2016年1月10日 / 最終更新日時 : 2016年8月25日元住吉こころみクリニックその他の気分安定薬

トピナ錠（トピラマート）の効果と特徴

元住吉こころみクリニック: 2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

トピナ錠（トピラマート）は、2007年に発売された抗てんかん薬です。世界的にも新しい薬で、1995年にイギリスで承認されたのが始まりです。

日本での適応は、「他の抗てんかん薬で十分な効果が認められない部分発作の併用療法」のみとなっています。海外では片頭痛の予防薬としても適応が認められています。また、体重減少の副作用をうまく利用したり、衝動性のコントロールに使われたりしています。

厳密には気分安定薬に分類はされていませんが、気分安定作用をみとめることがあります。衝動性をコントロールする効果が強いので、抗躁効果が期待できることがあります。反対にうつ状態に転じてしまうこともあり、使いこなすのが難しい薬です。

ここでは、トピナ錠の効果と特徴について詳しくお伝えしていきます。

１．トピナの効果と特徴

気分安定薬には、３つの効果が期待されています。トピナでの３つの効果の強さは以下のようになります。

抗躁効果（弱い）
抗うつ効果（わずか）
再発予防効果（弱い）

これを踏まえて、まずはトピナの特徴をメリットとデメリットに分けてまとめたいと思います。専門用語も出てきますが、後ほど詳しく説明していますので、わからないところは読み飛ばしてください。

１－１．トピナのメリット

衝動性を抑える効果が期待できる
体重減少に働く
相互作用が少ない

トピナは、衝動性に効果が期待できます。過食や自傷行為、薬物依存などといった、抑えが効かなくなってしまって何かを欲してしまうような状態を和らげてくれます。このような症状を認める方には効果が期待できます。

また、トピナには体重減少の副作用があります。これを逆手にとって、過食や体重増加の治療に使うことがあります。衝動性を抑える効果と合わせると、過食の方にはひとつの有効な選択肢となります。

トピナは相互作用が少ないお薬です。他の薬に追加する薬としては、影響が少ないです。

１－２．トピナのデメリット

副作用が全体的に多い
うつ状態を引き起こすことがある
単剤で使えない
薬価が高い

トピナは副作用が全体的に多いお薬です。眠気やめまい、しびれや体重減少などが認められます。飲み始めに認められることが多く、副作用がつらくて中止せざるをえないことも多いです。

また、トピナではうつ症状が副作用として認められることがあります。高用量からはじめたり、増量のペースが早いとうつ症状が起こりやすいので、少しずつ量を増やしていく必要があります。

トピナは、併用療法のみで保険適応が通っています。このため、トピナ単剤で処方することができません。何らかの抗てんかん薬との併用が必要で、私は相互作用が少ないデパケンと併用することが多いです。

トピナは新しい薬なので、薬価も高いです。ジェネリックが発売されるのもしばらく先になります。

トピナの副作用について詳しく知りたい方は、
トピナの副作用（対策と比較）
をお読みください。

２．トピナの作用の仕組み（作用機序）

トピナがどうして効果があるのか、はっきりと分かっていません。GABAの働きを強める作用、神経細胞膜を安定させる作用、グルタミン酸受容体を抑制する作用が関係していると考えられています。

双極性障害は躁うつ病とも呼ばれ、気分の浮き沈みを繰り返す病気です。何らかの脳の機能的な異常があると考えられていますが、どうしてこのような異常が引き起こされるのかは定かではありません。

トピナは厳密には気分安定薬には分類されません。副作用で脱落してしまう患者さんも多く、うまく統計がとれないのです。しかしながら実際に使ってみると、気分安定化作用を持ち合わせているお薬です。

気分安定薬としては３つの作用が期待されますが、私の印象で強さを表すと以下のようになります。

気分を鎮める抗躁効果（弱い）
気分を持ち上げる抗うつ効果（わずか）
気分の波を少なくする再発予防効果（弱い）

トピナがどうしてこのような効果があるのかは、現在でも正確にわかっていません。いくつか推測されている作用機序があるのでご紹介していきます。

現在考えられているトピナの主な作用は３つになります。

GABAの働きを強める
グルタミン酸受容体を抑制する
神経細胞膜を安定させる

「GABAって聞いたことある」という方もいらっしゃるかもしれません。リラックスする物質として、GABA入りのチョコレートなどが流行っていましたね。GABAは脳の中での情報の受け渡しに関係していて、神経伝達物質とよばれます。リラックスすると言われている通り、脳の神経細胞の活動を抑える作用があります。

トピナは、このGABAの働きを強める作用があります。同時に、グルタミン酸という興奮性の神経伝達物質の働きをブロックします。このため、抑制性のGABAを増やして興奮性のグルタミン酸を減らすのです。

また、トピナには神経細胞の膜を安定させる作用もあります。これはナトリウムとカルシウムという２つのイオンが関係しています。通常の神経細胞は、内側がマイナスで外側がプラスの電位差があります。ナトリウムやカルシウムはプラスイオンですから、これらのイオンが細胞内に入ってくると神経細胞が興奮（脱分極）します。

トピナは、これらのナトリウムやカルシウムのイオンチャネルという通り道をブロックします。これによってプラスイオンが細胞内に入れなくなり、細胞が興奮しにくくなります。このため、神経細胞膜を安定させる作用があるのです。