フルニトラゼパムの副作用(対策と比較)

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
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ロヒプノール/サイレースは1984年から発売されており、ジェネリックとしてフルニトラゼパムが発売されています。

フルニトラゼパムは中間型のベンゾジアゼピン系睡眠薬です。非常に効果の強い睡眠薬で、入眠障害・中途覚醒・早朝覚醒などにしっかりとした効果が期待できます。効果の強さの裏返しで、副作用や依存性には気を付けなければいけません。アメリカでは販売や持ち込みが禁止されている睡眠薬ですが、適切に使えば切り札として非常に有効な睡眠薬です。

ここでは、フルニトラゼパムの副作用について詳しく説明していきたいと思います。

 

1.フルニトラゼパムの副作用の特徴

フルニトラゼパムは実質的な作用時間はやや短く、作用もとても強いです。このため、眠気の持ち越しや健忘、ふらつきの副作用が多いです。依存性も高い睡眠薬です。

睡眠薬の副作用としてよく認められる症状としては、大きく3つあります。

  • 眠気
  • 健忘
  • ふらつき

睡眠薬は夜の時間だけに作用してくれればよいのですが、睡眠薬が効きすぎてしまって「翌朝までの眠気の持ち越し」がみられることがあります。また、作用時間の長い睡眠薬では、薬が少しずつ身体にたまっていくことで眠気がでてくることがあります。

また、睡眠薬を飲んでからの記憶が抜け落ちてしまう「前向性健忘」が認められることがあります。急激な催眠作用がある睡眠薬では、中途半端な覚醒状態をつくってしまうことがあるのです。

そして睡眠薬は、催眠作用だけでなく筋弛緩作用も認められます。このため、ふらつきが認められることがあるので注意が必要です。

さらに睡眠薬の安全性として、依存性を考えなくてはいけません。睡眠薬に身体が慣れてしまうと、薬をなかなかやめられなくなってしまいます。

 

フルニトラゼパムについてみてみましょう。フルニトラゼパムは実質的な作用時間はやや短い睡眠薬です。しかしながら薬が身体にたまりやすく、作用もとても強い睡眠薬です。このため、「眠気の持ち越し」、「健忘」の副作用が多いです。

フルニトラゼパムでは筋弛緩作用も認められ、「ふらつき」の副作用も多いです。

フルニトラゼパムはこのような作用の強さから、依存性は高いと考えられています。

 

フルニトラゼパムの効果について詳しく知りたい方は、
フルニトラゼパム錠の効果と強さ
をお読みください。

 

2.フルニトラゼパムの副作用①-眠気の翌朝への持ち越し

フルニトラゼパムでは、よく認められます。睡眠時間を確保しても変わらない場合、減量したり、作用時間の短い睡眠薬に変えてみましょう。

睡眠薬は夜だけに効いてくれれば理想ですね。ですが睡眠薬が効きすぎてしまうと、翌朝まで眠気が続いてしまうことがあります。これを「持ち越し効果(hung over)」といったりします。眠気だけでなく、だるさや集中力の低下、ふらつきなどがみられます。

「眠気が強くて朝起きれない」
「午前中がぼーっとしてしまう」
となってしまうと生活に支障がきてしまいますね。事故などにつながることもあるので注意が必要です。

 

フルニトラゼパムは中間型の睡眠薬に分類されます。フルニトラゼパムを服用した時の血中濃度変化は2段階にわかれています。

ロヒプノール・サイレースの血中濃度の変化から、半減期に関して説明していきます。

 

フルニトラゼパムは、服用すると1.5時間くらいで血中濃度がピークになります。そこから少しずつ身体から抜けていって、7時間すると半分の濃度になります。この最初の山のところがフルニトラゼパムの作用時間と関係しているところです。

この部分の半減期(血中濃度が半分になるまでにかかる時間)は7時間ですので、睡眠中にしっかりと効果が持続する睡眠薬です。人によっては効きすぎてしまうことがあります。そうすると、翌朝にも睡眠薬の効果を持ち越してしまう「持ち越し効果」がみられるのです。承認時および市販後調査をまとめると、1.8%の報告があります。軽度のものを含めるともっと多い印象があります。

フルニトラゼパムは、血中濃度が半分以下になってくると、身体から抜けにくくなります。24時間たっても身体に薬が残っているので、次の日もフルニトラゼパムを服用すると少しずつたまっていってしまいます。この蓄積が日中の眠気や倦怠感などにつながってしまいます。服用してから3~4日すると血中濃度が安定するので、それまでは睡眠薬の日中の副作用にも注意が必要です。

 

このような時は、はじめに睡眠時間がちゃんと確保できるかを確認します。睡眠時間が短かったら、薬の効果が朝に残ってしまうのも当たり前ですものね。その場合は、睡眠時間を確保するようにしていただきます。それでも改善しなければ、より短い作用時間の睡眠薬に変えるか、フルニトラゼパムを減量していくかになります。

1mgや2mgを使っていて睡眠を改善できている方では、まずは減量を検討していきます。睡眠薬の量を減らすと作用時間が短くなります。睡眠薬の量を変えた時の血中濃度と作用時間の関係をグラフでみてみましょう。

睡眠薬の量と効果の関係を考えてみましょう。

薬の量を2倍にすると、グラフの山が高くなります。ですが薬の増えたり減ったりす るスピードは大きくはかわりませんので、上図のような血中濃度と なります。

ここで、睡眠薬が有効な濃度となる時間をみてみましょう。薬の量を半分にすると、効果の持続時間がオレンジからブルーの矢印へと短くなりますね。ですから、睡眠薬が2錠だったら1錠に、1錠だったら半錠にしたりすると、朝まで効果が持続しなくなります。フルニトラゼパム2mgでしたら1mgに、1mgでしたら0.5mgを試してみましょう。

 

減量で上手くいかない時は睡眠薬を変更していきます。フルニトラゼパムより作用時間が短い短時間型や超短時間型の睡眠薬を試してみてもよいでしょう。短時間型でしたらレンドルミンやデパス、超短時間型でしたらルネスタやアモバンでしょう。非ベンゾジアゼピン系睡眠薬のアモバン・ルネスタにできるならば、そちらの方が安全性が高いです。

 

3.フルニトラゼパムの副作用②-健忘

フルニトラゼパムは短時間型に近いので注意が必要です。フルニトラゼパムを飲んだらすぐに布団に入って寝るようにしましょう。それでも改善がなければ、減量したり、効果の持続が長い薬に切り替えます。

睡眠薬を服用した後に、記憶することができなくなってしまうことがあります。朝起きると自分でも全く覚えていないのにお菓子の袋が散らかっていたり、友達に電話してしまっていたりします。アメリカの議員がマイスリーを服用した後に、記憶がないままに車の事故をおこしてしまったことを機に注目されるようになりました。

記憶することができないだけですので、不思議かもしれませんが周囲からみると普通に行動しています。当の本人は全く覚えていないので不気味ですし、生活にも支障をきたしますね。

 

睡眠薬を飲んでから物忘れが起こってしまうので、「前向性健忘」といいます。このような状態になるのは、睡眠薬が中途半端な覚醒状態にしてしまうためです。その結果、海馬を中心とした記憶に関わる部分の機能だけが落ちてしまうのです。

前向性健忘は、睡眠薬が急激に作用する時に起こりやすいです。

  • 効果の短いタイプの睡眠薬
  • 睡眠薬の量が多い
  • アルコールと睡眠薬を併用した時

このような時には、前向性健忘がおこりやすくなってしまいます。フルニトラゼパムは中間型に分類される睡眠薬ですが、短時間型に近いので注意が必要です。効果も強力で健忘が起きることがあるので、アメリカでは犯罪で使われることが多く禁止薬剤となってしまいました。

もし前向性健忘がみられたときは、まずは睡眠薬を飲んだらすぐに布団に入るようにしましょう。それでも改善がないときは、

  • 効果の長いタイプの睡眠薬に変える
  • フルニトラゼパムを減量する
  • アルコールと一緒に睡眠薬を絶対に飲まない

これらの対策をとっていきましょう。睡眠薬を変更するとしたら、フルニトラゼパムよりも効果が優しいレンドルミン・リスミー・エバミール、中間型のベンザリン、長時間型のドラールなどに切り替えを検討していきます。

 

4.フルニトラゼパムの副作用③-ふらつき

フルニトラゼパムでは注意が必要です。ふらつきがみられたら減量するか、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬に変更を検討しましょう。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬は睡眠作用を期待して作ったお薬ですが、その他にも筋弛緩作用も働いてしまいます。緊張が強くて肩がこってしまったり、身体に緊張やこわばりがある時はむしろ大歓迎の作用になります。ですが、高齢で足腰が弱っている方に筋弛緩作用が強く出てしまうと、ふらついてしまって危ないです。トイレで夜中に目が覚めた時に、眠気も相まって転倒して骨折してしまうようなこともあります。

フルニトラゼパムは睡眠中に作用が持続するような睡眠薬です。このため、ふらつきには注意が必要です。承認時および市販後調査では1.9%の報告があります。軽いものも含めるともう少し多いでしょう。

 

ふらつきがみられた場合、フルニトラゼパムを減量するか、睡眠薬の変更を検討します。フルニトラゼパムを少なくすれば作用も弱くなってしまいますが、ふらつきの副作用も軽減されます。

可能であるならば非ベンゾジアゼピン系睡眠薬のアモバンやルネスタへの変更を検討しましょう。これらの睡眠薬は作用が睡眠に特化していて、筋弛緩作用が非常に少ないです。高齢の方では、積極的に切り替えを検討した方がよいかも知れません。

 

5.フルニトラゼパムの安全性-依存性

フルニトラゼパムは依存を形成しやすいです。離脱症状や反跳性不眠のために、なかなか薬をやめられなくなる方もいらっしゃいます。

睡眠薬では、依存してしまって止められなくなってしまうことがあります。ですから、ちゃんと出口を見据えて薬を使っていくことが大切です。

依存には大きく3つのポイントがあります。身体依存と精神依存と耐性の3つです。

身体依存とは、薬が急になくなってしまうことで身体がビックリしてしまう状態です。身体が薬のある状態に慣れてしまうことで、急になくなるとバランスが崩れてしまいます。身体の依存です。睡眠薬を急にやめてしまうと、むしろひどい不眠(反跳性不眠)や体調不良(離脱症状)におそわれることがあります。

精神依存とは、精神的に頼ってしまうということですが、これは効果の実感の強さが重要です。効果が早く実感され、効果がきれる実感が大きいものほど精神的に頼ってしまいます。心の依存です。不眠は非常につらいですから、睡眠薬には頼ってしまうようになります。

耐性とは、薬が体に慣れてしまい効果が薄れていくことです。はじめは1錠で効いていたのに少しずつ眠れなくなってしまう時は、耐性が形成されています。

 

睡眠薬の依存を心配されている方は多いですが、アルコールに比べたらマシです。過度に心配することはありません。医師の指示通りの量を守って服用していれば、ほとんど問題ありません。睡眠薬依存が本当に問題になるのは、睡眠薬の量がどんどん増えて大量になってしまう方です。耐性ができて薬が効かなくなっていき、その結果どんどん薬の量が増えているのです。このような方は注意が必要ですが、ちゃんとある程度の量でコントロールできているならば大丈夫です。

 

フルニトラゼパムは非常に強い効果が期待できる睡眠薬です。このため効果の実感もあり、依存性があります。漫然とした使用は必ず避けなければいけません。落ち着いてきたら減薬したり、効果の優しい睡眠薬に切り替える必要があります。

フルニトラゼパムなどのベンゾジアゼピン系睡眠薬よりも、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の方が依存性は少ないです。できれば非ベンゾジアゼピン系のアモバンやルネスタなどにしたほうがよいです。

そして、睡眠薬とアルコールの併用は絶対にやめましょう。眠れないから寝酒をしている方も多いかも知れませんが、これは睡眠には悪影響です。それに加えて睡眠薬と併用すると、依存が一気に形成されてしまいます。絶対にやめましょう。

 

詳しく知りたい方は、
フルニトラゼパムの依存性とは?
をお読みください。

 

まとめ

フルニトラゼパムでは、持ち越し効果がよく認められます。睡眠時間を確保しても変わらない場合、減量したり、作用時間の短い睡眠薬に変えてみましょう。

フルニトラゼパムは短時間型に近いので、健忘に注意が必要です。フルニトラゼパムを飲んだらすぐに布団に入って寝るようにしましょう。それでも改善がなければ、減量したり、効果の持続が長い薬に切り替えます。

ふらつきに注意が必要です。減量するか、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬に変更を検討しましょう。

フルニトラゼパムは依存を形成しやすいです。離脱症状や反跳性不眠のために、なかなか薬をやめられなくなる方もいらっしゃいます。

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