エチゾラム錠の効果と効能の強さ

アイコン 2015.9.17 デパス

エチゾラムは、1984年に発売されたベンゾジアゼピン系抗不安薬デパスのジェネリックです。デパスのジェネリックにもいろいろな名前の薬がありましたが、現在は一般名(成分名)のエチゾラムに統一されています。

精神科だけでなく内科や外科でも処方されることが多く、日本ではもっともよく処方されている抗不安薬です。

抗不安薬は安定剤とも呼ばれたりしますが、不安感や緊張感を和らげてくれるお薬です。リラックスするお薬なので、眠気やふらつきなどの副作用には注意をしなければいけません。

エチゾラムは、強力な抗不安作用があるお薬です。催眠作用や筋弛緩作用も強いので、睡眠薬や緊張が強い時にも使われます。非常に有効なお薬なのですが、そのぶん副作用も多いです。また、効能が強いということは、薬の実感が大きいということです。エチゾラムはもっとも依存になりやすい抗不安薬なので、気を付けなければいけません。

ここでは、エチゾラムの効果と効能について詳しくみていきたいと思います。他の抗不安薬とも比較しながら、どのような方にエチゾラムが向いているのかを考えていきましょう。

 

1.エチゾラムの作用の仕組み(作用機序)

GABAの働きを強めて、脳の活動を抑えます。

エチゾラムの効果はどのようにしてでてくるのでしょうか?ここでは簡潔にご説明していきたいと思います。

エチゾラムはベンゾジアゼピン受容体に作用します。これによってGABAの働きを強めて脳の活動を抑えることで効果を発揮します。

「GABAってなんか聞いたことあるぞ?」って方もいらっしゃるかもしれません。リラックスする物質として、GABA入りのチョコレートなどが流行っていましたね。GABAは脳の中での情報の受け渡しに関係していて、神経伝達物質とよばれます。リラックスすると言われている通り、脳の神経細胞の活動を抑える作用があります。

 

エチゾラムがベンゾジアゼピン受容体にくっつくと、GABAがGABA受容体にくっつきやすくなります。GABAが脳内で作用すると、脳の活動が抑えられて不安感や緊張感が和らぐのです。

もう少し詳しくみると、ベンゾジアゼピン受容体にはω1とω2の2種類があります。エチゾラムがω1受容体に作用すると、催眠作用や抗けいれん作用が認められます。ω2受容体に作用すると、抗不安作用と筋弛緩作用が認められます。

このためエチゾラムでは、脳の活動を抑えることで4つの作用があります。

 

2.エチゾラムの効果と特徴

エチゾラムは、脳の活動を抑えることで落ち着かせてくれるお薬です。4つの作用の強さは、

となっています。これをふまえて、エチゾラムの特徴をメリットとデメリットに分けてみていきましょう。

 

2-1.エチゾラムのメリット

不安感や緊張が強いと、失敗が増えてしまうことが多いです。そうすると苦手意識ができてしまって、ますます不安が強くなるという悪循環が続いてしまいます。

エチゾラムは抗不安作用が強いので、この悪循環をとめるのに確実な効果が期待できます。抗不安作用としては、レキソタンと並んでもっとも強いです。即効性もあるので、薬を飲んだ直後から効果が期待できます。不安に対してはSSRIなどの抗うつ剤も効果がありますが、効果が出てくるのが遅いので時間がかかってしまいます。

 

エチゾラムには抗不安作用だけでなく、催眠作用や筋弛緩作用があります。

催眠作用が強いので、エチゾラムは睡眠薬としても使われています。不安が強くて入眠障害や中途覚醒が認められるときには、とても有効です。また、筋弛緩作用が強いので、身体の緊張が強い時に使われます。肩こりやこわばりなどがある時に、症状を緩和してくれます。

 

2-2.エチゾラムのデメリット

エチゾラムは筋弛緩作用が強いです。筋弛緩作用が強く働きすぎてしまうと、身体に力がうまく入らなくなってふらついてしまいます。

また、催眠作用も睡眠薬として使われるほど強いです。不安感や緊張が強い時は眠気を感じることは少ないかと思います。薬をのんで気持ちが落ち着くと、急に眠気が強く出てくることがあります。

エチゾラムでは依存性がとても強く、注意が必要です。最初はしっかりと効いてくれるのですが、だんだんと薬が身体に慣れてしまいます。徐々に同じ量では効果が出なくなってしまい、薬がドンドンと増えてしまうこともあります。また、「もう大丈夫だろう」と薬を減らしていく時に、身体がビックリしてしまって離脱症状がでてくることがあります。

さらに、エチゾラムは睡眠の質を落としてしまう傾向にあります。レム睡眠やノンレムの深い睡眠を減らしてしまい、ノンレムの浅い睡眠を増やしてしまいます。睡眠時間は長くなっても、睡眠の質が落ちてしまって熟眠感が薄れてしまうことがあります。

エチゾラムの副作用について詳しく知りたい方は、「エチゾラムの副作用(対策と比較)」をお読みください。

 

3.エチゾラムの作用時間と効き目

エチゾラムは最高血中濃度到達時間が3時間、半減期が6時間の短時間型抗不安薬です。効果の持続時間は4~6時間ほどです。抗不安効果と催眠作用が強いです。筋弛緩作用も中程度です。

エチゾラムを服用すると、およそ3時間で血中濃度がピークになります。エチゾラムはそこから少しずつ血中濃度が減っていきます。6時間かけて身体から薬が抜けて、血中濃度が半分になります。

この血中濃度がピークになるまでの時間を「最高血中濃度到達時間」、血中濃度が半分になるまでを「半減期」といいます。

エチゾラムでは、「最高血中濃度到達時間3時間・半減期6時間」となっています。

服用してから3時間して効果のピークがくるような抗不安薬ではありますが、最初の1時間に一気に血中濃度が増加します。このため、即効性が期待できる抗不安薬です。半減期は6時間と、抗不安薬の中では短いです。

エチゾラムのような作用時間の抗不安薬は「短時間型」に分類されます。

 

実際の効果としては、服用して20分~30分くらいで出てきます。効果のピークは3時間くらいしてやってきて、効果はしばらく続きます。効果の持続時間は個人差があり、薬が効きやすい方と効きにくい方がいらっしゃいます。エチゾラムの効果の持続時間は、およそ4~6時間といったところになります。

 

エチゾラムの効果の強さとしては、

となっています。

用量は1~3mgとなっていて、最大3mgまで使える抗不安薬です。即効性を期待して頓服として使う時は、0.25mg・0.5mg・1mgで効果のある量を使います。エチゾラムを1日中効かせたいときは、1日3回に分けて服用します。

 

4.エチゾラムと他剤との比較(効果と副作用)

エチゾラムの作用時間は短いです。他の抗不安薬と比較しても、抗不安作用・催眠作用・筋弛緩作用が強く、ハイリスク・ハイリターンな薬と言えます。

抗不安薬には、さまざまな種類が発売されています。比較してみてみましょう。

抗不安薬を比較するにあたっては、2つのポイントがあります。

よく使われるベンゾジアゼピン系抗不安薬で、この2つのポイントを比較してみましょう。

代表的な抗不安薬の効果や作用時間について比較した一覧表です。

まずは作用時間によってタイプがわかれています。作用時間は、ピーク(最高血中濃度到達時間)と半減期をみて推測していきます。

作用時間は短時間作用型~超長時間作用型までの4つに分類できます。

短時間~中間型に関しては、即効性を期待して使うことが多いです。一方で超長時間型は、飲み続けていくことで全体的に落ち着かせる土台をつくるようなお薬です。長時間型はその中間に位置していて、即効性も期待できますし、飲み続けていくことで不安を落ち着かせていくこともできます。

作用時間による副作用の違いは、

といえます。

 

患者さんの不安の状態から、どの作用時間の抗不安薬が適切か考えていきます。その上で、作用の強さを比較して選んでいきます。

短時間型では、エチゾラム>>リーゼ>グランダキシンです。エチゾラムは催眠作用が強く、睡眠薬にも分類されることがあります。また、筋弛緩作用も強いので、肩こりなどにも使われます。

中間型では、レキソタン>ワイパックス≧ソラナックス/コンスタンです。いずれも抗不安効果が強く、不安の発作にも使われます。レキソタンは筋弛緩作用が強いです。

長時間型では、リボトリール/ランドセン>セパゾン>セルシン/ホリゾンです。セルシン/ホリゾンには注射があります。服薬ができない時は、筋肉注射が効果的です。

超長時間型では、レスタス>メイラックスです。このタイプは非常に作用時間が長いです。このため、副作用が一度出てしまうと抜けるのに時間がかかってしまいます。ですから、副作用の穏やかなメイラックスの方がよく使われています。

 

この他にも、抗不安薬はたくさん発売されています。頻度はかなり減りますが、服用されている方もいらっしゃるかと思います。それぞれのお薬の特徴を表にまとめましたので参考にしてください。

マイナーな抗不安薬の比較

5.エチゾラムが向いている人とは?

エチゾラムの特徴を一言でいうならば、「ハイリスク・ハイリターンな抗不安薬」です。効果はしっかりとしているのですが、その分副作用や依存性も強いので、安易に使うべきお薬ではありません。ですから、いきなりエチゾラムを使っていくのではなくて、できることならマイルドな薬から使っていた方がよいです。それでも効果が不十分な時に、エチゾラムに変更していくべきです。

そうはいっても、明らかに不安や焦りが強くて、はじめからしっかりと抑えてしまった方がよい場合もあります。このような時は、いきなりエチゾラムから使うこともあります。

また、エチゾラムは筋弛緩作用が強いお薬です。身体の緊張が強いときにはエチゾラムは向いています。例えば、肩こりや身体のこわばりがある方、緊張のあまりに声や身体がふるえてしまう方などに向いています。

さらにエチゾラムは、睡眠薬として使われることもよくあります。催眠作用が強く、作用時間としてもちょうど睡眠時間をカバーしてくれます。このため、入眠障害や中途覚醒のある不安が強い不眠症の方に有効です。

 

まとめ

エチゾラムの作用の特徴は、

エチゾラムのメリットとしては、

エチゾラムのデメリットとしては、

エチゾラムが向いている方は、