エピナスチン塩酸塩錠の効果と副作用

元住吉こころみクリニック: 2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

エピナスチン塩酸塩錠は、1994年に発売された第二世代の抗ヒスタミン薬アレジオンのジェネリック医薬品です。

エピナスチンと効くとピンと来ないかもしれませんが、アレジオンと効くとご存知の方も多いと思います。抗ヒスタミン薬とは、アレルギーのときに過剰に分泌されるヒスタミンをブロックすることで、アレルギー症状を抑える効果が期待できるお薬です。

抗ヒスタミン薬のネックになるのは副作用の眠気ですが、エピナスチンは効果と眠気のバランスが良いお薬として幅広く活躍しています。

エピナスチンは2013年に点眼液として目のかゆみや充血に対して使われるようになっています。同時期には、アレジオン10として市販薬としても発売されるようになっています。さらに2015年には、アレジオン20として倍量の市販薬も発売されました。

ジェネリックのエピナスチンは、市販で正式ルートにより購入することはできませんので、病院で処方してもらう必要があります。医師から処方される場合は、エピナスチン10mg錠・エピナスチン20mg錠の他に、エピナスチンドライシロップ1％があります。

ここではエピナスチンについて効果や副作用の特徴を、他の抗ヒスタミン薬と比較しながら詳しく見ていきましょう。

１．エピナスチンの効果の特徴とは？

＜メリット＞

抗ヒスタミン薬として効果が中間的
1日1回の内服で済むため飲み忘れが少ない
市販薬でも同一成分が発売されている
ジェネリックなので薬価が安い
剤形が豊富

＜デメリット＞

抗ヒスタミン薬として副作用が中間的
眠気が副作用として出現する可能性があるため、運転する際は注意が必要

エピナスチンの特徴は、「効果も副作用も抗ヒスタミン薬としては中間的」なことです。バランスの取れている抗ヒスタミン薬として、広く処方されています。

エピナスチンは効果が中間的なため、まずはじめに使われることも多い抗ヒスタミン薬です。スタンダートなお薬の一つといってよいかと思います。

エピナスチンは、寝る前に1回内服すれば良いのが魅力的です。効果がしっかりと持続するので、寝る前に服用すると日中もカバーしてくれるのです。例えば同じ抗ヒスタミン薬のアレグラは、1日2回のため飲み忘れが心配になります。

また、エピナスチンは第一類医薬品として市販薬も発売されています。2013年よりアレジオン10（10mg）が発売となり、2015年にはアレジオン20（20mg）も登場し、医薬品と比較してもそん色のない市販薬となっています。

さらにエピナスチンはジェネリック医薬品になるので、先発品のアレジオンに比べて6割ほどの薬価ですみます。子供が飲みやすいように、ドライシロップも発売されています。

抗ヒスタミン薬のデメリットは、眠気の副作用になります。エピナスチンは効果もしっかり期待できるお薬ですが、人によっては眠気を強く感じてしまうことがあります。このため、運転には注意が必要なお薬です。添付文章でも注意喚起がされています。

２．エピナスチンの適応疾患と用量・用法

成人の場合、エピナスチンを1日1回10～20mg内服します。

エピナスチンが最もよく使われるのは、花粉症の治療薬としてでしょう。正確にいうと、花粉に対するアレルギー性鼻炎やアレルギー性結膜炎です。

その他は気管支喘息、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎に伴うかゆみなどで使われることがあります。これらの皮膚の病気は、ヒスタミンが発生することでかゆみが認められます。これを抑える目的でエピナスチンが使われることがあるのです。

内服方法としては、以下のように年齢によって分けられています。

成人：通常エピナスチンを１回10～20mgを１日１回経口投与する。
７歳以上12歳未満の小児(24kg以上)：エピナスチンドライシロップ1％を1～2g、1日1回内服(10～20mg)
3 歳以上7 歳未満の小児：エピナスチンドライシロップ1％を0.5～１g、1日1回内服(5～10mg)

成人も含めて、エピナスチンの投与量は症状に合わせて投与していきます。特に成人は10mgと20mgどちらが良いか？と質問されることがありますが、どちらが先でも問題はありません。

症状も軽いし副作用が心配ならエピナスチン10mg
症状がきつくて生活に支障があるようならエピナスチン20mg

それぞれの量でエピナスチンを内服してみて、効果を確認してからエピナスチンを増減、場合によっては抗ヒスタミン薬の変更を考慮すれば大丈夫です。

ちなみにエピナスチンは気管支喘息、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎に伴うかゆみでも適応がありますが、こちらはエピナスチン20mg投与後に増減するようにとなっています。

エピナスチンの副作用として眠気があるため、通常は寝る前に飲んだほうが良いとされるお薬です。

３．エピナスチンの副作用の特徴

第二世代は第一世代に比べるとヒスタミンだけに作用するようにできていて、中枢への作用も少なくなっています。このため、エピナスチンでは眠気や口の渇きなどの副作用が軽減されています。

エピナスチンは第二世代の抗ヒスタミン薬に分類されています。

抗ヒスタミン薬は、ヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー反応を抑えて効果を示します。しかしながらヒスタミンは、実は全身に色々なところで活躍しています。

脳では神経伝達物質として情報の橋渡しをしていますが、抗ヒスタミン薬によって脳でのこの働きがブロックされてしまうと、中枢神経が抑制されて眠気が出現します。

また抗ヒスタミン薬は、抗コリン薬と似ている部分があります。このためアセチルコリン受容体をブロックしてしまい、便秘・口渇・尿閉といった抗コリン作用が起きることもあります。そのため抗コリン薬が禁忌である緑内障患者や前立腺肥大患者には、抗ヒスタミン薬も禁忌とされていました。

このように、副作用がかなり強いのが発売当初の抗ヒスタミン薬でした。こうした強い副作用のお薬を「第一世代」と呼んでいます。

1980年代になると、ヒスタミン受容体のみをブロックして、アセチルコリンの受容体をほぼブロックしないお薬が開発されました。中枢作用も少なく、このお薬を「第二世代」と呼んでいます。

エピナスチンは第2世代の中では、効果も副作用も中程度でバランスがとれているお薬です。スタンダードな抗ヒスタミン薬としてエピナスチンはよく使われていて、効果や副作用をみて合わないと感じたら他のお薬に変更するのが一般的です。

４．エピナスチンの安全性とは？

エピナスチンは眠気が1％出ます。そのため運転する際は注意が必要です。

エピナスチンの使用成績調査での調査症例8,443例中、副作用が報告された症例は263例（3.12%）でした。

主な副作用は眠気102件（1.21%）、口渇28件（0.33%）、倦怠感27件（0.32%）、胃部不快感17件（0.20%）、嘔気15件（0.18%）でした。

エピナスチンは抗ヒスタミン薬の中でも、中等度の眠気が出現する薬です。そのため運転する際は注意が必要との記載があります。エピナスチン内服中は運転は禁止というわけではないですが、眠くなるリスクがあると認識しておくのがとても大切になります。

疲れていたり、お酒を飲みすぎた場合、エピナスチンの眠気が強く出るという報告もあるので、普段はエピナスチンを飲んでても眠くならない人も注意が必要です。(これはエピナスチン飲んでる、飲んでない関係ないかもしれませんが・・・。)

また添付文章では、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

と記載されています。これは妊婦で安全に投与されるお薬のほぼすべてに記載されている文章です。動物実験（ラット）では、妊娠初期にエピナスチンを高用量投与するとによって奇形が認められましたが、通常量では問題ないと判断されています。

一方で授乳中の婦人には、動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されています。このため添付文章上は、以下のように記載されています。

授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。

赤ちゃんがエピナスチンの成分を服用したことによる問題は起こっていません。授乳は避けられるものという考えから、添付文章上は勧められていません。

ですから医師の立場としては、添付文章にこう書かれている以上はお勧めしないとしか言えないでしょう。実際のところは、自己判断で服用されている方も多いと思います。

５．エピナスチンの薬価と剤形の比較

薬価としては、ジェネリックのエピナスチンでは先発品の2割ほどになっています。診察料を含めても、アレジオンの市販薬での治療は高くなります。ジェネリック医薬品を使うのが最も安価です。

まずはアレジオン（エピナスチン）の薬価をみていきましょう。

＜先発品＞

商品名	剤形	薬価	3割負担
アレジオン錠	10mg	109.5円	32.9円
アレジオン錠	20mg	146円	43.8円
アレジオンドライシロップ	1%	96.5円/g	29.0円/g

＜ジェネリック（後発品）＞

商品名	剤形	薬価	3割負担
エピナスチン錠	10mg	24.0～61.3円	7.2～18.4円
エピナスチン錠	20mg	30.3～102.7円	9.1～30.8円

＜OTC医薬品（市販薬）＞

商品名	剤形	価格	１錠あたり
アレジオン10	10mg6錠	1316円	219.3円
アレジオン10	10mg12錠	2036円	169.7円
アレジオン20	20mg	1490円	248.3円
アレジオン20	20mg	2138円	178.2円