スルピリド錠の効果と特徴

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
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スルピリドはドグマチールのジェネリックです。スルピリドほど、いろいろな精神科の病気に幅広く使われるお薬はありません。スルピリドは、1973年に胃薬として発売されました。使われいくうちに、

「少ない量ではうつに効果がある」
「量を多くすると統合失調症に効果がある」

ということがわかり、広く使われるようになりました。

ここでは、スルピリドの効果と特徴について、お伝えしていきたいと思います。

 

1.スルピリドの3つの効果

胃薬・抗うつ剤・統合失調症治療薬の3つの効果が期待できます。

スルピリドはいろいろな効果が期待できるお薬です。

  • 胃薬
  • 抗うつ剤
  • 統合失調症治療薬

の3つに効果があるお薬として、よく使われています。

 

抗うつ剤や統合失調症のお薬と効くとビックリしてしまいますが、胃薬と言われればと飲みやすいと思いませんか?精神科のお薬は「怖い」というイメージを持たれることも多いので、患者さんにもすすめやすいお薬です。

胃薬としては、消化運動をよくする働きがあります。食べ物が胃の中でとどまらずにすぐに腸に運ばれていくことで刺激を少なくして、痛みを和らげます。このような作用なので胃酸を直接抑えたりするような強い効果は期待できません。

抗うつ剤としては、落ち込みやイライラなどがある方に使ってみると、気持ちが落ち着いて活力がでてきます。消化がよくなって食欲も出てきますので、元気になったという印象があります。ですが、不安がとても強い方や落ち込みがひどい方には、効果に限界はあります。

統合失調症の薬としては、安定している方で使うことが多いです。不安や興奮を抑える効果が弱いので、気持ちが落ち着かない方にはあまり使えません。今では効果のしっかりとした薬が発売されているので、あまり使われなくなってきています。

 

このように3つの大きな効果がありますが、多くの場合は抗うつ剤として使われているかと思います。胃薬として使われることもあります。統合失調症の薬としては、ほとんど使われなくなっています。

 

2.スルピリドの作用機序

胃薬や統合失調症治療薬の効果は、ドパミンを抑える作用があるためです。抗うつ剤の効果は、ドパミンを増やす効果があるのではと考えられています。

スルピリドの作用は、基本的には「ドパミンを抑える」ことで効果を発揮します。ですが脳への作用は、薬の量によって変化すると考えられています。少ない量ではドパミンを増加させますが、量が多くなるとドパミンを抑えるように働きます。

スルピリドは、胃薬や抗うつ剤では少ない量で効果が発揮されます。150mgまでで使うことが多いですが、抗うつ効果は300mgくらいまで期待できます。この量だと胃腸ではドパミンを抑えますが、脳ではドパミンを増やします。

 

胃薬としては、胃腸にあるドパミンD2受容体をブロックします。これによってドパミンが抑えられると、アセチルコリンの分泌が促されます。これにより消化管の運動が活発になりますので、食物の胃の中での滞在時間が減ることで痛みを和らげます。

スルピリドの抗うつ剤としての作用は厳密にはわかっていません。おそらく、脳においてはドパミンを増やす作用があると考えられています。スルピリドはドパミンを抑えるお薬なのに、どうしてドパミンを増やすのでしょうか?これには、ドパミン自己受容体が関係していると考えられています。

この自己受容体はドパミンを分泌している神経にあって、実際にドパミンがちゃんと分泌されているのかをモニターしています。スルピリドは、少量だとこの受容体をブロックしてしまいます。すると、ドパミンがあまり分泌されていないと錯覚してしまい、もっと分泌しなければとドパミンが分泌されます。他にも、ドパミンD2受容体をブロックすると、ノルアドレナリン神経からノルアドレナリンが分泌されるともいわれています。

 

一方で、スルピリドは、統合失調症治療薬としては高用量で効果が発揮されます。300mg~600mg多いですが、1200mgまで使えます。統合失調症では、ドパミンが過剰に出ていると言われています。スルピリドは脳のドパミンD2受容体をブロックすることで、ドパミンの量を正常にしていきます。スルピリドは効果がそこまで強くないので、薬の量が必要になります。このため副作用も出てきてしまうので、効果のしっかりとした抗精神病薬が発売された今では、ほとんど使われません。

 

3.スルピリドのメリットとデメリット

それでは、スルピリドにはどのような特徴があるでしょうか?メリットとデメリットに分けてみていきたいと思います。

スルピリドの副作用について詳しく知りたい方は、
スルピリドの副作用(対策と比較)
をお読みください。

 

3-1.スルピリドのメリット

  • 即効性がある
  • 食欲が上がる
  • 興味や意欲が改善する
  • 吐き気などの副作用が少ない
  • 心理的に服用しやすい

スルピリドのメリットとしては、即効性があることです。抗うつ剤は一般的に、薬を飲み始めてから効果がでてくるまでに時間がかかってしまいます。うつ病の治療でよく使われているSSRIでは、2週間くらいしてからようやく効果が出てきます。ですから、治療を開始してよくなっていく実感をもっていただくまでに時間がかかってしまいます。スルピリドは効果がすぐに期待できるので、よくなった実感が得られやすいお薬です。

また、消化がよくなりますので食欲が上がっていきます。ドパミンが増加して興味や意欲がもどってくるので、自然な形で元気がもどってくきます。。SSRIではセロトニンを増やすだけですので、落ち込みや不安は改善していきますが意欲や興味がでてこない・・・といった不完全な形になってしまうこともあります。

そして何より大きいのが、患者さんがあまり嫌がらずに薬を飲んでくれます。精神に効く薬と言われると怖い気持ちをもたれるのも当然です。抗うつ剤ときくとためらってしまうのも無理ありません。私も患者さんに飲んでいただく以上、自分で試しに服用したりしていますが、最初は怖いと思うこともありました。ですがスルピリドは、「もともと胃薬として作られたお薬ですから」と伝えると、安心して飲んでくださることが多いです。

 

3-2.スルピリドのデメリット

  • うつ症状が重い方には効果が不十分
  • 胃薬や統合失調症の薬としては効果がマイルド
  • 高プロラクチン血症(乳汁分泌・生理不順・性欲低下など)が多い
  • 錐体外路症状(ふるえ・ソワソワなど)がみられる

スルピリドのデメリットとしては、効果のマイルドさと、副作用にあります。

効果としては、胃薬、統合失調症治療薬、抗うつ剤のどれをとっても限界があります。胃薬としては、胃の病気がガッツリある時は使えないです。統合失調症治療薬としても、効果としても中くらいですし、効果のある量まで増やすと副作用が強くでてしまいます。抗うつ剤としても、軽症の方には効果が期待できますが、重い方には効果が不十分となってしまいます。

 

副作用としては、抗うつ剤によくみられる吐き気や眠気などは少ないです。ですが、スルピリドには抗精神病薬によくみられる副作用が大きく2つあります。高プロラクチン血症と錐体外路症状です。この2つは、ドパミンをブロックすることによる副作用です。

高プロラクチン血症とは、脳の外にある下垂体という部分のドパミンを止めると、プロラクチンというホルモンが減少してしまいます。このホルモンは妊娠出産した時に出てくるホルモンで、母乳を出したり、生理をとめたりします。このため、副作用として乳汁分泌や生理不順がみられます。男性では性欲低下として現れます。ですから、女性には特に使いづらいお薬です。

錐体外路症状とは、運動の調節がうまくできなくなってしまう症状です。例えば、パーキンソン病の症状などがあります。パーキンソン病は、中脳の黒質と呼ばれる部分のドパミンが減少してしまい起こる症状です。スルピリドがここに作用してしまってドパミンが減ってしまうと、同じような症状が起こってしまうのです。動作がゆっくりになってしまったり、ふるえが止まらなくなったりします。姿勢がうまく保てなくなり、転んでしまいます。他にも、ソワソワして落ち着かなかったり(アカシジア)、筋肉の異常な収縮(急性ジストニア)などがみられることもあります。

 

4.スルピリドの効果時間と効き方

スルピリドの半減期は8時間です。効果には即効性があります。

スルピリドを服用すると、2~3時間で血中濃度がピークになります。そこから徐々に血中濃度が低下していき、8時間ほどで血中濃度が半減します。ですから、薬を飲み始めて10~11時間かけて血中濃度が半分になります。

ですから、しっかりとした効果を期待するなら、1日2~3回に分けて服薬しなければいけません。抗うつ剤や胃薬として使う時は、即効性が期待できるお薬なので、朝に調子が悪い方は朝食後だけと処方することもあります。

 

胃薬や抗うつ剤としては、50~150mgまでで使うことが多いです。300mgまでは抗うつ効果があります。統合失調症治療薬として使う時は、300~600mgで使うことが多いです。1200mgまで使えるとされています。

スルピリドは、50mg錠剤と100mg錠剤と200mg錠剤があります。100mg~150mgから始めることが多いです。通常の抗うつ剤では2週間以上かけて効果がじわじわでてきますが、スルピリドはすぐに効果が出てきます。

 

5.スルピリドが向いている人は?

<抗うつ剤>

  • 症状がそこまで重くない方
  • 吐き気がある方
  • 食欲が落ちている方
  • 興味や意欲が低下している方
  • 新しい抗うつ剤で効果があと一歩の方
  • 即効性を期待したい方
  • 男性(女性には向いていません)

<胃薬>

  • 胃腸の病気があるわけではないけど、食欲不振がある方

<統合失調症治療薬>

  • 気持ちが安定している方

 

スルピリドは、ほとんどが抗うつ剤として使われています。抗うつ剤としては精神科や心療内科だけでなく、内科の先生も使われています。スルピリドの抗うつ効果としてはそこまで強くないので、症状が重くない方に使われます。その中でも、興味や意欲が低下してしまって元気がない方に向いています。

また、吐き気が強い方にも使われます。SSRIやSNRIでは吐き気の副作用が強いですが、スルピリドは胃薬なので吐き気はほとんどありません。消化を助けて食欲も上がりますので、食欲が落ちている方にも向いています。

うつの症状がみられた場合、まずはSSRIやSNRIやNaSSAといった新しい抗うつ剤が使われることが多いです。これらの抗うつ剤とは作用が異なりますので、効果があと一歩・・・という時にも使われることがあります。また、新しい抗うつ剤は効果が遅いものが多いですが、スルピリドは即効性があります。新しい抗うつ剤の効果が出てくるまでの間、スルピリドを使っていくこともあります。

スルピリドは、高プロラクチン血症という副作用があります。これによって、乳汁分泌や生理不順になりますので女性には使いにくいお薬です。男性の方が使いやすいです。

 

胃薬としては、胃潰瘍や逆流性食道炎などの胃腸の病気がガッツリある時にはあまり使われません。どちらかというと、胃にはっきりとした病気があるわけではないけれども食欲不振がある方に使われます。胃酸を抑えるわけではありませんが、消化が良くなるので胃のもたれやムカムカが改善します。

統合失調症治療薬としては、気分が安定している方に使います。スルピリドの気持ちを静める効果が弱いためです。現在では新しい効果のしっかりとした抗精神病薬がたくさん発売されているので、使われることはなくなってきています。

 

まとめ

胃薬・抗うつ剤・統合失調症治療薬の3つの効果が期待できます。

胃薬や統合失調症治療薬の効果は、ドパミンを抑える作用があるためです。抗うつ剤の効果は、ドパミンを増やす効果があるのではと考えられています。

スルピリドの半減期は8時間です。効果には即効性があります。

スルピリドが向いているのは、

<抗うつ剤>

  • 症状がそこまで重くない方
  • 吐き気がある方
  • 食欲が落ちている方
  • 興味や意欲が低下している方
  • 新しい抗うつ剤で効果があと一歩の方
  • 即効性を期待したい方

<胃薬>

  • 胃腸の病気があるわけではないけど、食欲不振がある方

<統合失調症治療薬>

  • 気持ちが安定している方
販売者名 アステラス製薬株式会社
分類 ベンズアミド系抗精神病薬・抗うつ薬
剤形 錠剤(50mg・100mg・200mg)・細粒(10%・50%)・筋注(50mg・100mg)
薬価 錠剤(15.3円・18.3円・25.8円)・細粒(24.3円/g・68.7円/g)・筋注(95.0円・141.0)
ジェネリック スルピリド・アビリット・ミラドール・マーゲノール(錠・細粒・カプセル)
成分(一般名) スルピリド
半減期  8時間
用法 1日1~3回 最大600mgまで(統合失調症治療薬としては1200mg)

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