レクサプロの半減期からわかること

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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半減期とは、薬を服用してから血中濃度が半分になるまでにかかる時間のことです。この時間をみることで、薬の効き方や副作用の出方を考えていくことができます。

ここでは、SSRIであるレクサプロの半減期について考えていきましょう。

 

1.薬の半減期とは?

薬を飲んでから血中濃度が半分になるまでの時間のことです。

薬を服用した時の、血中濃度の変化を図に表わして、Tmaxと半減期を説明します。

薬を飲み始めると、直後は血中濃度がどんどんと上がっていきます。薬の吸収がおわると、薬は代謝されて身体から出ていきますので、少しずつ血中濃度が減少していきます。身体が薬を代謝できるスピードは決まっていますので、どれくらいの量であっても一定のスピードで身体から抜けていきます。このため、薬の量が半分になるまでにかかる時間は、内服量にかかわらず一定になります。

この血中濃度が半分になるまでにかかる時間を半減期(T1/2)といいます。T1/2が短いほど、薬の切れ味がよく身体からすぐになくなるといえます。反対にT1/2が長いほど、薬が身体に蓄積しやすいといえます。

薬の効き方を考えるにあたって、もう1つのポイントがあります。最高血中濃度到達時間(Tmax)です。これは文字通りで、血中濃度がピークに達するまでの時間です。効果がでるまでのスピードに関係しています。抗うつ薬は、ゆっくりと効果が出てくる薬ですので、Tmaxはあまり作用に関係してきません。

 

2.薬を飲み続けているとどうなるのか?

身体の中に一定の薬が残って効果が持続するようになり、これを定常状態といいます。

薬を飲み続けると、定常状態となります。その様子を図であらわしました。

それでは薬を飲み続けていると、どのようになっているでしょうか?薬が血中からなくなりきらずに次の日に薬を飲むと、少しずつ薬が身体の中にたまっていきます。半減期が長い薬は、どんどん蓄積していきます。

ですが、薬は無限に蓄積していくわけではなく、少しずつ一定の濃度に収束していきます。この状態を「定常状態」といいます。抗うつ剤では、一日中薬が作用することで効果が安定しますので、定常状態を作ることが大事です。この定常状態に達するまでは、およそ5日~1週間かかります。

 

レクサプロの効果について知りたい方は、
レクサプロ錠の効果と特徴
をお読みください。

 

3.レクサプロの半減期と特徴

最高血中濃度到達時間は4時間ほど、半減期は24.6時間~27.7時間です。血中から薬がなくなっても130時間ほど効果が持続します。1日1回でも服用が可能です。離脱症状もほとんどみられません。

代表的な抗うつ薬の半減期を見てみましょう。

代表的な抗うつ剤の半減期を比較してみました。

これを見ると、レクサプロは半減期は長い方ではありますが、目立って長いわけではありませんね。レクサプロの薬の効果は純粋に半減期だけでは測れません。レクサプロの効果は、薬がなくなってからも持続するという特徴があります。

レクサプロは他の抗うつ薬と異なる作用があります。抗うつ薬の作用機序をもう少し詳しくお話しすると、抗うつ薬はセロトニンの再取り込みをしている SERT(セロトニントランスポーター)に作用しています。レクサプロはSERTにくっつくと、セロトニンの再取り込み阻害をするだけではありません。 SERTの構造を変化させてレクサプロが離れにくくする、アロステリック作用があります。このSERT占有率の半減期は、およそ130時間といわれています。

このように効果の安定性が高い薬ですので、1日に1回の服薬でも定常状態に達することができますので有効です。副作用を軽減するために1日2回に薬を分けて、さらに血中濃度を安定させることもあります。

また、半減期からは離脱症状の起こりやすさを予想することができます。離脱症状は、身体に慣れた薬が急に抜けることによって起きる症状です。ですから、薬が抜けていくスピードがゆっくりであれば起こりにくいです。レクサプロは極めてゆっくりと薬が抜けていきますので、離脱症状は起こりにくいお薬といえます。

 

まとめ

薬の半減期とは、薬を飲んでから血中濃度が半分になるまでの時間のことです。

繰り返し服用していると、身体の中に一定の薬が残って効果が持続するようになり、この状態を定常状態といいます。

半減期は24.6時間~27.7時間です。血中から薬がなくなっても130時間ほど効果が持続します。1日1回でも服用が可能です。離脱症状もほとんどみられません。

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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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