フルニトラゼパム錠の効果と強さ

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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フルニトラゼパムは、ロヒプノール/サイレースのジェネリックです。

中時間型のベンゾジアゼピン系睡眠薬に分類されます。効果は非常に強く、もっとも強い睡眠薬の中のひとつです。1984年に発売されて以来、入眠障害・中途覚醒・早朝覚醒のいずれにも効果が期待できます。

現在でも切り札的な睡眠薬で、どうしても不眠が改善しない時に非常に有効です。ですが、副作用や依存性の問題もあるので、安易に使ってはいけない薬です。

すでに発売されて年月がたっているので、ジェネリックが発売されています。かつてはビビットエースなどの商品がありましたが、現在は一般名(成分名)のフルニトラゼパムに名称が統一されています。ここでは、フルニトラゼパムの効果について詳しくお伝えしていきたいと思います。

 

1.フルニトラゼパムの作用する仕組み(作用機序)

GABAの働きを強めて、脳の活動を抑えます。

現在よく使われている睡眠薬は、ベンゾジアゼピン系睡眠薬と非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の2種類です。フルニトラゼパムは前者のベンゾジアゼピン系睡眠薬に分類されます。実はこの両者は同じ仕組みで睡眠効果をもたらします。

どちらもベンゾジアゼピン受容体に作用して、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えることで効果を発揮します。「GABAってなんか聞いたことあるぞ?」って方もいらっしゃるかもしれません。リラックスする物質として、GABA入りのチョコレートなどが流行っていましたね。GABAは脳の中での情報の受け渡しに関係していて、神経伝達物質とよばれます。リラックスすると言われている通り、脳の神経細胞の活動を抑える作用があります。

フルニトラゼパムがベンゾジアゼピン受容体にくっつくと、GABAがGABA受容体にくっつきやすくなります。GABAが脳内で作用すると、脳の活動が抑えられて睡眠につながっていくのです。

 

詳しく知りたい方は、
ベンゾジアゼピン系睡眠薬とは?効果・副作用・比較
をお読みください。

 

2.フルニトラゼパムの効果と特徴

フルニトラゼパムでは、脳の活動を抑えることで睡眠をもたらします。ですから、少しずつウトウトしてきて眠りに入るというよりは、急に効いてきてストンと眠るような感覚です。このような睡眠への導き方には、メリットもデメリットも両方あります。それぞれ見ていきましょう。

 

2-1.フルニトラゼパムのメリット

  • 即効性がある
  • 入眠障害に有効
  • 中途覚醒に有効
  • 早朝覚醒に有効
  • 効果が強力

フルニトラゼパムには即効性があります。飲み続けているとジワジワ効いてくるようなお薬ではなく、薬を飲みはじめたその日から効果が期待できます。眠れないのはつらいので、早く抜け出したいですよね。

睡眠薬の半減期をみれば作用時間を予測することができます。フルニトラゼパムは作用時間としては、6~8時間ほどです。入眠障害だけでなく、中途覚醒や早朝覚醒にも効果が期待できる睡眠薬です。

フルニトラゼパムの効果の強さは「非常に強い」です。ベンゾジアゼピン系ではもちろん、他のタイプの睡眠薬と比較しても強力な作用があります。即効性でしっかりとした効果が期待できますので、切り札として使われている睡眠薬です。

 

2-2.フルニトラゼパムのデメリット

  • 睡眠の質が落ちる
  • ふらつきが出やすい
  • 日中への眠気の持越し
  • 依存性が強く、離脱症状や反跳性不眠になることがある
  • アメリカ・カナダ・オーストラリアでは販売や持ち込みが禁止されている

フルニトラゼパムを服用すると寝つきはよくなるのですが、睡眠の質が落ちてしまうというデメリットがあります。浅い睡眠が増えてしまい睡眠のメリハリが悪くなってしまいます。睡眠時間はしっかりと寝たのに疲れがとれない、寝不足に感じてしまう、ようなことがあります。

また、副作用に注意する必要があります。フルニトラゼパムは薬が24時間では抜けきらないので、毎日服用していると少しずつ身体にたまっていく睡眠薬です。飲み続けているうちに、フルニトラゼパムの副作用が目立ってくることがあります。

フルニトラゼパムでは筋弛緩作用があるので、ふらつきには注意が必要です。高齢者では、夜にトイレで目覚めることも多くなります。薬が効いてふらついたままトイレに行くと、転倒してしまって骨折してしま うこともあるので注意が必要です。フルニトラゼパムが日中にも残って作用してしまうと、眠気がでてきてしまいます。朝起きづらくなってしまったり、午前中が集中できなくなることもあるので注意してください。

効果が非常に強い睡眠薬なので依存性も強いです。薬を減らそうとすると、イライラや不安などの離脱症状や不眠がよけいに悪化する反跳性不眠などがみられることもあります。アメリカやカナダやオーストラリアでは、販売だけでなく持ち込みも禁止されています。作用が強いがゆえに性犯罪に使われたことや、乱用した時に不安や焦燥感が高まって攻撃的になりやすくなるためです。旅行の時は注意しなければいけませんね。

 

フルニトラゼパムの副作用について詳しく知りたい方は、
フルニトラゼパムの副作用(対策と比較)
をお読みください。

 

3.フルニトラゼパムの作用時間と強さ

フルニトラゼパムは半減期が7(24)時間の中間型睡眠薬です。効果の強さは「非常に強い」で、入眠障害から中途覚醒や早朝覚醒まで幅広く効果のある睡眠薬です。

フルニトラゼパムを服用すると1.5時間で血中濃度がピークになり、そこから7時間かけて半分の量まで身体からぬけていきます。ですから、寝る前にフルニトラゼパムを服用すると、15~20分くらいで効果がでてきて寝つきをスムーズにしてくれます。飲み始めてから7時間たつと半分の血中濃度になります。このため、睡眠中を通して効果が持続してくれる睡眠薬です。

この7時間というのを「半減期」といいます。薬の濃度が半分になるまでにかかる時間のことで、作用時間を考える目安になります。フルニトラゼパムはちょっと複雑な睡眠薬で、なかには半減期が24時間と書いてあるものもあります。どうしてこのような違いがあるのでしょうか?フルニトラゼパムを服用した時の薬の血中濃度変化をみてみましょう。

ロヒプノール・サイレースの血中濃度の変化

フルニトラゼパムインタビューフォームより改変

フルニトラゼパムの血中濃度の変化は2段階になっています。フルニトラゼパムは脂に溶けやすい薬です。フルニトラゼパムを服用すると、身体の脂肪に取り込まれていきます。脂肪に取り込まれなかった薬の成分は血中濃度のピークを作った後、半減期7時間で血中濃度が減少していきます。フルニトラゼパムの血中濃度が低下してくると、じわじわと脂肪から薬が血中に戻っていきます。それが長く続くので、トータルでの半減期は24時間となるのです。

このような血中濃度の変化をとるので、フルニトラゼパムは「中間型」に分類されます。

睡眠薬のタイプ(作用時間)と特徴をまとめました。

睡眠障害にもいろいろなタイプがあります。寝つきが悪い「入眠障害」、途中で目が覚めてしまう「中途覚醒」、明け方に目が覚めてしまう「早朝覚醒」。睡眠障害のタイプに合わせて、睡眠薬の作用時間を変えていく必要があります。フルニトラゼパムは、入眠障害から中途覚醒、早朝覚醒まで広く使えます。効果は早いので、ベットに入る直前にお薬を飲むようにしてください。

 

フルニトラゼパムはベンゾジアゼピン受容体にしっかりと作用し、効果は「非常に強い」睡眠薬です。まずは0.5~1mgから始めることが多いです。効果を見ながら、増減させていきます。強く効きすぎてしまったら0.5mg、効果が不十分でしたら2mgまで使うことができます。高齢者には肝機能が衰えていることが多いので、上限は1mgまでとされています。このように、睡眠薬の強さは、薬のタイプと量によって決まってきます。

 

4.フルニトラゼパムと他剤での作用時間の比較

半減期をもとに、睡眠薬の作用時間を予想することができます。フルニトラゼパムは作用時間は6~8時間ですが、少しずつ薬が身体にたまっていく睡眠薬です。

代表的ンな睡眠薬の作用時間(半減期)を比較しました。

睡眠薬の作用時間の違いを比較してみましょう。

薬の効果を見る時は、最高血中濃度到達時間(ピーク時間)と半減期をみていきます。

最高血中濃度到達時間が短いほど、効きが早いということですね。ほとんどの睡眠薬が1~3時間になっているかと思います。中間型や長時間作用型では長いものがありますね。これらのお薬では即効性はあまり期待できません。

半減期をみると作用時間が予想できます。超短時間型や短時間型では、即効性を期待して使われます。入眠障害だけで困っているならば超短時間型、中途覚醒で困っているならば短時間型がよいでしょう。

中間型や長時間型は、身体に薬が少しずつたまっていくことで寝付きやすい土台を作るようなお薬です。中間型は4~5日かけて、長時間型は1週間以上かけて効果が安定します。

 

フルニトラゼパムは中間型に分類されていますが、作用時間そのものはそこまで長くありません。即効性があってしっかりと効く睡眠薬で、短時間型のような使い方をすることが多いです。

 

5.フルニトラゼパムが向いている人とは?

  • 入眠障害だけでなく中途覚醒や早朝覚醒もある方
  • 他の睡眠薬の効果が期待できない方

フルニトラゼパムを寝る前に服用すると、15~20分くらいですぐに効果がでてきて寝つきをスムーズにしてくれます。フルニトラゼパムは睡眠中にもしっかりと作用してくれていて、理論的には飲み始めてから1.5時間でピークに達して、さらに7時間して半分の血中濃度になる睡眠薬です。

このため入眠障害だけでなく、途中で目が覚めてしまうような中途覚醒や早朝覚醒の方にも効果が期待できる睡眠薬です。フルニトラゼパムの作用時間は、ちょうど睡眠時間をカバーしているのです。

 

フルニトラゼパムは効果が非常に強いですが、副作用や依存性が強い睡眠薬です。まず最初につかうべき睡眠薬ではありません。同じようなタイプの睡眠薬としては、レンドルミンやエバミール、リスミーなどの短時間型睡眠薬をまず使ってみて、それでも効果がない時に使う睡眠薬です。どうしても眠れない時の切り札として使うべき睡眠薬です。

 

まとめ

フルニトラゼパムは、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。

フルニトラゼパムのメリットとしては、

  • 即効性がある
  • 入眠障害に有効
  • 中途覚醒に有効
  • 早朝覚醒に有効
  • 効果が強力

フルニトラゼパムのデメリットとしては、

  • 睡眠の質が落ちる
  • ふらつきが出やすい
  • 日中への眠気の持越し
  • 依存性が強く、離脱症状や反跳性不眠になることがある
  • アメリカ・カナダ・オーストラリアでは販売や持ち込みが禁止されている

フルニトラゼパムが向いている方は、

  • 入眠障害だけでなく中途覚醒や早朝覚醒もある方
  • 他の睡眠薬の効果が期待できない方

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