ザジテン点眼液（ケトチフェンフマル酸塩）は、1991年に日本ファルコン社から発売されている点眼薬です。ザジテンは点眼液に限らず飲み薬や点鼻薬も発売されています。

抗ヒスタミン薬とは、アレルギーのときに過剰に分泌されるヒスタミンをブロックすることで、アレルギー症状を抑える効果が期待できるお薬です。

目のアレルギー症状というと、難しくいえばアレルギー性結膜炎になります。さまざまな原因が考えられますが、花粉症が原因となることが非常に多いです。一般的にはザジテン点眼液は、花粉症に効く目薬と認識されていることが多いです。

花粉症の時期は目のかゆみが非常につらいです。かゆくて目をこすったりすると角膜を傷つけてしまいます。飲み薬でも多少は効きますが、やはり目のかゆみに一番良いのは点眼薬です。

ザジテン点眼液は、花粉症に使われる点眼薬としてはもっともよく処方されています。副作用はほとんど報告されておらず、安全に使用できます。ここではザジテン点眼液点眼液について、花粉症治療を中心にみていきましょう。

 

１．花粉で目がかゆくなる原因とは？

目からスギ花粉を外に出そうとする防御反応です。かゆくなることで目が潤されて、結果として花粉を目の外から追い出そうとします。

花粉症というのは体が花粉を敵と認識して外に出そうとする防御反応です。その防御反応は以下のようになります。

1. 花粉(スギ)が体内に侵入。
2. マクロファージ(体の中の警察官)が異物と認識して花粉を食べる。
3. マクロファージがT細胞、そしてB細胞とバケツリレーのように花粉の情報を次々に渡す。
4. 花粉が次に入ってきたときに撃退するために、B細胞がIgEという特殊な爆弾を作り、肥満細胞(体の中の爆弾保管庫)に保管しておく。
5. 花粉が再び侵入した際に、肥満細胞は保管しておいたIgE爆弾が発射されて花粉にくっつく。
6. IgEが爆発することをきっかけに、ヒスタミンやロイコトリエンなどの化学伝達物質（ケミカルメディエーター）が放出される。

このヒスタミンが放った化学物質が結果として目を刺激して、かゆみや充血を生み出します。目のかゆみや充血が起こると、涙が出てきます。涙によって花粉を目の外に追い出そうとするのです。

こうして目に異常があることを知らせて、スギ花粉から体を守ろうとしているのです。

 

２．ザジテン点眼液はどうやって効果が発現するの？

主に抗ヒスタミン薬として目に働きます。さらにケミカルメディエーター遊離抑制作用の効果もあり、予防の効果もあります。

ザジテン点眼液の主成分はケトチフェンフマル酸塩で、同じく花粉症対策に用いられるザジテン錠と同一の成分になり、第2世代の抗ヒスタミン薬になります。

ヒスタミンを阻害するということは、先ほどの説明でいうところの⑥の作用を邪魔します。④や⑤で出てくるIgEや肥満細胞を邪魔しても、すでにヒスタミンがたくさん作られた後では効果が期待しづらいです。速効性を求めるのであれば、直接目のかゆみを引き起こすヒスタミンをブロックする必要があります。

そのためザジテン点眼液は、アレルギー反応により放出されたヒスタミンの働きを邪魔し、ヒスタミンが引き起こすさまざまなアレルギー症状をおさえます。ザジテン点眼液の作用機序は、ヒスタミンが結合するヒスタミンH1受容体を遮断することによります。

さらにザジテン点眼液には、

1. ロイコトリエンの働きを阻害する。(ロイコトリエンは⑥でヒスタミンとともに出てくる炎症物質です。このロイコトリエンを阻害します。)
2. 血小板活性化因子拮抗作用(血管が拡張するのを阻害する)
3. 好酸球の働きを阻害する(花粉症のアレルギーに関与する物質を阻害します)

などの働きがあります。

 

３．ザジテン点眼液点眼液の使用方法と注意点

ザジテン点眼液は通常、1回1滴を1日4回、朝・昼・夕・寝る前に点眼します。

ザジテンの剤型は

• ザジテン点眼液0.05%　5ml

があります。ザジテン点眼液UDという、ベンザルコニウム塩化物(防腐剤)が含まれていないタイプの点眼薬もあったのですが、2016年で発売中止となってしまいました。そのため今は、ザジテン点眼液0.05％1剤のみの剤型となっています。

ザジテン点眼液は速効性の効果があると同時に、予防にも使われています。毎年花粉症で目がかゆくなる人は、ニュースで花粉が飛び始めたという情報が流れたら、ザジテン点眼液を事前に投与しておくのがよいかもしれません。もちろん、かゆくなってからでも抗ヒスタミン薬として速効性があるため、ザジテン点眼液の効果は期待できます。

それでは、ザジテン点眼液の点眼液はどのように使うのかみていきましょう。

ザジテン点眼液を1滴点眼したあと、ゆっくりと目を閉じ、まばたきをしないで しばらく目を閉じていてください。この1滴で十分です。同時に2滴、3滴入れたから効果が倍増するわけではありません。

注意点としては点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意しましょう。また他の点眼薬と併用しているときは、点眼間隔を5分以上あけてください。

ソフトコンタクトレンズをしている場合はレンズをはずして点眼し、10分以上経過してからつけてください。ザジテン点眼液の中には防腐剤としてベンザルコニウムが含まれています。

このベンザルコニウムによりコンタクトレンズが傷つき、同時にコンタクトレンズに吸着して直接角膜を傷つけてしまいます。あまりにも頻回にコンタクトレンズをつけたままザジテン点眼液を使用すると、角膜剥離から視力低下につながることもあるので注意しましょう。

 

４．ザジテン点眼液の副作用と安全性

副作用はほとんど報告がなく、小さなお子さんにも使われております。ただし安全だからといって、使用頻度を守らず連発すると目を傷つける原因となるので注意しましょう。妊婦の方には比較的安全に使われております。

ザジテン点眼液の承認時の安全性評価では、6,557例中、副作用が認められたのは220例（3.36%）でした。主な副作用は、

• しみる・眼刺激171件（2.61%）
• 眼瞼炎18件（0.27%）
• 眠気18件（0.27%）

点眼液はザジテン点眼液に限らず、どんなものでも目に投与することから一定の確率で刺激したり、場合によっては眼瞼炎になることがあります。しかし眼瞼炎までなる頻度は0.27%と、非常に少ないです。また、特別目がしみるような成分は入ってないため、安心して使用して良いと思います。

実際に花粉症に困ってるお子さんにも広く使われています。しかし安全だからといって、使用回数を超えてよいというものではありません。

点眼薬が目に落ちる際にはやはり刺激になります。その刺激で眼圧が上がり、結果として緑内障になるリスクはあります。特にコンタクトをすると、目の内部から外部へと水分が逃げずらくなりますから、眼圧はより上昇しやすくなります。そのためコンタクトを使用している方は特に注意しましょう。

さらにベンザルコニウムの防腐剤によって、直接角膜が傷つきます。通常の量では問題はありませんが、沢山点眼しベンザルコニウム濃度が上昇すると、安全域を超えてしまって角膜剥離のリスクが高まります。

今のところザジテン点眼液を健常者に長期使用して、視力障害を認めた例はありません。しかしながら糖尿病など目の病気になりやすい人もいますし、複数の点眼薬を使用することでベンザルコニウムが沢山投与されてしまう可能性もありますので、用法を守って使うようにしてください。

ザジテン点眼液は、妊婦の方にも使用しやすいお薬です。ザジテン点眼液の添付文章上は「妊婦中の投与による安全性は確立されておらず、妊婦の方は有益性を上回る場合にのみ使用すること」とありますが、この文言は安全とされているお薬にも決まり文句として書かれていますので、基本は安全とされています。

 

５．ザジテン点眼液の薬価とは？

ザジテン点眼液は、自己負担3割の方で1本295円になります。1本でおよそ2週間分になります。また古いお薬のためジェネリック医薬品も登場しています。

ザジテン点眼液が1990年に登場した古いお薬です。そのためジェネリック医薬品も発売されています。ザジテン点眼液のまず薬価ですが、以下のようになっています。

商品名	剤形	薬価	3割負担
ザジテン点眼液	点眼液0.1%	662円/本	199円/本

※2017年3月1日時点での薬価です。

次にジェネリック医薬品であるケトチフェン点眼液0.05%の薬価は、以下のようになっています。

商品名	剤形	薬価	3割負担
ケトチフェン点眼液	点眼液0.1%	285.8円/本	86円/本

※2017年3月1日時点での薬価です。

このように、ジェネリック医薬品であるケトチフェン点眼液は、先発品であるザジテン点眼液の半分以下の薬価で購入できます。

目薬1本あると、実際にはどれくらい使えるのでしょうか？目薬1本（5ml）あたり、100滴ほどになります。ですから1日4回両目に使っていると、1本でおよそ2週間分となる計算です。

 

６．ザジテン点眼液を点眼しても効かない場合は？

ザジテン点眼液で効果がないからといってどんどん増量したり、目をかいてしまわないようにしましょう。効果がない場合は内服薬を併用したり、場合によってはステロイド点眼薬を組み合わせましょう。

目のかゆみは軽症の人もいれば重症な人もいます。ザジテン点眼液を点眼しても効果がないとき、どうすればよいのでしょうか？

ザジテン点眼液を点眼すると、5分くらいで効果が発揮されます。続けて点眼しても効果は変わらないので、10分程度は様子を見ましょう。それでもかゆみがとれないといってザジテン点眼液を何度も追加したり、目をかいてしまわないようにしましょう。角膜を傷つけてしまう可能性があります。

まぶたの上から眼を圧迫して抑える人もいますが、これは危ないです。目の奥の網膜剥離が起こってしまうことがあり、こちらも失明につながります。効果がないからといって、目に物理的刺激を加えないように注意しましょう。

こういった重症な人は、前もってザジテン点眼液を点眼するようにしてみてください。目がかゆくなったらザジテン点眼液を使用するのではなく、朝起きて外出する前からザジテン点眼液を使っていくのです。ザジテン点眼液には予防効果があるので、花粉が拡散する1週間前からの予防投与が勧められています。

それでもかゆい人は、抗アレルギー薬などの内服薬も使っていきましょう。抗ヒスタミン薬と併用することで効果が強まります。抗ヒスタミン薬としてよく使用されるものとしては、

• アレグラ
• ザイザル
• アレジオン

などがあります。

さらに効果が不十分な方は、ステロイドの点眼薬を考慮します。ただし、ステロイド点眼薬は緑内障や白内障を引き起こすリスクもあります。決して目に良いお薬ではありませんが、それでも目をひっかくよりははるかに良いです。医師にしっかりと相談して使っていきましょう。

 

まとめ

• ザジテン点眼液点眼液は抗ヒスタミン作用を有しており、花粉症による目の痒みに対する即効性だけでなく、予防効果も兼ね備えてます。
• 防腐剤としてベンザルコニウムが含まれているため、コンタクトレンズの方は必ず外してから点眼しましょう。
• ザジテン点眼液でも痒みが止まらない人は、医師に相談しましょう。投与量をどんどん増やしたり、目をかいたりするのは目を傷つけてしまうので絶対にやめましょう。