アレジオン(エピナスチン塩酸塩)は、1994年に発売された第二世代の抗ヒスタミン薬です。

抗ヒスタミン薬とは、アレルギーのときに過剰に分泌されるヒスタミンをブロックすることで、アレルギー症状を抑える効果が期待できるお薬です。

抗ヒスタミン薬のネックになるのは副作用の眠気ですが、アレジオンは効果と眠気のバランスが良いお薬として幅広く活躍しています。

アレジオンは2013年に点眼液として目のかゆみや充血に対して使われるようになっています。同時期には、アレジオン10として市販薬としても発売されるようになっています。さらに2015年には、アレジオン20として倍量の市販薬も発売されました。

アレジオンは医師から処方される場合は、アレジオン10mg錠・アレジオン20mg錠の他に、アレジオンドライシロップ1％があります。さらにジェネリック医薬品としてエピナスチンも発売されています。

ここではアレジオンについて効果と特徴を、他の抗ヒスタミン薬と比較しながら詳しく見ていきましょう。

 

１．アレジオンの効果の特徴とは？

＜メリット＞

• 抗ヒスタミン薬として効果が中間的
• 1日1回の内服で済むため飲み忘れが少ない
• 市販薬でも同一成分が発売されている
• ジェネリックが発売されている
• 剤形が豊富

＜デメリット＞

• 抗ヒスタミン薬として副作用が中間的
• 眠気が副作用として出現する可能性があるため、運転する際は注意が必要

アレジオンの特徴は、「効果も副作用も抗ヒスタミン薬としては中間的」なことです。バランスの取れている抗ヒスタミン薬として、広く処方されています。

アレジオンは効果が中間的なため、まずはじめに使われることも多い抗ヒスタミン薬です。スタンダートなお薬の一つといってよいかと思います。

アレジオンは、寝る前に1回内服すれば良いのが魅力的です。効果がしっかりと持続するので、寝る前に服用すると日中もカバーしてくれるのです。例えば同じ抗ヒスタミン薬のアレグラは、1日2回のため飲み忘れが心配になります。

また、アレジオンは第一類医薬品として市販薬も発売されています。2013年よりアレジオン10（10mg）が発売となり、2015年にはアレジオン20（20mg）も登場し、医薬品と比較してもそん色のない市販薬となっています。

さらにはアレジオンには、ジェネリック医薬品も発売されています。6割ほどの薬価ですみます。子供が飲みやすいように、ドライシロップも発売されています。

抗ヒスタミン薬のデメリットは、眠気の副作用になります。アレジオンは効果もしっかり期待できるお薬ですが、人によっては眠気を強く感じてしまうことがあります。このため、運転には注意が必要なお薬です。添付文章でも注意喚起がされています。

 

２．アレジオンの適応疾患と用量・用法

成人の場合、アレジオンを1日1回10～20mg内服します。

アレジオンが最もよく使われるのは、花粉症の治療薬としてでしょう。正確にいうと、花粉に対するアレルギー性鼻炎やアレルギー性結膜炎です。

その他は気管支喘息、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎に伴うかゆみなどで使われることがあります。これらの皮膚の病気は、ヒスタミンが発生することでかゆみが認められます。これを抑える目的でアレジオンが使われることがあるのです。

アレジオンの最高血中濃度は1.9時間、半減期は9.2～11.4時間となっています。これは、アレジオンを服用して1.9時間で血中濃度がピークとなり、そこから9.2～11.4時間たつと半分の濃度になることを意味します。

アレジオンはそれなりに効果が持続するので1日1回の服用となっていますが、1日2回の服用の方が効果は安定するかもしれません。

 アレジオンの内服方法としては、以下のようになっています。

• 成人：通常アレジオンを１回10～20mgを１日１回経口投与する。
• ７歳以上12歳未満の小児(24kg以上)：アレジオンドライシロップ1％を1～2g、1日1回内服(10～20mg)
• 3 歳以上7 歳未満の小児：アレジオンドライシロップ1％を0.5～１g、1日1回内服(5～10mg)

子供が飲みやすいように、2005年からドライシロップが発売されています。

成人も含めて、アレジオンの投与量は症状に合わせて投与していきます。特に成人は10mgと20mgどちらが良いか？と質問されることがありますが、どちらが先でも問題はありません。

• 症状も軽いし副作用が心配ならアレジオン10mg
• 症状がきつくて生活に支障があるようならアレジオン20mg

 それぞれの量でアレジオンを内服してみて、効果を確認してからアレジオンを増減、場合によっては抗ヒスタミン薬の変更を考慮すれば大丈夫です。

 ちなみにアレジオンは気管支喘息、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎に伴うかゆみでも適応がありますが、こちらはアレジオン20mg投与後に増減するようにとなっています。

アレジオンの副作用として眠気があるため、通常は寝る前に飲んだほうが良いとされるお薬です。

 

３．抗ヒスタミン薬の第一世代・第二世代の違いとは？

第二世代は第一世代に比べるとヒスタミンだけに作用するようにできていて、中枢への作用も少なくなっています。このため、眠気や口の渇きなどの副作用が軽減されています。

抗ヒスタミン薬は、ヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー反応を抑えて効果を示します。しかしながらヒスタミンは、実は全身に色々なところで活躍しています。

 脳では神経伝達物質として情報の橋渡しをしていますが、抗ヒスタミン薬によって脳でのこの働きがブロックされてしまうと、中枢神経が抑制されて眠気が出現します。

また抗ヒスタミン薬は、抗コリン薬と似ている部分があります。このためアセチルコリン受容体をブロックしてしまい、便秘・口渇・尿閉といった抗コリン作用が起きることもあります。そのため抗コリン薬が禁忌である緑内障患者や前立腺肥大患者には、抗ヒスタミン薬も禁忌とされていました。

このように、副作用がかなり強いのが発売当初の抗ヒスタミン薬でした。こうした強い副作用のお薬を「第一世代」と呼んでいます。現在では副作用を逆に利用して、術後疼痛コントロール目的にソセゴン（痛み止め）＋アタラックス（第一世代抗ヒスタミン薬）など投与することもあります。(病院用語では略して「ソセアタ」といいます)

1980年代になると、ヒスタミン受容体のみをブロックして、アセチルコリンの受容体をほぼブロックしないお薬が開発されました。中枢作用も少なく、このお薬を「第二世代」と呼んでいます。

これらのお薬の分類が下記の表になります。

第二世代は第一世代に比べると、副作用がだいぶ抑えられています。このため現在は、第二世代から使われることが主流になっています。どうしても第二世代では効果が不十分な時は、第一世代が使われることがあります。

ただし第二世代でも、ザジテンなどの一部は中枢のヒスタミンに作用してしまいます。このため眠気も強いですし、てんかんや熱性けいれんを悪化させてしまうリスクがあります。このような疾患がある方はザジテンのみ禁忌となっており、それ以外の眠気が強い抗ヒスタミン薬でも注意が必要です。

 

４．第二世代抗ヒスタミン薬の中でのアレジオンの位置づけ

アレジオンは眠気、効果の強さともに抗ヒスタミン薬では中間に位置します。

それでは、第二世代抗ヒスタミン薬の中ではアレジオンはどのような位置づけになるでしょうか。代表的な第二世代抗ヒスタミン薬を比較して表にしたのでご覧ください。

※薬理学的なデータに加えて、私の使用経験を踏まえて作成しました。人によって薬の効き方も異なります。

これをみていただくと、アレジオンは抗ヒスタミン薬の中では効果、副作用ともに真ん中の中間に位置します。真ん中の抗ヒスタミン薬の中では、やや眠気も効果も落ちるイメージです。

現在主流で使われている第二世代抗ヒスタミン薬は、左下から真ん中にかけてのお薬です。右上の方のお薬は、第二世代抗ヒスタミン薬には分類されますが、第一世代に近いお薬です。眠気が強いということは、中枢のヒスタミンもブロックしてしまうことを意味しています。どうしても効果が不十分な時に検討されます。

 

５．アレジオンが向いている人とは？

• 症状がある程度ひどい方
• 運転を控えられる方
• 1日1回の服用がよい方
• できれば市販薬にしていきたい方

花粉症のお薬として最もよく使われているのは、同じ第二世代抗ヒスタミン薬のアレグラです。アレグラはアレジオンに比べると眠気の副作用は少ないのですが、効果もマイルドになっています。

鼻水が辛くて目も痒い、一刻も早く何とかしたいという方には、アレグラから徐々に薬を強めていくというやり方はお勧めできません。このような時は、まずは効果がしっかり期待できる抗ヒスタミン薬から投与していくのが良いでしょう。そういう意味では、アレジオンはスタンダートな抗ヒスタミン薬です。

アレジオンは、1日1回の服用でも効果が持続します。このため、眠る前に1回服用するだけでよいので飲み忘れが少なくできます。アレグラなどは朝にも服用する必要がありますが、忙しくて飲み忘れてしまうと一日しんどい思いをして過ごさなければいけません。

アレジオンには市販薬も発売されています。将来的には市販薬に切り替えていきたい方は、アレグラを使っていくのも方法です。

アレジオンの難点は、その眠気にあります。抗ヒスタミン薬としては中等度の眠気が認められるので、タクシーやトラックなどの運転が主とする仕事の方は注意する必要があります。

処方する医師側としては、患者さんごとに抗ヒスタミン薬の処方を変えるということはあまりしないです。基本的にはアレジオンのような中間的な抗ヒスタミン薬から始めて増減しようと考えるので、もし眠くなるのが困るということであれば事前に伝えてもらった方が良いでしょう。

また、アレグラとアレジオンの関係はあくまでも一般論です。体には合う、合わないがあるので、人によってはアレグラの方が効果があった、アレグラの方が眠くなったということは多々あります。アレジオンが効かないからアレグラも効果ないだろうと決めつけることは早計です。

 

６．アレジオンの作用の仕組み（作用機序）

アレジオンはどのようにして作用するのでしょうか？アレジオンが最もよく使われる花粉症では、アレジオンがどのように作用するのかをみていきましょう。

 

６－１．花粉症の症状が生じる原因とは？

目や鼻からスギ花粉を外に出そうとする防御反応です。涙や鼻水によって、結果として花粉を目の外から追い出そうとします。

花粉症というのは体が花粉を敵と認識して外に出そうとする防御反応です。その防御反応は以下のようになります。

1. 花粉(スギ)が体内に侵入。
2. マクロファージ(体の中の警察官)が異物と認識して花粉を食べる。
3. マクロファージがT細胞、そしてB細胞とバケツリレーのように花粉の情報を次々に渡す。
4. 花粉が次に入ってきたときに撃退するために、B細胞がIgEという特殊な爆弾を作り、肥満細胞(体の中の爆弾保管庫)に保管しておく。
5. 花粉が再び侵入した際に、肥満細胞は保管しておいたIgE爆弾が発射されて花粉にくっつく。
6. IgEが爆発することをきっかけに、ヒスタミンやロイコトリエンなどの化学伝達物質（ケミカルメディエーター）が放出される。

このヒスタミンなどの化学物質が目に作用すると、目を刺激してかゆみや充血を生み出します。目のかゆみや充血が起こると、涙が出てきます。涙によって花粉を目の外に追い出そうとするのです。

このヒスタミンが鼻に作用すると鼻を刺激して、くしゃみや鼻水として外に花粉を出そうとするのです。

こうして目や鼻に異常があることを知らせて、体からスギ花粉を守ろうとしているのです。でも花粉は身体にとっては害にはなりません。ほっておけばよいのに、身体が過剰に反応してしまうアレルギーの病気なのです。

 

６－２．アレジオンの作用の仕組み（作用機序）

主に抗ヒスタミン薬として、ヒスタミンの働きをブロックすることでアレルギー反応を抑えます。

アレジオンの主成分はエピナスチン塩酸塩であり、第2世代の抗ヒスタミン薬になります。

ヒスタミンを阻害するということは、先ほどの説明でいうところの⑥の作用を邪魔します。④や⑤で出てくるIgEや肥満細胞を邪魔しても、すでにヒスタミンがたくさん作られた後では効果が期待しづらいです。速効性を求めるのであれば、直接目や鼻の症状を引き起こすヒスタミンをブロックする必要があるのです。

ただしアレジオンは④、⑤のIgEや肥満細胞がヒスタミンを分泌するのを邪魔することを動物実験では確認されています。

また、アレジオンは抗ヒスタミンの作用だけではなく、炎症作用の働きをするセロトニン、ブラジキニンなどの物質の作用も邪魔します。それによって目や鼻のかゆみの緩和に役立っています。

 

まとめ

アレジオン(エピナスチン塩酸塩)は、1994年に発売された第二世代の抗ヒスタミン薬です。

アレジオンは10mg～20mgを1日1回内服します。

＜メリット＞

• 抗ヒスタミン薬として効果が中間的
• 1日1回の内服で済むため飲み忘れが少ない
• 市販薬でも同一成分が発売されている
• ジェネリックが発売されている
• 剤形が豊富

＜デメリット＞

• 抗ヒスタミン薬として副作用が中間的
• 眠気が副作用として出現する可能性があるため、運転する際は注意が必要

＜向いている人＞

• 症状がある程度ひどい方
• 運転を控えられる方
• 1日1回の服用がよい方
• できれば市販薬にしていきたい方