レスリンの副作用(対策と比較)

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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レスリンの抗うつ効果は弱めですが、睡眠効果が期待できるお薬です。このため、抗うつ剤というよりも睡眠薬として使われることの方が多いお薬です。

レスリンの副作用は全体的に少なく、とても安全なおくすりといえます。睡眠薬としてみた時も、依存性もなく優しいお薬です。とはいっても、レスリン特有の副作用があったりと、まったく副作用がないわけではありません。レスリンではどのようなところに注意していけばよいのでしょうか?

ここでは、レスリンの副作用について見ていきたいと思います。

 

1.レスリンの副作用の特徴

副作用は、眠気が特徴的です。

昔からある三環系抗うつ薬は効果はしっかりとしていましたが、副作用も強いのが難点でした。これを何とかできないかと開発されたのがレスリンです。 確かに副作用は軽減されたのですが、効果も弱くなってしまいました。その後、SSRIやSNRIといった副作用の少なくて効果がしっかりとした抗うつ剤が どんどん開発されていったので、今ではメインの抗うつ剤として使われることは少ないです。レスリンの眠気が強いという副作用を活かして、睡眠薬として使われることが多いです。

 

睡眠作用は、レスリンのセロトニン2受容体遮断作用が関係しています。レスリンはセロトニンを増やすことで効果が発揮されます。セロトニン1受容体に働けば抗うつ効果が期待できるのですが、他のセロトニン受容体に働くと副作用になってしまいます。レスリンでは、セロトニン2受容体をブロックすることで、セロトニンが過剰に働くのを防いでくれます。

セロトニン2受容体がブロックされると、眠気が強く出てきます。抗うつ効果のある量までレスリンを使うと、眠気が問題で使えなくなることが多いです。ですがこの眠気は、睡眠を深くする方向に作用して質の良い眠りを増やします。これを利用して、睡眠薬として使うことが多いのです。

 

その他にも、セロトニン過剰による副作用は軽減されますので、SSRIやSNRIで多い「吐き気・性機能障害・不眠」などの副作用が少ないです。副作用は全体的に少ないものの、いろいろなものが少しずつ認められます。これはSSRIやSNRIみたいに洗練されたお薬ではないので、ぼやっといろいろな受容体に作用してしまうからです。抗コリン作用は少ないものの、抗ヒスタミン作用や抗α1作用などが多少みられます。注意する副作用としては、めまいやふらつきでしょうか。

また、レスリン特有の副作用として、まれに持続性勃起障害というものがみられます。これは、勝手に勃起が持続してしまうという副作用で、他の抗うつ剤にはみられない副作用です。

 

代表的な抗うつ薬の副作用の比較を以下にまとめます。

代表的な抗うつ薬について、副作用を比較して表にまとめています。

レスリンの効果について詳しく知りたい方は、
レスリン錠の効果と特徴
をお読みください。

 

2.レスリンの副作用への対応方法

慣れていきますので、まずはがまんしてください。生活上での支障が大きくなるようなら対策を考えます。
①薬を減薬する②他の薬にかえる③副作用を和らげる薬を使う

抗うつ薬にはさまざまな副作用があります。多くの副作用が多少なりとも「慣れる」ことが多く、なんとかなる範囲でしたら我慢してください。生活習慣などの薬を使わない対策がある場合は、積極的にためしてください。
薬の服用方法を工夫することで副作用が軽減することもあるので、主治医に相談してみましょう。

これらを踏まえても生活上での支障が大きくなるようでしたら、対策を考えていきます。対策としては、

①減薬する
②他の薬にかえる
③副作用を和らげる薬を使う

の3つがあります。①~③は、効果と副作用の兼ね合いで考えていきます。効果が十分ならば①、増やしても効果の期待が少ない時は②、薬を続けるメリットがあるならば③になります。

さて、③としてよく用いるものや生活習慣を簡単にまとめたいと思います。

副作用 薬を使わない対策 副作用を和らげる薬
便秘 排便習慣・食物繊維・水分・運動習慣 センノサイド・マグミット・大黄甘草湯など
口渇 唾液腺マッサージ・口呼吸 白虎加人参湯
ふらつき 朝食をしっかり・ゆっくり立つ メトリジン・リズミックなど
眠気 睡眠をしっかり・昼寝習慣
体重増加 食事管理・運動習慣
吐き気 食事を控えめにする 胃薬・ガスモチン・ナウゼリン・プリンペランなど
下痢 セレキノン
性機能障害
不眠 睡眠に良い生活習慣・自律訓練法 鎮静系の抗うつ薬・睡眠導入剤など
不整脈

 

3.レスリンの副作用―症状ごとの比較

レスリンの副作用に関して、代表的な抗うつ薬と比較しながら、それぞれ見ていきたいと思います。
全部は大変ですので、ご自身の気になる症状をつまみ読みしてください。

 

3-1.便秘・口渇

レスリンでは、あまり認めません。

抗コリン系の副作用として、便秘や口渇があります。抗コリン作用が働くと、一般的に消化活動が抑えられます。このため、唾液の分泌が低下し、腸の動きも悪くなります。

レスリンでは、抗コリン作用はほとんどありません。このため、あまり便秘や口渇は認めません。

SSRIの中ではパキシルで見られることがあります。ルボックス/デプロメールでも多少あるでしょうか。この副作用が強くみられるのは、昔からある三環系抗うつ薬です。三環系抗うつ薬の中ではアモキサンでは少ないです。

代表的な抗うつ薬の副作用のうち、便秘・口渇を比較して表にしまとめました。

3-2.ふらつき

レスリンでは、多少認められます

抗α1作用の副作用として、立ちくらみやふらつきがよくみられます。これには血管の調整が関係しています。アドレナリンがα1受容体に作用すると、血管が収縮します。その結果として血圧を上げ、血のめぐりをよくします。抗α1作用とはこの作用をブロックしますので、結果として血圧が十分にあがらず、頭に血がまわらなくなります。このようになると、立ちくらみやふらつきとなって症状が現れてきます。

レスリンは抗α1作用は多少認められます。眠気が強い薬でもあるので、あわせて立ちくらみやふらつきが認められることがありますので注意が必要です。

三環系の抗うつ剤では抗α1作用が強いものが多いので、よく起きる副作用です。

代表的な抗うつ薬の副作用のうち、ふらつきを比較して表にしまとめました。

3-3.眠気

レスリンでは、眠気は覚悟してください。

詳しく知りたい方は、「レスリンの睡眠への効果と副作用」をお読みください。

眠気に関しては、複数の要素が関係するので複雑です。大きくは3つの働きが関係しています。抗ヒスタミン作用、抗α1作用、セロトニン5HT2受容体阻害作用です。これらのバランスで眠気が決まります。

眠気が強い効果をもつ抗うつ薬を鎮静系抗うつ薬と呼びます。レスリンもこれに含まれます。その他にも、四環系抗うつ薬、NaSSAなどが分類されます。この次に位置づけられるのが三環系抗うつ薬です。SSRIとSNRIは眠気が少ないです。

 

SSRIの中では、パキシル・ルボックス・デプロメールがやや多い印象です。レクサプロやジェイゾロフトは、飲み始めに眠気がみられても慣れていくことが多いです。レクサプロは、人によっては眠気が残る方もいらっしゃいます。SNRIのサインバルタやトレドミンは、ノルアドレナリンに覚醒作用があるため、さらに眠気が少ないです。

SSRIやSNRIで眠気が強くなる方の中には、夜の睡眠が浅くなっていることが原因であることもあります。このような時は、レスリンなどの鎮静系抗うつ薬を追加すると改善することもあります。

代表的な抗うつ薬の副作用のうち、眠気を比較して表にしまとめました。

3-4.体重増加

レスリンでは、多少みられます。

詳しく知りたい方は、「レスリンは太るの?体重増加と5つの対策

体重増加には、2つの作用が関係しています。抗ヒスタミン作用による食欲増加と、セロトニンによる代謝抑制作用です。

ヒスタミンは視床下部という部分にある満腹中枢を刺激する物質です。ですから、ヒスタミンは食欲を抑える働きがあります。これをブロックする効果が強いと食欲が増加します。また、ヒスタミンがブロックされると、グレリンというホルモン増加をひきおこします。これが摂食中枢を刺激して、食欲を増進させるともいわれています。ですから、抗ヒスタミン作用は食欲増加につながります。

セロトニンは精神を安定させ、リラックス状態をつくっていきます。すると、身体のエネルギーとしては、消費が抑えられるようになります。このように、セロトニンには代謝抑制効果があります。

 

レスリンは抗ヒスタミン作用が多少あります。このため食欲は増加する傾向にあります。また、セロトニンが増加するので代謝抑制作用もあります。セロトニン2A受容体遮断作用は、食欲が増加する方向に働きます。効果がマイルドなお薬なのでそこまで強くはありませんが、体重増加は多少みられます。

 

SSRIでは、パキシルが太りやすい傾向にあります。パキシルは発作的に過食になる方が多いです。他のSSRIでは、セロトニンによる代謝抑制作用で、食欲が増加するとまではいきませんが太りやすくなる傾向はあります。

SNRIでは、ノルアドレナリンが増えるので活動的になります。このため、抗うつ剤の中では太りにくいです。

三環系抗うつ薬は、抗ヒスタミン作用もセロトニン作用も強いものが多いです。このため太りやすい薬が多いです。

抗うつ剤の太りやすさを比較してみました。

3-5.吐き気・下痢

レスリンでは、あまり認められません。

抗うつ薬は脳内のセロトニンに作用します。抗うつ薬で吐き気がでてきしてしまうのには、このセロトニンが大きく関係しています。

セロトニンの受容体は脳には10%もありません。90%以上の大部分は胃腸に存在していて胃腸の働きの調節をしています。セロトニンが分泌されると きは、胃腸が中身を出したいときです。ですから、吐き気や下痢といった形で、中身を外に出そうとする働きをします。もう少し詳しくみてみましょう。

胃腸にはセロトニン5HT受容体が分布していて、これが刺激されると迷走神経という神経が刺激されます。この神経が脳の延髄にある嘔吐中枢を刺激してしまいます。同時に、このセロトニン5HT受容体は腸の動きを活性化する働きがあります。このため、腸の動きが活発となり下痢が生じるのです。

しかしながら、徐々に体が慣れてきますので、徐々に副作用が薄れていく方がほとんどです。このため、一時的に胃腸薬を使うことでしのげることが多いです。

 

レスリンでは、ほとんど吐き気などは認められません。これはセロトニン5HT受容体をブロックする作用があるためです。

抗うつ薬の中では、SSRIやSNRIに多くみられます。SSRIの中では、ルボックス/デプロメールに多い印象です。三環系抗うつ薬は、新しい薬と比較して少ないです。

代表的な抗うつ薬の副作用のうち、吐き気・下痢を比較して表にしまとめました。

3-6.性機能障害・持続性勃起障害

レスリンでは、抗うつ剤の中では少ない方です。持続性勃起障害はごくまれの副作用です。

性機能障害は、抗うつ薬全般でよくみられます。性欲自体が低下する形になることが多いです。これにはセロトニンが関係しています。セロトニンは、気分を落ち着かせリラックスさせる薬になります。このため、性欲も必然的におちてしまいます。

さらに、抗α1作用は性機能にも影響があります。勃起をする時には、血液が陰茎に集中することが大事ですが、この時に、血管の調整をになうα1作用が必要になります。これがブロックされますので、勃起不全や射精障害になることがあります。

 

レスリンは、性機能障害が少ないといわれています。これには、α2自己受容体が関係しているといわれています。この受容体は、ノルアドレナリンやアドレナリンといった交感神経に関係する物質を感知する受容体です。この受容体をレスリンがブロックしてしまうので、交感神経が足りないと誤解してしまって、勃起などの性機能が維持されるのです。行き過ぎてしまうと持続性勃起障害という副作用に繋がってしまいますが、8000人に1人といわれています。このようになってしまったら、すぐに中止しましょう。

セロトニン2受容体遮断作用がある薬は、性機能障害が全体的に少ない傾向にあります。レスリンも性機能障害があまり見られないお薬です。

抗うつ剤ではSSRIのジェイゾロフトとパキシルでは70~80%にみられます。三環系抗うつ薬やSSRIのレクサプロ、SNRIなどは40%前後といわれています。SSRIのルボックス/デプロメールやNaSSAのリフレックス/レメロンでは20%程度といわれています。

 

代表的な抗うつ薬の副作用のうち、性機能障害を比較して表にしまとめました。

3-7.不眠

レスリンでは、認められません。

不眠になる原因としては、セロトニンとノルアドレナリンが関係しています。セロトニン5HT受容体が刺激されると、深い睡眠が妨げられ、睡眠が浅くなります。また、ノルアドレナリンは交感神経に働く物質ですので、覚醒作用があります。このため、セロトニンとノルアドレナリンに働く薬は、睡眠が浅くなるという形で不眠につながります。

昔からある三環系抗うつ薬では、SSRIやSNRIと比べると不眠の副作用は少ないです。いろいろな受容体に作用するために、抗ヒスタミン作用や抗α1作用などによって眠気が強くなります。ですが、SSRIやSNRIといった新しい薬は、セロトニンやノルアドレナリンだけに作用するようにできています。ですから、不眠の副作用は出やすいのです。

鎮静系の抗うつ薬といわれているレスリンをはじめ、テトラミド・リフレックス/レメロンでは、セロトニン5HT受容体をブロックする作用があります。このため、睡眠が深くなり不眠となることは基本的にありません。

抗うつ薬の副作用である不眠を比較しました。

まとめ

副作用は、眠気がみられます。

慣れていきますので、まずはがまんしてください。生活上での支障が大きくなるようなら対策を考えます。

①薬を減薬する②他の薬にかえる③副作用を和らげる薬を使う

から考えていきます。

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