クロキサゾラム(セパゾン)の効果と副作用

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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クロキサゾラムは、1974年に発売されたベンゾジアゼピン系抗不安薬クロキサゾラムの一般名(成分名)です。

一般名は主に学術的な世界でつかわれていますが、最近はジェネリックが一般名で販売されることが増えています。残念ながらクロキサゾラムではジェネリックが発売されていないので、あまりクロキサゾラムを目にすることは少ないです。

クロキサゾラムなどの抗不安薬は安定剤とも呼ばれたりしますが、不安感や緊張感を和らげてくれるお薬です。リラックスするお薬なので、眠気やふらつきなどの副作用には注意をしなければいけません。クロキサゾラムは、効果がしっかりとしているわりに副作用が少ないお薬です。

ここでは、クロキサゾラムの効果や副作用について詳しくみていきたいと思います。他の抗不安薬とも比較しながら、どのような方にクロキサゾラムが向いているのかを考えていきましょう。

 

1.クロキサゾラムの効果と特徴

まずは、クロキサゾラムの特徴をまとめてみたいと思います。

クロキサゾラムは、脳の活動を抑えることで落ち着かせてくれるお薬です。これにより、以下の4つの作用があります。

  • 抗不安作用「やや強い」
  • 催眠作用「やや弱い」
  • 筋弛緩作用「やや弱い」
  • 抗けいれん作用「わずか」

となっています。これをふまえて、クロキサゾラムの特徴をメリットとデメリットに分けてみていきましょう。

 

1-1.クロキサゾラムのメリット

  • 効果の実感がある
  • 抗不安作用が比較的強い
  • 眠気やふらつきが効果のわりに少ない

クロキサゾラムは、薬を服用するとすぐに効果が期待できます。抗不安作用もしっかりとしていて、即効性が期待できるのです。SSRIなどの抗うつ剤も不安を和らげる効果がありますが、効果が出てくるのが遅いです。

クロキサゾラムには抗不安作用だけでなく、催眠作用や筋弛緩作用、抗てんかん作用があります。クロキサゾラムの抗不安作用は「やや強い」といったところですが、そのわりに副作用が少ないです。筋弛緩作用や催眠作用によって、ふらつきや眠気が出てくることがあります。クロキサゾラムでも認められますが、効果のわりには少ないです。

 

1-2.クロキサゾラムのデメリット

  • 作用時間が中途半端
  • 依存性がある
  • 睡眠の質が落ちる

作用時間の長さは、メリットもデメリットもあります。クロキサゾラムは中途半端な感があるのでデメリットとしました。クロキサゾラムの作用時間は6~12時間ほどです。長時間型の抗不安薬に分類されますが、そこまで効果時間が長くありません。クロキサゾラムを1日中効かせようと思ったら、1日2~3回服用しなければいけません。1回の服用で効果が持続するお薬もあるので、比較すると中途半端となってしまいます。

クロキサゾラムにも依存性はあります。効果が比較的強いので、「クロキサゾラムが効いた」という実感がでてきます。ですが、作用時間が比較的長いのでそこまで依存性が強いわけではありません。他の抗不安薬と比較して「普通」といったところでしょうか。

また、クロキサゾラムでは眠くなる方向に作用しますが、睡眠の質を落としてしまう傾向にあります。レム睡眠やノンレムの深い睡眠を減らしてしまい、ノンレムの浅い睡眠を増やしてしまいます。このため、睡眠の質が落ちてしまって熟眠感が薄れてしまうことがあります。

 

2.クロキサゾラムの作用時間と効き方

クロキサゾラムは最高血中濃度到達時間が3時間、半減期が16時間の長時間型抗不安薬です。効果の持続時間は6~12時間ほどです。抗不安効果はやや強く、筋弛緩作用・催眠作用はやや弱いです。

クロキサゾラムの血中濃度のデータは、お薬の添付文章にもしっかりと記載されていません。お薬の効き方を考えるに当たっては、最高血中濃度到達時間と半減期という2つの情報が大切になります。「最高血中濃度到達時間」とは血中濃度がピークになるまでの時間のこと、「半減期」とは血中濃度が半分になるまでの時間のことをいいます。より詳しく書いてあるインタビューフォームから調べてみました。

クロキサゾラムの最高血中濃度到達時間は、動物実験では2~4時間となっています。クロキサゾラムの半減期は、人の尿中からの排泄量を元にしたデータで11~21時間となっています。この中央値をとって、最高血中濃度到達時間3時間、半減期16時間として考えていきたいと思います。具体的にみていきましょう。

クロキサゾラムを服用すると、およそ3時間で血中濃度がピークになります。そこから16時間かけて、ゆっくりと血中濃度が半分になります。

 

これだけだと、クロキサゾラムの効き方を説明できません。クロキサゾラムの効果には、「活性代謝産物」が重要な役割をしています。クロキサゾラムは体内で分解されると、さまざまな物質に変化していきます。これらのうち薬理作用があるものを活性代謝産物といいます。

クロキサゾラムは活性代謝産物がたくさんあります。そのうち効果が強いCND(クロロ-N-ジメチルジアゼパム)は、1時間ほどでピークに達して、4.4時間で半分になります。活性代謝産物の中には、とても身体に残りやすいものもあります。

このため、クロキサゾラムは即効性もあって、作用時間が長い抗不安薬として「長時間型」に分類されています。

服用してから15分~30分で効果が感じられます。ピークは3時間ほどで、効果の持続時間は6~12時間ほどでしょう。長いかたでもせいぜい半日といったところです。活性代謝産物のうち、身体に残りやすいものがたまっていくので、服用を続けていくと少しずつ効果は増強されていきます。このようにして、不安になりにくい土台ができていきます。

 

クロキサゾラムの効果の強さとしては、

  • 抗不安効果「やや強い」
  • 催眠効果「やや弱い」
  • 筋弛緩効果「やや弱い」
  • 抗けいれん効果「わずか」

となっています。

用量は3~12mgとなっていて、最大12mgまで使える抗不安薬です。

 

3.クロキサゾラムの副作用とは?

クロキサゾラムは、効果のわりには副作用が少ない抗不安薬です。筋弛緩作用や催眠作用が比較的弱いので、眠気やふらつきが少ないです。効果の実感があるので、依存があります。

クロキサゾラムの効果の特徴を考えると、副作用もわかります。

クロキサゾラムは最高血中濃度到達時間が3時間、半減期が16時間の抗不安薬で、長時間型に分類されます。

クロキサゾラムの効果の強さとしては、

  • 抗不安効果「やや強い」
  • 催眠効果「やや弱い」
  • 筋弛緩効果「やや弱い」
  • 抗けいれん効果「わずか」

となっていましたね。

まずは作用時間をみてみましょう。クロキサゾラム自体は3時間で血中濃度がピークになるのですが、活性代謝産物(薬理作用のあるクロキサゾラムの分解されてできた物質)はもっと早くにピークになります。このため、即効性がある薬です。

このため、クロキサゾラムを飲んですぐに副作用が強く出てくる可能性があります。そして、半減期(血中濃度が半分になるまでにかかる時間)が16時間あるので、副作用が抜けるには半日ほどかかる可能性もあります。

 

効果の強さをみてみましょう。抗不安作用はやや強いお薬で、即効性があります。このため、「クロキサゾラムが効く」という実感があるので依存性があります。効果の割には筋弛緩作用や催眠作用が弱いです。このためバランスはよいといえますが、眠気やふらつきが事故につながることもあるので注意が必要です。

 

4.クロキサゾラムとその他の抗不安薬(効果と副作用の比較)

クロキサゾラムは長時間型ですが、そこまで作用時間は長くありません。効果のわりに副作用が少ない抗不安薬です。

抗不安薬には、さまざまな種類が発売されています。比較してみてみましょう。

抗不安薬を比較するにあたっては、2つのポイントがあります。

  • 作用時間(最高血中濃度到達時間・半減期)
  • 4つの作用への強さ(抗不安・催眠・筋弛緩・抗けいれん)

よく使われるベンゾジアゼピン系抗不安薬で、この2つのポイントを比較してみましょう。

代表的な抗不安薬の効果や作用時間について比較した一覧表です。

まずは作用時間によってタイプがわかれています。作用時間は、ピーク(最高血中濃度到達時間)と半減期をみて推測していきます。

作用時間は短時間作用型~超長時間作用型までの4つに分類できます。

短時間~中間型に関しては、即効性を期待して使うことが多いです。一方で超長時間型は、飲み続けていくことで全体的に落ち着かせる土台をつくるようなお薬です。長時間型はその中間に位置していて、即効性も期待できますし、飲み続けていくことで不安を落ち着かせていくこともできます。

作用時間による副作用の違いは、

  • 短いほど依存しやすい
  • 長いほど身体に薬がたまって眠気やふらつきが出やすい

といえます。

 

患者さんの不安の状態から、どの作用時間の抗不安薬が適切か考えていきます。その上で、作用の強さを比較して選んでいきます。

短時間型では、デパス>>リーゼ>グランダキシンです。デパスは催眠作用が強く、睡眠薬にも分類されることがあります。また、筋弛緩作用も強いので、肩こりなどにも使われます。

中間型では、レキソタン>ワイパックス≧ソラナックス/コンスタンです。いずれも抗不安効果が強く、不安の発作にも使われます。レキソタンは筋弛緩作用が強いです。

長時間型では、リボトリール/ランドセン>クロキサゾラム(セパゾン)>セルシン/ホリゾンです。セルシン/ホリゾンには注射があります。服薬ができない時は、筋肉注射が有効です。

超長時間型では、レスタス>メイラックスです。このタイプは非常に作用時間が長いです。このため、副作用が一度出てしまうと抜けるのに時間がかかってしまいます。ですから、副作用の穏やかなメイラックスの方がよく使われています。

 

この他にも、抗不安薬はたくさん発売されています。頻度はかなり減りますが、服用されている方もいらっしゃるかと思います。それぞれのお薬の特徴を表にまとめましたので参考にしてください。

マイナーな抗不安薬の比較

5.クロキサゾラムが向いている人とは?

  • 他の抗不安薬で眠気やふらつきが強い方
  • 高齢者
  • 1日2~3回服用できる方

クロキサゾラムは、効果がしっかりとしているわりには催眠作用や筋弛緩作用が優しい印象があります。このため、他の抗不安薬で眠気やふらつきといった副作用が出てしまった方では、クロキサゾラムに変更してみるのもひとつの方法です。

このようなお薬なので、高齢者にも使われることがあります。私は活性代謝産物が多いことが気になってそこまで使いませんが、医師になりたての頃の院長はご高齢の方によく処方していました。

クロキサゾラムは長時間型に分類されますが、効果の持続時間はそこまで長くありません。6~12時間ほどなので、1日中効果を持続させるには1日3回ほど服用する必要があります。少なくとも2回は服用しなければいけません。メイラックスなどは1回の服用で効果が持続するので、効果を持続させたいときは私はメイラックスを使うことが多いです。

 

6.一般名と商品名とは?

一般名:クロキサゾラム 商品名:セパゾン

まったく成分が同じものでも、発売する会社が異なればいろいろな商品があるかと思います。医薬品でも同じことがいえます。このためお薬には、一般名と商品名というものがあります。

一般名というのは、薬の成分の名前を意味しています。発売する会社によらずに、世界共通で伝わる薬物の名称です。「クロキサゾラム(cloxazolam)」に統一されています。主に論文や学会など、学術的な領域でこれまで使われてきました。

商品名とは、医薬品を発売している会社が販売目的でつけた名称になります。「セパゾン(sepazon)」は、先発品の製造元である第一三共がつけた名前です。

セパゾンでは薬価が十分に安いので、ジェネリック医薬品は作られていません。

 

クロキサゾラムの効果や副作用について詳しく知りたい方は、
セパゾン錠の効果と強さ
セパゾンの副作用(対策と比較)
をお読みください。

 

まとめ

クロキサゾラムの作用の特徴は、

  • 抗不安作用「やや強い」
  • 催眠作用「やや弱い」
  • 筋弛緩作用「やや弱い」
  • 抗けいれん作用「わずか」

クロキサゾラムのメリットとしては、

  • 効果の実感がある
  • 抗不安作用が比較的強い
  • 眠気やふらつきが効果のわりに少ない

クロキサゾラムのデメリットとしては、

  • 作用時間が中途半端
  • 依存性がある
  • 睡眠の質が落ちる

クロキサゾラムが向いている方は、

  • 他の抗不安薬で眠気やふらつきが強い方
  • 高齢者
  • 1日2~3回服用できる方

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