ブロマゼパム(レキソタン)の効果と副作用

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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ブロマゼパムは、ベンゾジアゼピン系抗不安薬のレキソタンの一般名(成分名)です。レキソタンは1977年から発売されていますので、すでにジェネリック医薬品も作られています。レキソタンのジェネリックは、セニラン錠として発売されています。

ブロマゼパムは、抗不安作用や筋弛緩作用が強く、強力な効果が期待できます。そのため副作用も多く、眠気やふらつきには注意が必要です。

ここでは、ブロマゼパムの効果と副作用について他の抗不安薬とも比較しながら、詳しく見ていきたいと思います。

 

1.ブロマゼパムの効果と特徴

まずは、ブロマゼパムの特徴をまとめてみたいと思います。

ブロマゼパムは、脳の活動を抑えることで落ち着かせてくれるお薬です。これにより、以下の4つの作用があります。

  • 抗不安作用「強」
  • 催眠作用「中」
  • 筋弛緩作用「強」
  • 抗けいれん作用「中」

これをふまえて、ブロマゼパムの特徴をメリットとデメリットに分けてみていきましょう。

 

1-1.ブロマゼパムのメリット

  • 即効性がある
  • 抗不安作用が強い
  • 筋弛緩作用が強い
  • 催眠作用や抗けいれん作用がある

不安感や緊張が強いと、失敗が増えてしまうことが多いです。そうすると苦手意識ができてしまって、ますます不安が強くなるという悪循環が続いてしまいます。

この悪循環をとめるのに、ブロマゼパムは抗不安作用が強いので確実な効果が期待できます。抗不安作用としては、ワイパックスと並んでもっとも強いです。即効性もあるので、薬を飲んだ直後から効果が期待できます。不安に対してはSSRIなどの抗うつ剤も効果がありますが、効果が出てくるのが遅いので時間がかかってしまいます。

 

ブロマゼパムには、抗不安作用だけでなく、催眠作用や筋弛緩作用、抗てんかん作用があります。

筋弛緩作用が強いので、デパスと並んで身体の緊張が強い時に使われます。催眠作用や抗けいれん作用もありますが「中」くらいですので、積極的に睡眠薬やてんかん薬として使うことはありません。不安が強くて寝付けない方は、ブロマゼパムを睡眠薬がわりに使うこともあります。

 

1-2.ブロマゼパムのデメリット

  • ふらつきが多い
  • 日中の眠気が多い
  • 依存性がある
  • 睡眠の質が落ちる

ブロマゼパムは筋弛緩作用が強いです。筋弛緩作用が強く働きすぎてしまうと、身体に力がうまく入らなくなってふらついてしまいます。

また、催眠作用もあります。不安感や緊張が強い時は眠気を感じることは少ないかと思います。薬をのんで気持ちが落ち着くと、急に眠気が強く出てくることがあります。ブロマゼパムは作用時間が長いので、薬の効果は残るので注意してください。

ブロマゼパムでは依存性も考慮する必要があります。最初はしっかりと効いてくれるのですが、だんだんと薬が身体に慣れてしまいます。する と、同じ量では効果が出なくなってしまい薬がドンドンと増えてしまうこともあります。また、もう大丈夫だろうと薬を減らしていく時に、身体がビックリしてしまって離脱症状がでてくることがあります。漫然と使うことは避けましょう。

ブロマゼパムでは、睡眠の質を落としてしまう傾向にあります。レム睡眠やノンレムの深い睡眠を減らしてしまい、ノンレムの浅い睡眠を増やしてしまいます。このため、睡眠の質が落ちてしまって熟眠感が薄れてしまうことがあります。

 

2.ブロマゼパムの作用時間と効き目

ブロマゼパムは最高血中濃度到達時間が1時間、半減期が20時間の中間型抗不安薬です。抗不安作用と筋弛緩作用が強いです。催眠作用と抗けいれん作用も中程度です。

ブロマゼパムを服用すると、およそ1時間で血中濃度がピークになります。ブロマゼパムはそこから少しずつ血中濃度が減っていきます。20時間かけてゆっくりと身体から薬が抜けて、血中濃度が半分になります。

この血中濃度がピークになるまでの時間を「最高血中濃度到達時間」、血中濃度が半分になるまでを「半減期」といいます。

ブロマゼパムでは、「最高血中濃度到達時間1時間・半減期20時間」となっています。

服用してから1時間して効果のピークがくるような睡眠薬ですから、即効性が期待できる抗不安薬です。さらに半減期が20時間と長いため、毎日服用していると身体にたまっていきます。ブロマゼパムを毎日服用したときの血中濃度の変化を考えてみましょう。

薬を飲み続けると、定常状態となります。その様子を図であらわしました。

飲み続けていると、あるところで均衡状態ができます。この状態を定常状態といいます。ブロマゼパムでは1週間ほど服用を続けると、定常状態に達します。このようなお薬なので、頓服としても効果が期待できますし、定期的に飲み続けていくと不安になりにくい土台もできていきます。

このようにどちらにも効果が期待できるため、ブロマゼパムのような作用時間の抗不安薬は「中間型」に分類されます。

 

ブロマゼパムの効果の強さとしては、

  • 抗不安効果「強」
  • 催眠効果「中」
  • 筋弛緩効果「強」
  • 抗けいれん効果「中」

となっています。

用量は6~15mgとなっていて、最大15mgまで使える抗不安薬です。

 

3.ブロマゼパムの副作用とは?

ブロマゼパムは作用時間が比較的長いので、眠気やふらつきに注意が必要です。効果が強いので依存性もあります。

ブロマゼパムの効果の特徴を考えると、副作用もわかります。

ブロマゼパムは最高血中濃度到達時間が1時間、半減期が20時間の抗不安薬で、中間型に分類されます。

ブロマゼパムの効果の強さとしては、

  • 抗不安効果「強」
  • 催眠効果「中」
  • 筋弛緩効果「強」
  • 抗けいれん効果「中」

このような効果の特徴をふまえて、ブロマゼパムの副作用を考えてみましょう。

 

まずは作用時間をみてみましょう。1時間で血中濃度がピークになるので、即効性がある薬です。ブロマゼパムを飲んだ直後に副作用が一番強く出てくる可能性があります。そして、半減期(血中濃度が半分になるまでにかかる時間)が20時間と長いので、副作用が抜けるには1日弱かかる可能性もあります。

効果の強さをみてみましょう。抗不安作用が強いお薬なので、効果の実感が大きいです。このため、「ブロマゼパムが効く」という実感も出やすく依存性があります。また、筋弛緩効果が強いので、ふらつきなどの副作用に注意が必要です。催眠効果も認められ、眠気は事故などにもつながるので注意が必要です。

 

4.ブロマゼパムとその他の抗不安薬(効果と副作用の比較)

それぞれの抗不安薬の特徴を比較するには、2つのポイントがあります。4つの作用への強さ(抗不安・催眠・筋弛緩・抗けいれん)、作用時間(最高血中濃度到達時間・半減期)の違いをみていきましょう。

抗不安薬には、さまざまな種類が発売されています。比較してみてみましょう。

抗不安薬を比較するにあたっては、2つのポイントがあります。

  • 作用時間(最高血中濃度到達時間・半減期)
  • 4つの作用への強さ(抗不安・催眠・筋弛緩・抗けいれん)

よく使われるベンゾジアゼピン系抗不安薬で、この2つのポイントを比較してみましょう。

代表的な抗不安薬の効果や作用時間について比較した一覧表です。

まずは作用時間によってタイプがわかれています。作用時間は、ピーク(最高血中濃度到達時間)と半減期をみて推測していきます。

作用時間は短時間作用型~超長時間作用型までの4つに分類できます。

短時間~中間型に関しては、即効性を期待して使うことが多いです。一方で超長時間型は、飲み続けていくことで全体的に落ち着かせる土台をつくるようなお薬です。長時間型はその中間に位置していて、即効性も期待できますし、飲み続けていくことで不安を落ち着かせていくこともできます。

作用時間による副作用の違いは、

  • 短いほど依存しやすい
  • 長いほど身体に薬がたまって眠気やふらつきが出やすい

といえます。

 

患者さんの不安の状態から、どの作用時間の抗不安薬が適切か考えていきます。その上で、作用の強さを比較して選んでいきます。

短時間型では、デパス>>リーゼ>グランダキシンです。デパスは催眠作用が強く、睡眠薬にも分類されることがあります。また、筋弛緩作用も強いので、肩こりなどにも使われます。

中間型では、ワイパックス=レキソタン(ブロマゼパム)>ソラナックス/コンスタンです。いずれも抗不安作用が強く、不安の発作にも使われます。ブロマゼパムは筋弛緩作用が強いです。

長時間型では、リボトリール/ランドセン>セパゾン>セルシン/ホリゾンです。セルシン/ホリゾンには注射があります。服薬もできないほどの時は、筋肉注射が効果的です。

超長時間型では、レスタス>メイラックスです。このタイプは非常に作用時間が長いです。このため、副作用が一度出てしまうと抜けるのに時間がかかってしまいます。ですから、副作用の穏やかなメイラックスの方がよく使われています。

 

この他にも、抗不安薬はたくさん発売されています。頻度はかなり減りますが、服用されている方もいらっしゃるかと思います。それぞれのお薬の特徴を表にまとめましたので参考にしてください。

マイナーな抗不安薬の比較

5.ブロマゼパムが向いている人とは?

  • 他の抗不安薬では効果が不十分な方
  • 非常に不安が強い方
  • 身体の緊張が強い方
  • 強迫性障害の方

ブロマゼパムは、抗不安薬の中でも効果が強いです。できることならマイルドな薬から使っていた方がよいでしょう。ですから、優しい抗不安薬を使ってみても効果が不十分な時に、ブロマゼパムに変更していくべきです。ですが、明らかに不安や焦りが強くて、はじめからしっかりと抑えてしまった方がよい場合もあります。このような時は、いきなりブロマゼパムから使うこともあります。

また、ブロマゼパムは筋弛緩作用が強いお薬です。身体の緊張が強いときにはブロマゼパムは向いています。例えば、肩こりや身体のこわばりがある方、緊張のあまりに声や身体がふるえてしまう方などに向いています。

強迫性障害には、なぜだかブロマゼパムが効く印象があります。強迫性障害には、強烈な不安を打ち消すために確認行動をしてしまう病気です。この不安には、ブロマゼパムくらいパワーがある抗不安薬が必要になるのでしょう。強迫性障害はSSRIを使って治療していきますが、不安をコントロールしていくためにブロマゼパムと組み合わせて治療を進めていくことが多いです。

 

6.一般名と商品名とは?

一般名:ブロマゼパム 商品名:レキソタン

まったく成分が同じものでも、発売する会社が異なればいろいろな商品があるかと思います。医薬品でも同じことがいえます。このためお薬には、一般名と商品名というものがあります。

一般名というのは、薬の成分の名前を意味しています。発売する会社によらずに、世界共通で伝わる薬物の名称です。「ブロマゼパム(bromazepam)」に統一されています。主に論文や学会など、学術的な領域でこれまで使われてきました。

商品名とは、医薬品を発売している会社が販売目的でつけた名称になります。「レキソタン(lexotan)」は、中外製薬がつけた名前になります。

レキソタンは、日本では1977年から発売されています。すでに特許もきれて、ジェネリック医薬品も作られています。ジェネリックとしては、「セニラン」という独自の商品名になっています。レキソタンのジェネリックは、この1種類しか発売されていません。薬価は1mg・2mgではほとんど変わらず、5mgでは55%ほどとなっています。

 

ブロマゼパムの効果や副作用について詳しく知りたい方は、
レキソタン錠の効果と強さ
レキソタンの副作用(対策と比較)
をお読みください。

 

まとめ

ブロマゼパムの作用の特徴は、

  • 抗不安作用「強」
  • 催眠作用「中」
  • 筋弛緩作用「強」
  • 抗けいれん作用「中」

ブロマゼパムのメリットとしては、

  • 即効性がある
  • 抗不安作用が強い
  • 筋弛緩作用が強い
  • 催眠作用や抗けいれん作用がある

ブロマゼパムのデメリットとしては、

  • ふらつきが多い
  • 日中の眠気が多い
  • 依存性がある
  • 睡眠の質が落ちる

ブロマゼパムが向いている方は、

  • 他の抗不安薬では効果が不十分な方
  • 非常に不安が強い方
  • 身体の緊張が強い方
  • 強迫性障害の方

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