2015年9月9日 / 最終更新日時 : 2016年12月2日元住吉こころみクリニックレキソタン

レキソタン錠の効果と強さ

元住吉こころみクリニック: 2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

レキソタンは、1977年に発売されたベンゾジアゼピン系抗不安薬です。

抗不安薬は安定剤とも呼ばれたりしますが、不安感や緊張感を和らげてくれるお薬です。リラックスさせるお薬なので、眠気やふらつきなどの副作用には注意をしなければいけません。

レキソタンは、抗不安薬の中でも効果が強いお薬です。そのぶん副作用も多いので、注意が必要です。また、効き目が強いということは、薬の実感が大きいということです。このような薬は依存に気を付けなければいけません。

ここでは、レキソタンの効果について詳しくみていきたいと思います。他の抗不安薬とも比較しながら、どのような方にレキソタンが向いているのかを考えていきましょう。

１．レキソタンの作用の仕組み（作用機序）

GABAの働きを強めて、脳の活動を抑えます。

レキソタンの効果はどのようにしてでてくるのでしょうか？ここでは簡潔にご説明していきたいと思います。

レキソタンはベンゾジアゼピン受容体に作用します。これによってGABAの働きを強めて脳の活動を抑えることで効果を発揮します。

「GABAってなんか聞いたことあるぞ？」って方もいらっしゃるかもしれません。リラックスする物質として、GABA入りのチョコレートなどが流行っていましたね。GABAは脳の中での情報の受け渡しに関係していて、神経伝達物質とよばれます。リラックスすると言われている通り、脳の神経細胞の活動を抑える作用があります。

レキソタンがベンゾジアゼピン受容体にくっつくと、GABAがGABA受容体にくっつきやすくなります。GABAが脳内で作用すると、脳の活動が抑えられて不安感や緊張感が和らぐのです。

もう少し詳しくみると、ベンゾジアゼピン受容体にはω1とω2の2種類があります。レキソタンがω1受容体に作用すると、催眠作用や抗けいれん作用が認められます。ω2受容体に作用すると、抗不安作用と筋弛緩作用が認められます。

このためレキソタンでは、脳の活動を抑えることで4つの作用があります。

抗不安作用
催眠作用
筋弛緩作用
抗けいれん作用

２．レキソタンの効果と特徴

レキソタンは、脳の活動を抑えることで落ち着かせてくれるお薬です。4つの作用の強さは、

抗不安作用「強」
催眠作用「中」
筋弛緩作用「強」
抗けいれん作用「中」

となっています。これをふまえて、レキソタンの特徴をメリットとデメリットに分けてみていきましょう。

２－１．レキソタンのメリット

即効性がある
抗不安作用が強い
筋弛緩作用が強い
催眠作用や抗けいれん作用がある

不安感や緊張が強いと、失敗が増えてしまうことが多いです。そうすると苦手意識ができてしまって、ますます不安が強くなるという悪循環が続いてしまいます。

レキソタンは抗不安作用が強いので、この悪循環をとめるのに確実な効果が期待できます。抗不安作用としては、デパスと並んでもっとも強いです。即効性もあるので、薬を飲んだ直後から効果が期待できます。

不安に対してはSSRIなどの抗うつ剤も効果がありますが、効果が出てくるのが遅いので時間がかかってしまいます。このためレキソタンなどの抗不安薬は、SSRIと併用されることがあります。

レキソタンには抗不安作用だけでなく、催眠作用や筋弛緩作用、抗てんかん作用があります。

筋弛緩作用が強いので、デパスと並んで身体の緊張が強い時に使われます。催眠作用や抗けいれん作用もありますが「中」くらいですので、積極的に睡眠薬やてんかん薬として使うことはありません。不安が強くて寝付けない方は、レキソタンを睡眠薬がわりに使うこともあります。

２－２．レキソタンのデメリット

ふらつきが多い
日中の眠気が多い
依存性がある
睡眠の質が落ちる

レキソタンは筋弛緩作用が強いです。筋弛緩作用が強く働きすぎてしまうと、身体に力がうまく入らなくなってふらついてしまいます。

また、催眠作用もあります。不安感や緊張が強い時は眠気を感じることは少ないかと思います。薬をのんで気持ちが落ち着くと、急に眠気が強く出てくることがあります。レキソタンは作用時間が長いので、薬の効果は残るので注意してください。

レキソタンでは依存性も考慮する必要があります。最初はしっかりと効いてくれるのですが、だんだんと薬が身体に慣れてしまいます。徐々に同じ量では効果が出なくなってしまい、薬がドンドンと増えてしまうこともあります。また、「もう大丈夫だろう」と薬を減らしていく時に、身体がビックリしてしまって離脱症状がでてくることがあります。漫然と使うことは避けましょう。

レキソタンでは、睡眠の質を落としてしまう傾向にあります。レム睡眠やノンレムの深い睡眠を減らしてしまい、ノンレムの浅い睡眠を増やしてしまいます。このため、睡眠の質が落ちてしまって熟眠感が薄れてしまうことがあります。

レキソタンの副作用について詳しく知りたい方は、「レキソタンの副作用（対策と比較）」をお読みください。

３．レキソタンの作用時間と効き目

レキソタンは最高血中濃度到達時間が1時間、半減期が20時間の中間型抗不安薬です。効果の持続時間は10～20時間ほどです。抗不安効果と筋弛緩作用が強いです。催眠作用と抗けいれん作用も中程度です。

レキソタンを服用すると、およそ1時間で血中濃度がピークになります。レキソタンはそこから少しずつ血中濃度が減っていきます。20時間かけてゆっくりと身体から薬が抜けて、血中濃度が半分になります。

この血中濃度がピークになるまでの時間を「最高血中濃度到達時間」、血中濃度が半分になるまでを「半減期」といいます。

レキソタンでは、「最高血中濃度到達時間1時間・半減期20時間」となっています。

服用してから1時間して効果のピークがくるので、即効性が期待できる抗不安薬です。さらに半減期が20時間と長いため、毎日服用していると身体にたまっていきます。レキソタンを毎日服用したときの血中濃度の変化を考えてみましょう。

飲み続けていると、あるところで均衡状態ができます。この状態を定常状態といいます。レキソタンでは１週間ほど服用を続けると、定常状態に達します。このようなお薬なので、頓服としても効果が期待できますし、定期的に飲み続けていくと不安になりにくい土台もできていきます。

このようにどちらにも効果が期待できるため、レキソタンのような作用時間の抗不安薬は「中間型」に分類されます。

実際の効果としては、服用して10分～20分くらいで出てきます。効果のピークは1時間くらいしてやってきて、効果はしばらく続きます。効果の持続時間は個人差があり、薬が効きやすい方と効きにくい方がいらっしゃいます。レキソタンの効果の持続時間は、およそ10～20時間といったところになります。

レキソタンの効果の強さとしては、

抗不安効果「強」
催眠効果「中」
筋弛緩効果「強」
抗けいれん効果「中」

となっています。

用量は6～15mgとなっていて、最大15mgまで使える抗不安薬です。

４．レキソタンと他剤の比較（効果と副作用）

レキソタンの作用時間は、同じタイプで比較すると長いです。他の抗不安薬と比較しても、抗不安作用と筋弛緩作用が強い点が特徴です。

抗不安薬には、さまざまな種類が発売されています。比較してみてみましょう。

抗不安薬を比較するにあたっては、2つのポイントがあります。

作用時間（最高血中濃度到達時間・半減期）
4つの作用への強さ（抗不安・催眠・筋弛緩・抗けいれん）

よく使われるベンゾジアゼピン系抗不安薬で、この2つのポイントを比較してみましょう。

まずは作用時間によってタイプがわかれています。作用時間は、ピーク（最高血中濃度到達時間）と半減期をみて推測していきます。

作用時間は短時間作用型～超長時間作用型までの4つに分類できます。

短時間～中間型に関しては、即効性を期待して使うことが多いです。一方で超長時間型は、飲み続けていくことで全体的に落ち着かせる土台をつくるようなお薬です。長時間型はその中間に位置していて、即効性も期待できますし、飲み続けていくことで不安を落ち着かせていくこともできます。

作用時間による副作用の違いは、

短いほど依存しやすい
長いほど身体に薬がたまって眠気やふらつきが出やすい

といえます。

患者さんの不安の状態から、どの作用時間の抗不安薬が適切か考えていきます。その上で、作用の強さを比較して選んでいきます。

短時間型では、デパス＞＞リーゼ＞グランダキシンです。デパスは催眠作用が強く、睡眠薬にも分類されることがあります。また、筋弛緩作用も強いので、肩こりなどにも使われます。

中間型では、レキソタン＞ワイパックス≧ソラナックス/コンスタンです。いずれも抗不安効果が強く、不安の発作にも使われます。レキソタンは筋弛緩作用が強いです。

長時間型では、リボトリール/ランドセン＞セパゾン＞セルシン/ホリゾンです。セルシン/ホリゾンには注射があります。服薬ができない時は、筋肉注射が効果的です。

超長時間型では、レスタス＞メイラックスです。このタイプは非常に作用時間が長いです。このため、副作用が一度出てしまうと抜けるのに時間がかかってしまいます。ですから、副作用の穏やかなメイラックスの方がよく使われています。

この他にも、抗不安薬はたくさん発売されています。頻度はかなり減りますが、服用されている方もいらっしゃるかと思います。それぞれのお薬の特徴を表にまとめましたので参考にしてください。

５．レキソタンが向いている人とは？

他の抗不安薬では効果が不十分な方
非常に不安が強い方
身体の緊張が強い方
強迫性障害の方

レキソタンは、抗不安薬の中でも効果が強いです。できることならマイルドな薬から使っていた方がよいでしょう。ですから、優しい抗不安薬を使っても効果が不十分な時に、レキソタンに変更していくべきです。ですが、明らかに不安や焦りが強くて、はじめからしっかりと抑えてしまった方がよい場合もあります。このような時は、はじめからレキソタンから使うこともあります。

またレキソタンは、筋弛緩作用が強いお薬です。身体の緊張が強いときには、レキソタンが向いています。例えば、肩こりや身体のこわばりがある方、緊張のあまりに声や身体がふるえてしまう方などに向いています。

強迫性障害には、個人的にレキソタンが効く印象があります。強迫性障害は、強烈な不安を打ち消すために確認行動をしてしまう病気です。この不安には、レキソタンくらいパワーがある抗不安薬が必要になるのでしょう。強迫性障害はSSRIを使って治療していきますが、不安をコントロールしていくためにレキソタンと組み合わせて治療を進めていくことが多いです。