抗コリン作用とは？抗コリン薬・コリン作動薬のすべて

元住吉こころみクリニック: 2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

薬の作用や副作用を考えていくときに、「抗コリン作用」を理解することは重要です。

「コリン」とはアセチルコリンのことを意味していますが、アセチルコリンは身体の様々なところで活躍しています。神経と神経の橋渡しをし、さまざまな臓器に作用しています。

このように身体に大きな影響を与える作用ですので薬としても利用されていますが、副作用としてデメリットになることもあります。

ここではアセチルコリンの働きについてみていき、コリン作用と抗コリン作用について詳しくみていきたいと思います。それぞれどのように薬として活用され、どのような副作用につながるのかをお伝えしていきます。

１．抗コリン作用とは？

身体への抗コリン作用は、リラックスできない時の状態をイメージすると理解しやすいです。脳への抗コリン作用は、覚醒状態を邪魔してしまいます。

抗コリン作用とは、アセチルコリンの働きを抑えることによる作用です。アセチルコリンは、身体だけでなく脳でも働いています。しかもその働きは、身体と脳で異なります。身体と脳に分けてみていきましょう。

身体では、アセチルコリンは副交感神経を刺激する作用があります。アセチルコリンは神経と神経の橋渡しの働きをし、ムスカリン受容体に結合することで副交感神経が刺激されるのです。この結果、副交感神経に関わる様々な器官に影響を及ぼします。

抗コリン作用は、このムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断し、副交感神経系の作用をブロックするのです。これにより、さまざまな全身への影響がでてくるのです。

副交感神経はリラックスさせる方向に働く自律神経ですので、抗コリン作用は「リラックスできない時はどういう状態なのか？」をイメージすると理解しやすいです。

リラックしている時に食べ物の消化はすすみます。このため、唾液が分泌され、胃腸は動き、尿や便は排泄されやすくなります。ですから抗コリン作用では、この反対のことがおこります。口がかわいたり、便秘になったり、尿が出にくくなるのです。

交感神経と副交感神経でバランスをとっている「目」も影響をうけます。抗コリン作用が働くと、瞳孔が開いて付け根にある毛様体の筋肉が緩みます。この部分は目の中をめぐっている房水という液体の出口なのですが、筋肉に押されて狭くなってしまいます。このため、うまく水が抜けなくなるので眼圧が高くなります。ですから抗コリン作用は、緑内障の方は注意が必要です。また、涙も出にくくなるのでかすみ目などになります。

脳では、アセチルコリンは記憶や注意、集中に関係していると考えられています。まだまだわかっていないことも多いのですが、脳の細胞活動を高める作用があります。このため抗コリン作用が働くと、脳の活動が落ちて眠気が認められます。注意力や集中力が落ちてしまいます。

また、長期的に抗コリン作用が続くと、認知機能に影響を及ぼすと考えられています。認知症の患者さんの脳では、アセチルコリン量が低下していることがわかっています。認知症の治療薬としても、脳のアセチルコリンを増やすお薬が使われているのです。

２．「抗コリン作用」による副作用

便秘・口渇・尿閉・眼圧上昇・目のかすみ・眠気・認知機能低下などが認められます。

本来は意図していないものの、薬が働いてしまって抗コリン作用をもたらすことがあります。これがデメリットとなると、副作用になります。抗コリン作用としては、便秘・口渇・尿閉・眼圧上昇・目のかすみ・眠気・認知機能低下（せん妄）などがあげられます。

抗うつ剤では、トリプタノールといった三環系抗うつ薬、新しい抗うつ薬の中ではパキシルでよくみられます。抗精神病薬では、第一世代抗精神病薬（定型抗精神病薬）のコントミンなどのフェノチアジン系と呼ばれる力価が低いもの（＝mgが大きいもの）に多いです。第二世代抗精神病薬（非定型抗精神病薬）では、ジプレキサに認められます。