸素行き渡らせます。その酸素を運ぶ血液の経路ですが、心臓から出た血液の大半は動脈管を介して大動脈に流入して全身に行きます。

つまり心臓と体を結ぶ大切な血管が動脈管なのです。そこが閉塞すると、心臓から流出する血液が体に行き渡らなくなってしまい、非常に重篤な状態になります。アデフロニックズポはこの動脈管を塞いでしまいます。動脈管の働きが重要になるのが妊娠後期です。そのため妊娠後半には、絶対にアデフロニックズポを飲まないでください。

また添付文章には、産後にお母さんがアデフロニックズポを飲んだ際は、授乳は避けるようにと書かれています。赤ちゃんにアデフロニックズポの成分が移行するからです。しかしこれも医師の考え方によってまちまちで、一定の見解は得られていません。

もしアデフロニックズポが心配な人は、カロナールなどNSAIDs以外の痛み止めを処方してもらうと良いかもしれません。

８．ボルタレンサポとアデフロニックズポの効果と副作用の比較

先発品・ジェネリックの効果と副作用は、大きな違いはないと考えられます。

多くの方が気になるのは、先発品のボルタレンサポとジェネリック医薬品のアデフロニックズポで、効果と副作用が同じかどうかだと思います。

ジェネリック医薬品では、有効成分は先発品とまったく同じものを使っています。ですから、効果や副作用の大まかな特徴は同じになります。先発品とジェネリック医薬品の違いは、薬を作るときの製造技術です。ジェネリック医薬品を作る時に求められるのは、薬の吸収・排泄と安定性の2つが先発品と同等であることです。

実際に先発品のボルタレンサポとアデフロニックズポは主成分は全く同じです。量も全く変わりません。

ジェネリック医薬品について詳しく知りたい方は、「ジェネリック医薬品の問題点とは？ジェネリックの効果と副作用」をお読みください。

９．アデフロニックズポが向いてる人は？

＜向いてる人＞

尿路結石の方
内服ができない方

NSAIDsは現在、20～30種類以上登場しています。アデフロニックズポ自体の薬の特徴としては、効果も強く、即効性もあるお薬です。これだけ読めば、NSAIDsの中でもアデフロニックズポを選択したくなる人は多いかもしれません。

しかし大切なことは、アデフロニックズポは効果が強いかわりに副作用も強いお薬です。そしてアデフロニックズポ自体が病気を治すわけではなく、悪くいってしまうと、症状を一時的に誤魔化すお薬です。

特に痛みが非常に強い場合は早く対処しないと命に関わる病気が多いです。そのため何の病気か分からず、闇雲にアデフロニックズポを投与して様子をみるのはお勧めできません。そのためアデフロニックズポを使用する大前提として、病気の診断がついてることが必要です。

この特徴を踏まえて、アデフロニックズポが向いてる人は尿管結石の方です。尿管結石と診断された方の多くは、アデフロニックズポを処方します。尿管結石を患った方は、「何で飲み薬じゃなくて坐薬なの？」って思った人もいるかもしれません。

アデフロニックズポは、内服薬に比べると即効性がすぐれています。またアデフロニックズポの最高血中濃度が1時間で到達できるのに対して、錠剤は2.72時間と倍以上の時間がかかります。

またNSAIDsは胃を荒らす作用があるため、内服薬は25mgが最高量です。一方でアデフロニックズポは、倍の50mgまで使うことができます。そのため、

即効性
鎮痛効果

ともに錠剤より優れているため、アデフロニックズポの方が向いているのです。尿管結石は、激しい痛みを伴う病気です。腎臓で作られた結石が、

腎臓→尿管→膀胱→おしっこ

という順で通過しています。このうち尿管は数cmの管ですが、そこを石がガリガリと削ると激痛が走ります。左右側腹部痛があって、腰を抑えながらのたうち回るほどの痛みの時は、まず尿管結石を疑います。

診断としては尿を調べます。結石が尿管をガリガリ削ることで血が出るため、尿に潜血が無いか調べます。場合によっては直接結石を調べるために、CT撮影などで体の中を調べます。

尿管結石を経験した人は分かると思いますが、激しい激痛のため一刻も早くしてほしいと思うでしょう。また尿管結石は、基本的には尿管から結石が尿として出ていくのを待つ治療になります。そのため、アデフロニックズポを選択することが多いです。

また、アデフロニックズポは内服ではなく坐薬のため、嘔吐が強くて内服ができない人などにも良い適応です。ただしもともとご高齢で内服ができないなど、病気になる前から状態が弱っている人は注意が必要です。アデフロニックズポは、

効果が強い
即効性がある

の2点にばかり注目が行きますが、医師からすると、

効果が強い分診断が遅れる
効果が強い分副作用が怖い

となるお薬です。安易に「内服ができないなら、とりあえずアデフロニックズポで様子をみてみよう」なんて寝たきりの方に使用したりすると、思わぬ落とし穴に落ちるので注意しましょう。

１０．アデフロニックズポの作用機序は？

アデフロニックズポは、プロスタグランジンを産生するアラキドン酸カスケードのCOXを阻害して痛みや発熱を抑えます。

痛み、すなわち疼痛は、人それぞれです。一般的に、

侵害受容性疼痛
神経障害性疼痛
心因性疼痛

に分けられますが、人によっては混在するケースもあります。それぞれの内容ですが、

①侵害受容体性疼痛は、痛みを感じる神経が刺激しておこる痛みです。

腕に火傷をおった
風邪をひいて喉にばい菌がついた
足に切り傷を負った

など必ず原因があります。その原因を脳に知らせるために神経が刺激されて感じる痛みです。

②神経障害性疼痛は、神経そのものが損傷された時の痛みです。じりじりと痺れるなどの特徴的な痛みが多いです。帯状疱疹など神経がウィルスにやられる場合や、手術で神経を傷つけた時に起こります。

③心因性疼痛は、気持ちからくる疼痛です。体は問題ないのにストレスなどから痛いと感じる疼痛です。

アデフロニックズポは主に、①の侵害受容性疼痛に使われます。

一般的にアデフロニックズポを含むNSAIDsは鎮痛作用だけでなく、抗炎症・解熱作用を有しますが、とくにアデフロニックズポは鎮痛作用が強いのです。その作用機序を説明します。

侵害受容性疼痛には、過剰なプロスタグランジン（以下、PG）が関係しています。アデフロニックズポを含むNSAIDsは、PGを生産する経路であるアラキドン酸カスケードをブロックすることでその効果を発揮します。その作用点は、シクロオキシゲナーゼ（以下COX）です。

COXには、2つあることが分かっています。

COX-1は、胃粘膜や血小板などを含め、多くの細胞に常に発現しており、痛みの症状とは無関係です。逆にCOX-1を邪魔することで胃が荒らされて、胃潰瘍や十二指腸潰瘍になる副作用が出現します。
COX-2は、体が炎症など種々の刺激を受けると、関連細胞で発現が増します。これが阻害されると、痛みや炎症を引き起こすサイトカインの産生が抑えられます。つまりNSAIDsは、COX-2に結合することで鎮痛作用を発揮するのです。

この作用機序は、NSAIDsの共通の作用です。ただし中には、COX-2のみ選択して阻害するNSAIDsもあります。アデフロニックズポはCOX-1も一緒に阻害してしまうため、胃腸障害が出現します。